Новокаин-дарница
Новокаин-Дарница (Novocain-Darnitsa)
международное и химическое название: procaine;
2- (диэтиламино)этил 4-аминобензоата гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида (новокаина);
другие составляющие: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТС N01B A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Новокаин – местноанестезирующий препарат с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Будучи слабой основой, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций с рецепторов, расположенных на внутренний поверхности мембраны, и таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервных волокнах. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в кровь снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образования и высвобождение ацетилхолина с преганглионарных окончаний (имеет незначительное ганглиоблокирующее действие), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении имеет анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет спадающие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Подавляет полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткую анестезирующая активность (длительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час). При внутримышечном введении эффективный у пациентов пожилого возраста на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга).
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизируется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологических активных метаболитов – диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения препарата (T1/2) составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно (80 %) почками в виде метаболитов.
Показания для использования. Инфильтрационная (в т.ч. внутреннекостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия. Вагосимпатическая и паранефральная блокада. Поздний токсикоз беременных с артериальной гипертензией, артериальная гипертензия, спазм сосудов (для устранения спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отмороженных в дореактивный период), фантомные боли. Для подготовки и в период общей анестезии, а также в послеоперационном периоде (для устранения боли и спазмов). Для растворения пенициллина (с целью удлинения срока действия). Эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, коронароспазм, спазм церебральных артерии, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения.
Способ использования и дозы. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5 % раствор Новокаин-Дарница. Для проводниковой анестезии - 2 % раствор Новокаин-Дарница. Для перидуральной анестезии - 2 % раствор Новокаин-Дарница (20-25 мл). При паранефральной блокаде (за О. В. Вишневським) в припочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5 % раствора Новокаин-Дарница.
При артериальной гипертензии, позднем токсикозе беременных с артериальной гипертензией, при спазмах артерии, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифической язвенном колиты иногда препарат назначают в виде внутривенных инъекций 1-5-10 мл 0,5 % раствора Новокаин-Дарница. Количество инъекций (часто 10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для лечения эндартерииту, атеросклероза, артериальной гипертензии, спазма коронарных сосудов и сосудов мозга, заболеваний суставов ревматического и инфекционного происхождения препарат вводят внутримышечно, по 5 мл 2 % раствора новокаина 3 раза в неделю- на курс - 12 инъекций, после чего делают десятидневный перерыв. Лечение проводят в условиях стационара. Во время года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно на ранних стадиях заболеваний.
Высшие дозы новокаина: разовые – внутримышечно 0,1 г, внутривенно 0,05 г- суточная доза внутримышечно и внутривенно составляет 0,1 г.
Побочное действие. Возможны головокружение, слабость, понижение артериального давления, коллапс, аллергические реакции (дерматит, шелушение кожи), анафилактический шок.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, миастения, гипотензия, лечения сульфаниламидами, гнойный процесс в месте введения. Детский возраст (до 12 лет). Неотложные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей. Выраженные фиброзные смены в тканях (для анестезии методом ползущего инфильтрату).
Передозировка. Симптомы передозировки такие: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, понижение артериального давления вплоть к коллапсу. Воздействие на центральную нервную систему обнаруживается ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение. Поддержка адекватной лёгочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационное и симптоматическая терапия.
Особенности использования. С увеличением концентрации препарата общую дозу уменьшают. Для снижения всасывания и удлинения действия при местной анестезии до раствора Новокаин-Дарница добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида или 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида, по 1 капли на 2-5-10 мл раствора препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью к новокаина в анамнезе желательно сделать внутрикожную пробу на чувствительность. При позитивный реакции новокаин не применяют.
С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Атропина сульфат усиливает анестезирующее действие препарата. Новокаин-Дарница ослабляет диуретическое действие мочегонных средств. При объединении с салицилатами, сульфаниламидными препаратами уменьшается как бактериостатическая, так и анестезирующее действие. Адреналина гидрохлорид и эпинефрина гидрохлорид уменьшают всасывание и удлиняют анестезирующее действие препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
