Лоперамид капсулы
Лоперамид капсулы (Loperamide capsule)
международное и химическое название: Loperamidе- 4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин]-N,N-диметил-2,2-дифенил-бутирамиду гидрохлорид;
физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или жёлтою непрозрачной крышечкой и жёлтым непрозрачным корпусом. Содержание капсул – порошок белого цвета, без запаха.
Состав. 1 капсула включает лоперамида гидрохлорида – 0,002 г;
другие составляющие: сахароза прессованая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые подавляют перистальтику. Код АТС A07D A03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лоперамид оказывает противодиарейное действие, механизм которого обеспечивается снижением перистальтики кишечника, результатом чего является замедление продвижения его содержимого и увеличение времени для абсорбции воды и электролитов. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и снижению позывов до дефекации. Препарат имеет также антисекреторное влияние, который реализуется благодаря опиатным рецепторам, а также путём блокирования простагландина Е2 и торможение блокирования ацетилхолина. В отличие от остальных опиоидных агонистов Лоперамид связывает кальмодулин – белок, который регулирует кишечный транспорт ионов. Лоперамид свободный от морфиноподобной действия на центральную нервную систему, притаманной другим опиатоподобным агонистам, не имеет центральное действие, потому что практически не проникает через гематоэнцефалический барьер- не вызывает зависимости и привыкания, более выборочное за действием, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Воздействие развивается быстро и продолжается 4–6 час.
Фармакокинетика. При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется из кишечника. Через 1 час после приема 85% Лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% – в печени, 0,04% – в мозга (у терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа- время полувыведения (Т½-) составляет 9–14 часов (в среднем – 11 час.). В объеме 5% Лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25% – с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывание в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме
коньюгатов выводится с жёлчью. При нормальной функции печени уровни Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.
Показания для использования. Диарея (острая и хроническая разнообразной этиологии: аллергической, эмоциональной, связанной с рентгеновским облучениям, с сменой режима питания и качественного состава еды, при нарушениях метаболизма и всасывание)- при синдроме раздраженной кишки с проносами. Регуляция опорожнений у пациентов с илеостомой.
Способ использования и дозы. У взрослых и детей старше 12 лет при острой диарее первая доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем после каждого Жидкого опорожнение принимают по одной капсуле. При хронической диареи первая доза препарата равна двум капсулам, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота опорожнений составляла 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата 16 мг (8 капсул). При хронической диареи сначала назначают по 2 капсулы, в дальнейшем – по 1 капсуле (2 мг) после каждого опорожнения, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приёмов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Капсулы проглатывают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Если в течение 2 дней не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует уточнить диагноз.
Детям до 6 лет препарат не назначают. В первый день лечения детям назначают: 6–8 лет – по 1 капсуле 2 раза в день, максимальная суточная доза 6 мг- 9–12 лет – по 1 капсуле 3 раза в день, максимальная суточная доза 8 мг. После наступления нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата приостанавливают.
Побочное действие. Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. Возможны со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, боль в животе, вздутие, тошнота, рвота, сухость во рту, очень редко – кишечная непроходимость. Со стороны центральной нервной системы: повышена утомляемость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции: кожное высыпание. Со стороны мочеполового тракта: затруднение мочеиспускания (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), сексуальная дисфункция (редко). Со стороны органа зрения: неясность зрения, ухудшение состояния при глаукоме. Другое: снижение потовыделение в соединении с повышенной температурой тела.
Противопоказания. Препарат противопоказан детям до 6 лет, при язвенном колите в стадии обострения, или связанным с лечением антибиотиками (псевдомембранозный колит), при патологиях с нежелательным торможением перистальтики (илеус, субилеус), при беременности, кормлении грудью, гиперчувствительности к препарату. Лоперамид противопоказан при дизентерии (особенно с наличием крови в испражнениях и которая сопровождается повышенной температурой).
Передозировка. Подавление функции ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, торможение дыхания), кишечная непроходимость. При передозировке используют антидот налоксон. Учитывая, что длительность действия Лоперамида большая, чем у налоксона, возможно повторное введения антагониста (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2–3 минутными интервалами, многоразово). Сразу ж после передозировка вводят активированный уголь и промывают желудок- при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Особенности использования.
Использование препарата не изменяет проведения этиотропной терапии диареи, не отменяет необходимости компенсации нарушений водно-электролитного баланса. У случаях развития в период терапии запора, метеоризма или явлений, которые характерны для кишечной непроходимости, применение препарата приостанавливают. При отсутствии эффекта после двух суток использования, необходимо уточнить диагноз. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени. Во время лечения Лоперамидом следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы, которая требует значительной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (чтобы избежать взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее, чем за 2 часа до приема Лоперамида. Клинически значимого взаимодействий Лоперамида с лекарственными препаратами остальных групп не описано.
Видео: Таблетка Имодиум
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 1,5 года.
