Амиодарон-дарница
Амиодарон-Дарница (Amiodaronum-Darnitsa)
Общая характеристика:
международное и химическое название: амиодарон- (2-бутил-3-бензофуранил-4- (2-диэтиламиноэтокси)-3, 5-дииодфенилкетону гидрохлорид)- Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с слегка кремовым оттенком цвета;
Состав одна таблетка содержит: амиодарона гидрохлорида - 0,2 г;
другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный, полипласдон ХL-10 (crospovidone USP), магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антиаритмические препараты III класса. Код АТС: С01В P01.
Действие лекарства. Амиодарон-Дарница является основным представителем III класса антиаритмических препаратов. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью вызывать увеличение продолжительности потенциала действия клеток сердечной мышцы и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков проводящей системы сердца, в том числе атриовентрикулярного узла, дополнительных путей проведение, снижает автоматизм синусового узла, замедляет проведение импульса по всех участках проводящей системы сердца, снижает возбуждения. Антиангинальное действие Амиодарона-Дарница обусловлена снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения постнагрузки и частоты сердечных сокращений. Препарат неконкурентно подавляет альфа- и бета-адренорецепторы, уменьшает сопротивляемость коронарных сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока, уменьшает частоту сердечных сокращений.
Влияние Амиодарона-Дарница на сердечно-сосудистую систему не зависит от концентрации в плазме крови, это связано с его фиксацией на разных участках рецепторов. Механизм действия Амиодарона-Дарница связан с блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (в основном калиевых- очень незначительной мерой - кальциевых и натриевых), а также неконкурентною блокадой альфа- и бета-адреноблокаторов.
Фармакокинетика. Амиодарон-Дарница медленно и неполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приёме внутрь составляет от 30 до 80%, в среднем приблизительную 50 %. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 3-7 часов после приема внутрь, с белками плазмы связывается более 95% препарата.
Амиодарон-Дарница имеет большой объем распределения и очень длительный период полувыведения (в среднем 28 дней). Препарат испытывает интенсивного метаболизма в печени, где он превращается в основном в дезэтиламиодарон- амиодарон и дезэтиламиодарон липофильные- наибольшее количество их накапливается в мышечной и жировой тканях. Выводится Амиодарон-Дарница через кишечник, меньшей мерой - почками в виде йодистих солей - 6 мг за 25 часов после приема 200 мг препарата (одна таблетка содержит 75 мг йода). Элиминация в первые дни незначительная. В следующие - равнозначна принятой дозе.
Показания к применению. Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в том числе, и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта- желудочная тахикардия, трепетания предсердий, мерцающая аритмия), а также экстрасистолии (наджелудочковой и желудочковой). Профилактика припадков стабильной стенокардии.
Способ использования и дозы. Взрослым при назначении Амиодарона-Дарница внутри режим дозировки включает две фазы. В 1 фазу (насыщальна терапия) препарат назначают в суточной дозе 0,6 - 0, 8 г в течение 8-15 дней. В условиях стационара тяжелым больным при необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе-до 1,6 г. При достижении признаков насыщения дозу уменьшают до 0, 4 - 0,6 г в сутки в течение 1 месяца, и переходят до II фазы (поддерживающая терапия). Средняя суточная доза Амиодарона-Дарница составляет 0,2 - 0,4 г в сутки. По необходимости дозу увеличивают или уменьшают. Для некоторых больных поддерживающая доза 0,1 г/сутки может быть достаточной. Через каждые 5 дней приема препарата следует делать 2 дня перерыва. Продолжительность поддерживающего лечения Амиодароном-Дарница составляет от несколько месяцев до 1 - 2 лет и более. Детям назначают в начальной суточной дозе 8 - 10 мг /кг массы тела в течение 8-15 дней до достижения начального терапевтического эффекта. Потом дозу уменьшают до 5 мг /кг в течение нескольких недель. После чего дозу уменьшают до поддерживающей дозы, которая составляет 2, 5 мг /кг на сутки.
Побочное действие. Брадикардия, аллергические кожные реакции, тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, замедление атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, увеит, фотосенсибилизация (эритема открытых участков кожи). При длительном назначении в отдельных случаях возможно развитие гипотиреозу, значительно реже - гипертиреоза- периферической нейропатии- пневмонии, альвеолиту- пигментации кожных покровов- образования желтоватых отложений липофусцину в роговице- нарушение функции печени.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к йоду), синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы. Препарат противопоказаний детям до 3 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Амиодарона-Дарница с препаратами нитратов пролонгированного действия усиливается антиангинальный эффект. Амиодарон-Дарница можно комбинировать с антикоагулянтами, диуретиками. Не следует назначать препарат одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, верапамилом. дигоксином, ингибиторами МАО.
Приём Амиодарона-Дарница не производит неблагоприятного действия на анестезиологические и реаниматологические меры.
Не установлено взаимодействий с фенобарбиталом, панкуронию бромидом, дроперидолом, Хлорпротиксеном.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Лечение: приостановки приема препарата- симптоматическая терапия.
Особенности использования. Необходимо придерживаться осторожности при назначении Амиодарона-Дарница больным с АВ блокадой І ступени. Препарат считают безопасным при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью.
У пациентов, которые имеют наследственное склонность к заболеваний щитовидной железы, при назначении Амиодарона-Дарница предварительно проводят исследования её функции. При длительном лечении препаратом необходимый регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследования лёгких. При лечении Амиодароном-Дарница возможны смены ЭКГ: умеренное удлинения интервала QТ (при неизмененной ширине комплекса QRS)- расширение зубца Т, снижение его амплитуды;
уплощения вершины или двухфазнисть- появление или увеличение амплитуды зубца U. Изменения на ЭКГ рассматриваются как признаки насыщения препаратом.
Беременным Амиодарон-Дарница назначают только по жизненным показаниям.
Чтобы избежать развития фотосенсибилизации больные не должны находиться длительное время под влиянием солнечных лучей, следует использовать меры защиты.
Отложения липофусцина в эпителии роговицы исчезает при уменьшении дозы или отмене средства. Пигментация кожи после приостановки лечения уменьшается и постепенно медленно исчезает.
После приостановки лечения функция щитовидной железы нормализуется.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.
