Лоперамида гидрохлорид «лх»
Лоперамида гидрохлорид «ЛХ» (loperamidi hydrochloridum «LH» )
Общая характеристика:
международное и химическое название: лоперамид, 4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки от белого до белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав 1 таблетка содержит 0,002 г лоперамида гидрохлорида;
другие составляющие: крахмал, лактоза, кислота стеариновая, поливинилпиролидон низкомолекулярный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антидиарейные препараты. Код АТС А07D A03.
Действие лекарства. Таблетки Лоперамида гидрохлорид «ЛХ» – протислабительный препарат симптоматического действия, что обеспечивается снижением перистальтики кишечника, результатом чего является замедление продвижения его содержимого и увеличение времени для абсорбции воды и электролитов. Препарат имеет также антисекреторное влияние, что реализуется благодаря опиоидным рецепторам, а также путём блокирования простагландина Е2a и торможение блокирования ацетилхолина. В отличие от остальных опиоидных агонистов лоперамид связывает кальмодулин – белок, что регулирует кишечный транспорт ионов. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Лоперамид свободный от морфиноподобного действия на центральную нервную систему, что свойственна другим опиатоподобным агонистам.
Фармакокинетика. Через 1 час после внутреннего приема 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % – в печени, 0,04 % – в мозга. Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа- время полувыведения равна 17-40 часам. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывание в объеме 30 % лоперамид снова попадает до кишечника, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в виде коньюгатов выводится с жёлчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и мочи низкий, при нарушениях функции печени возможно повышение его концентрации в организме.
Показания для использования. Симптоматическое лечение острых и хронических поносов разной природы: аллергической, эмоциональной, лекарственного, обусловленной рентгеновским облучениям, в связи с сменой режима питания и качественного содержимого еды, при нарушениях метаболизма и всасывание, как вспомогательный препарат при диареи инфекционной природы, а также при неспецифической форме синдрома раздражения толстой кишки, при язвенном колите, после наложения илеостомы.
Способ использования и дозы. Для взрослых и детей более 5 лет в острых случаях диареи начальная доза составляет соответственно 2 таблетки и 1 таблетки, потом по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации. При хронических диареях начальная доза для взрослых – 2 таблетки (4 мг), для детей – 1 таблетка (2 мг) ежедневно, потом устанавливают поддерживающую дозу до возникновения опорожнений нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диареи - не более 8 таблеток (16 мг) для взрослых и трёх таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела – для детей. После возникновения нормальной дефекации или из-за отсутствия дефекации в течение 12 часов прием препарата приостанавливают.
Побочное действие. Возможна реакция повышенной чувствительности в виде высыпание на коже, боли в нижней области живота, ощущение дискомфорта. Отмеченные явления наблюдаются, как правило, при длительном применении препарата. Иногда возможны тошнота, рвота, головная боль, утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение, сухость во рту, долговременная задержка акта дефекации. В единичных случаях может быть кишечная непроходимость.
Противопоказания. Препарат в этой лекарственной форме не рекомендуют детям до 5 лет, за длительной задержки акта дефекации, при заболеваниях с нежелательным торможением перистальтики (илеус, субилеус), при остром язвенном колите (псевдомембранозном, что связанный с лечением антибиотиками широкого спектра), беременности (І триместр), лактации, повышенной чувствительности к препарату.
Передозировка. При передозировке препарата, симптомами которого является кишечная непроходимость, сонливость, нарушение координации движений, атаксия, миоз, мышечный гипертонус, торможение дыхания, как антидот используют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2-3-минутными интервалами, многоразово), поскольку длительность эффекта Лоперамида находится в пределах 1-3 часов. Далее необходимо внимательное наблюдение за больным в течение 48 часов.
Особенности использования. Препарат назначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо использования этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных возбудителях, его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровянистый кал). При лечении поносов необходимо употреблять мероприятий касающиеся замещения потерянной воды и электролитов, придерживаясь диеты. При острой диарее, если в течение 48 часов улучшения не настало, прием таблеток Лоперамида приостанавливают. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нежелательно назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими средствами, избегая взаимоусиление их эффекта.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения – 3 года.
