Лоперамида гидрохлорид
Лоперамида гидрохлорид (Loperamidi hydrochloridum)
Общая характеристика:
международное и химическое название: лоперамид, 4-[4-(4-хлорофенил)-4-гидроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, с полусферическими концами, с корпусом темно-красного цвета и черной крышечкой или с корпусом – белого, крышечкой – жёлтого, зеленого, голубого цветов- содержимое капсулы - порошок белого цвета;
Состав 1 капсула включает лоперамида гидрохлорида - 0,002 г;
другие составляющие: сахар молочный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антиперистальтических средства. Код АТС: А07D A03.
Действие лекарства. Лоперамида гидрохлорид - антидиарейный препарат. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2 , благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижения его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, проявляет антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и снижению позывов до дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, который регулирует кишечный транспорт ионов, и лишенный морфиноподобного действия, что отличает его от остальных опиатных антагонистов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, 0,04 % в мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада – 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывание в объеме 40 % метаболизируется в печени и в виде коньюгатов выводится с жёлчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и мочи низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержимого в плазме крови.
Показания для использования. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи разного генеза (аллергического, психосоматичного, медикаментозного, лучевого, при смене режима питания и качественного состава еды, при нарушениях метаболизма и абсорбции, при наложении илеостоми, а также при несептической форме раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям возрастом от 5 лет при острой диарее початково назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, потом по 0,002 г после каждого акта дефекации калом Редкой консистенции. При хронической диареи начальная доза для взрослых и детей равна 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, потом устанавливают поддерживающую дозу 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0,016 г (8 капсул) для взрослых, 0,0004 г/кг массы тела - для детей. После нормализации акта дефекации калом нормальной консистенции или за ее отсутствии в течение 12 часов препарат отменяют.
Побочное действие. При длительном применении - реакция гиперчувствительности (высыпание на коже), дискомфорт в нижней части живота. Редко возможны тошнота, рвота, запор, ощущение сухости во рту, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость. Слишком редко – кишечная непроходимость.
Видео: Проблемы диареии и фармакологических свойств препарата «Лоперамид» - «Стиролбиофарм»
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарата- дети в возрасте до 5 лет- заболевания с нарушением перистальтики (илеус, субилеус), острый язвенный колит, псевдомембранозный колиты- І триместр беременности, период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин) - для предотвращения взаимного усиления эффекта.
Передозировка. Проявляется подавлением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, торможение дыхания). Как антидот используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многоразово, с 2-3-минутными интервалами), с дальнейшим клиночным надзором в течение 48 часов.
Особенности использования. Использование препарата не заменяет этиотропное терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метиоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата приостанавливают. При отсутствии эффекта после 48 часов использования необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают Лоперамида гидрохлорид больным с нарушением функции печени.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения - 3 года.
