Ампициллин-дарница
Ампициллин-Дарница (Ampicillin-Darnitsa)
международное и химическое название: ampicillin- (2S, 5R, 6R)-6-[[ (2R)-2-амино-2-фенилацетил] амино]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азобицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксиловая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, насечкой и фаской;
состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата – 0, 2886 г, в перерасчете на ампициллин – 0,25 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Проявляет бактерицидное действие за счет блокирования ферментов транспептидаз в клеточных мембранах бактерий. Кислотостойкий.
Эффективный относительно грампозитивных и грамнегативных бактерий, которые находятся в стадии пролиферации. Отдельно, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активный также и относительно грампозитивных анаэробных бактерий.
Пенициллиназообразующие стафилококки резистентные до ампициллина тригидрата.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приёме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови около 1-2 часов. Связывание с белками плазмы крови в пределах 28 %.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостям, ликворе, содержимом волдырей, мочи (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, лёгких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (у гнойному бронхиальном секрете накопления слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 1-2 часа. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может продолжаться. До 30 % принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причём в моче образуются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с жёлчью.
Показания для использования. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс лёгких)- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит)- гонорея- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит)- хламидийные инфекции у беременных женщин (при несприеманни эритромицина)- цервицит- инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)- инфекции опорно-двигательного аппарата- пастерелиоз- листериоз- инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез)- абдоминальные инфекции (перитонит)- эндокардит (профилактика и лечение)- сепсис.
Способ использования и дозы. Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема еды. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг /кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг /кг. Суточную дозу делят на 4-6 приёмов. Продолжительность терапии Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
со стороны системы пищеварения: дисбиоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, смена вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами);
со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
аллергические реакции:
возможны – шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке;
редко – понос, артралгия, эозинофилия, эритематозный и макулопапулезный сип, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, подобны до сывороточной болезни;
в единичных случаях – анафилактический шок, неаллергический ампициллиновый сип может исчезнуть без приостановки приема препарата;
другое: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Противопоказания. Использование Ампициллина-Дарница противопоказано детям до 3 лет (у данной лекарственной форме), при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, инфекционному мононуклеозе, лимфолейкозе, кормлении грудью.
Передозировка. Симптомами передозировки является тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.
Лечение. Симптоматическое. Промывание желудка, приема солевых слабительных, активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез, гемодиализ.
Особенности использования. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворение, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответственной смены антибактериальной терапии. При назначении больным на сепсис возможно развитие реакции бактериолизу (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестных аллергические реакции. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения стоит избегать протидиарейных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника.
Приём препарата должен обязательно продолжаться в течение еще 48-72 час после исчезновения клинических признаков заболевания.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке, остальных аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.
При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.
Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, еда и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию ампициллина тригидрата- аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) делают синергидное действие- бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность эстрогенадерживающие пероральных контрацептивов (необходимо использовать другие методы контрацепции) и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол (у последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при его совместном применении с Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
