Имодиум
Имодиум (Imodium)
Международное название: лоперамид;
Основные физико-химические свойства: капсулы с матовой зеленой крышечкой и темно-серым корпусом;
Состав. 1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида;
другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат- оболочка капсулы: титана диоксид, железа оксид жёлтый, индиготиндисульфонат натриевый, желатин, железа оксид чёрный, эритрозин натриевый.
Форма выпуска лекарства.
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Препараты, которые подавляют перистальтику. Код АТС А07DA03.
Действие лекарства.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая, таким образом, пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым, недержание каловых масс и позывы до дефекации.
Благодаря его значительной родства с стенкой кишечника и высокому степени метаболизма при первом прохождении Имодиум практически не попадает в системный кровоток.
Фармакокинетика
Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника. Но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выводится с жёлчью.
Период полувыведения Имодиума для человека в среднем равна 10,8 час. (9 - 14 час.). Элиминация проистекает путём окисного N-деметилирования, которое является основным путём метаболических преобразований лоперамида. Выделение проистекает, в основном, с калом.
Показания для использования.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У больных с илеостомой можно применять для снижения частоты и объема опорожнений, а также для придания калу более твердой консистенции.
Способ использования и дозы.
Взрослым и детям старше 5 лет.
Острая диарея:
начальная доза – 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей- в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого дальнейшего жидкого опорожнения.
хроническая диарея:
начальная доза для взрослых – 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей – 1 капсула (2 мг) ежедневно- эта доза корректируется далее так, чтобы частота твердых опорожнений становила 1-2 раза в сутки, что как правило достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) ежедневно.
- Максимальная суточная доза при хронической и острые диареи для взрослых – 8 капсул (16 мг)- у детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).
При острой диарее, если в течение 48 час. не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить.
Побочное действие.
Реакции гиперчувствительности (кожное высыпание, крапивница и в крайне единичных случаях пузырчатое высыпание, что включает синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции, усталость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ксеростомия, ощущение дискомфорта и боль в нижней области живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко – кишечная непроходимость, задержка мочи.
Противопоказания.
Имодиум противопоказан пациентам с известною повышенной чувствительностью до лоперамида гидрохлорида или какого угодно из компонентов препарата.
Имодиум не применяют для первичной терапии пациентов с:
острой дизентериею, которая характеризируется наличием крови в испражнениях и лихорадкой;
острым язвенным колитом;
бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella, Campylobacter и др.;
псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
запором, заболеваниям с нарушениями перистальтики (паралитический илеус).
Имодиум вообще не следует применять, если необходимо избежать торможение перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Передозировка.
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени) может возникнуть торможение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, торможение дыхания) и кишечная непроходимость. Дети большей мерой чувствительны до влияния на ЦНС.
Лечение.
Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку длительность действия Имодиума дольше чем налоксон (1-3 час.), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для определения возможного торможение ЦНС больной должен находится под тщательным надзором не менее 48 час.
Особенности использования.
Капсулы Имодиума содержат лактозу и должны с осторожностью назначаться пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушениями всасывание глюкозы/галактозы.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим способом является использования заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Имодиум не следует давать детям до 6 лет без медицинского присмотра.
Заболевания печени.
Имодиум должен с осторожностью применяться у пациентов с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находится под тщательным наблюдением для определения признаков токсического поражения ЦНС вследствие высокого ступени метаболизма препарата при первом прохождении.
Использование в период беременности и лактации.
Несмотря на отсутствие данных про то, что Имодиум имеет тератогенный или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение первого триместра, следует убедиться, что терапевтические преимущества, которые предвидятся, превышают потенциальный риск.
Данных про выделение Имодиума с материнским молоком недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата была выявлена в молоке, прием Имодиума при кормлении ребенка грудью рекомендуется прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с сложною техникою.
Имодиум не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения утомленности, сонливости или головокружение, не рекомендуется управлять автомобилем или работать с сложною техникою.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (квинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме в 2 – 3 раза. Клиническая значимость назначенной фармакокинетический взаимодействий при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестно.
Кроме препаратов с аналогическими фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестно.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре 15 - 30 °С в недоступных для детей местах.
Срок годности 5 лет.
