Лопедиум
Лопедиум (Lopedium)
международное и химическое название: loperamide- 4-(4-хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-a,a-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с темно-серым корпусом и зеленой крышкой, размера 3, которые содержат гомогенный белый или почти белый порошок;
Состав. 1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат- корпус капсулы: желатин, железа диоксид чёрный(Е 172), титана диоксид (Е 171), жёлтый оранжевый (Е 110), яркий синий (Е 131).
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическое действие. Средства, которые подавляют перистальтику. Антидиарейные средства. Код АТС А07D A03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Лопедиум является синтетическим производным пиперидина, который включает структурную основу галоперидола и дифеноксилата. Лоперамид - агонист периферических опиоидных рецепторов в стенке кишечнике. Препарат ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что снижает пропульсивную перистальтику тонкого кишечника и уменьшает частоту дефекации при диареи. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшает императивные потяги до дефекации.
Фармакокинетика. Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется из кишечника. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 - 5 час после внутреннего использования. Через гематоэнцефалический барьер лоперамид проникает в следовых количествах. Полностью метаболизируется в печени. Приблизительно дозы лоперамида выводится в неизменном виде с фекалиями, а другие - в виде метаболитов. Менее 2% активного ингредиента выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения из плазмы составляет 7 - 15 час.
Показания к применению. Лопедиум показан для симптоматического лечения острой и хронической диареи- терапия состояний, при которых необходимо замедлять деятельность кишечнике- илеостома (с целью снижения частоты дефекации и количества каловых масс).
Способ использования и дозы. При острой и хронической диареи у взрослых и детей от 5 лет начальная доза составляет 2 капсулы Лопедиума для взрослых и 1 капсула для детей- в дальнейшем – по 1 капсуле после каждого дальнейшего Жидкого опорожнение кишечнике. При хронической диареи начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы, для детей - 1 капсула ежедневно- потом поддерживающую дозу по 1 капсуле назначают 1 - 2 раза в сутки. Поддерживающую терапию подбирают таким образом, чтобы частота опорожнений составляла 1 - 2 раза в день. Максимальная суточная доза при острой и хронической диареи – не более 8 капсул для взрослых и 3 капсулы на 20 кг веса тела для детей.
Капсулы следует проглатывать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
После нормализации опорожнение или в случае отсутствии дефекации в течение 12 час препарат отменяют.
Если при острой диареи через 48 часов после начала лечения не отмечается клинического улучшения, лечения препаратом следует прекратить и обратиться к врачу.
Побочное действие. Побочные эффекты возникают редко и наблюдаются, как правило, при длительном применении препарата. Эпизодично отмечается головная боль. Редко встречаются: слабость и головокружение- спазмы в животе, тошнота, сухость во рту- кожная экзема. В отдельных случаях наблюдается развитие непроходимости, может развиваться токсический мегаколон.
Противопоказания. Лопедиум противопоказан в случаях: известной гиперчувствительности к любому из компонентов препарата- ситуации, когда торможение функций кишечника противопоказано, в том числе при вздутии живота, запорах или кишечной непроходимости- диареи с совместною лихорадкою и кровавым стулом- острого приступа язвенного колита- диареи, что возникла на фоне или после окончания приема антибиотиков (псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков)- в I триместре беременности и кормлении грудью- детям возрастом до 5 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки. Запоры, непроходимость и нейротоксические проявления (подергивание мышц, апатия, сонливость, хорео-атетоз, атаксия, торможение дыхания).
Лечение передозировки. Для удаления с желудка остатков составляющие необходимо промыть желудок. Как антидот применяют опиатный антагонист – налоксон 0,4 мг/мл внутривенно с 2 - 3-минутными интервалами. Необходимо клиническое наблюдение за больным в течение 48 час.
Особенности использования. Наиболее важной целью лечения диареи является компенсация потери жидкости и электролитов, это особенно важно при лечении детей. Использование препарата не исключает назначение по показаниям антибактериальной терапии.
Метаболизм лоперамида замедляется у пациентов с заболеваниям печени.
Препарат не следует применять у детей возрастом до 6 лет без медицинского назначение и присмотра. Капсулы Лопедиума не следует принимать более 4 недели без присмотра врача.
Несмотря на отсутствие данных касающихся тератогенных и эмбриотоксических свойств препарата, перед назначением лоперамида в период беременности, особенно в первом триместре, следует убедиться, что ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск.
Лопедиум не влияет на способность использования техникою, однако, при возникновении утомляемости, сонливости или головокружение, не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначение лоперамида вместе с атропином и другими холинолитическими средствами (чтобы избежать взаимному усилению эффектов).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре, не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
