Лоперамида гидрохлорид "оз"
Лоперамида гидрохлорид "ОЗ" (Loperamidi hydroсhloridum "OZ")
международное и химическое название: loperamide- 4-[4-(4-хлорофенил)-4-гидроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамидугидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида –0,002 г;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный,поливинилпиролидон, кислота стеариновая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антидиарейные препараты. Средства, которыеподавляют перистальтику. Код АТС А07D A03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лоперамидагидрохлорид связывается с опиоидными рецепторами кишечника, ингибирует высвобождениеацетилхолина и простагландина Е2a, благодаря чему замедляетперистальтику кишечника и продвижения его содержимого, способствует абсорбции воды иэлектролитов. Осуществляет антисекреторное действие. В отличие от остальных опиоидныхагонистов лоперамид связывает кальмодулин – белок, что регулирует кишечный транспортионов. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Лоперамид лишенныйморфиноподобного действия на ЦНС, что свойственна другим опиоидным агонистам.
Фармакокинетика. Максимальнаяконцентрация в плазме крови определяется через 4 час после приема внутрь-период полувыведения – 17-40 час. Около 5 % препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике, послечего около 30 % препарата в неизменном виде снова выводится в кишечник,а около 40 % метаболизируется в печени и в виде коньюгатов выводится с жёлчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и мочинизкий, при печеночной недостаточности возможно повышение концентрации препаратав плазме крови.
Показания к применению. Острая ихроническая диарея разного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, лекарственная,обусловлена рентгеновским облучениям, сменой режима питания и качественногосостава еды, нарушениями метаболизма и абсорбции, а также несептическим формойсиндрома раздраженного кишечника, язвенным колитом)- регуляция опорожнение у больных на илеостому.
Способ использования и дозы. При острой диареи для взрослых и детей в возрасте старше 5 лет начальная доза составляет 4 мг и 2 мг соответственно, потом по 1таблетке после каждого акта дефекации в случае Жидкого опорожнение. Прихронической диареи начальная доза для взрослых составляет 4 мг, для детей – 2 мгежедневно, потом поддерживающую дозу 2 мг назначают 1-2 раза в сутки. Максимальнаясуточная доза при острой и хронической диареи – не более 16 мг для взрослых и 6-8 мг на 20 кг массы тела – для детей. После нормализации опорожнение или заотсутствии дефекации в течение 12 час прием препарата приостанавливают.
Побочное действие. Возможны реакциигиперчувствительности (кожные высыпания), ощущение дискомфорта, боль в нижней частиживота, метеоризм (возникают, как правило, при длительном применениипрепарата)- редко – повышена утомляемость, апатия, головная боль, сонливостьили бессонница, головокружение, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота,задержка акта дефекации, очень редко – кишечная непроходимость.
Противопоказания. Детский возраст до 5 лет,запор, заболевания с задержкой перистальтики (паралитический илеус), острыйязвенный колит, псевдомембранозный колит, повышенная чувствительность к препарату,І триместр беременности, период лактации.
Передозировка. Симптомы: торможениецентральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз,гипертонус скелетных мышц, торможение дыхания), может возникнуть кишечнаянепроходимость. При передозировке назначают специфический антидот опиатов –налоксон (0,4 мг/мл внутривенно, многоразово, с 2-3-минутнымиинтервалами)- клиническое наблюдение в течение 48 час.
Особенности использования. При отсутствии эффектапосле применения препарата в течение 2 суток необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени.
Беременность и период лактации.
В І триместре беременности ив период лактации применение препарата противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможна фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, которые стимулируют моторику кишечника, поэтому назначать их одновременноне рекомендуется.
Колестирамин рекомендуется назначать не позднее,чем за 2 часа до приема лоперамида.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом,защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
