Дипиридамол-дарница
Дипиридамол-Дарница (Dipyridamole-Darnitsa)
международное и химическое название: Dipyridamole- 2, 2`, 2", 2"’-[[4, 8-ди(пиперидин-1-ил) -пиримидо[5, 4-d]пиримидин-2, 6-диил)динитрило]тетраэтанол;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость жёлтого цвета;
Состав. 1 мл раствора включает дипиридамола 0, 005 г;
другие составляющие: D-винная кислота (виннокаменная), пропиленгликоль, натрия эдетеат, 3М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Код АТС В01А С07.
Действие лекарства.
Фармакодинамика: Дипиридамол-Дарница проявляет антиагрегационное, а также умеренную сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Тормозит адгезии и агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, в том числе в сетчатке глаза и почечных клубочках- снижает противодействие резистентных коронарных сосудов (в основном артериол), повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышая его толерантность к гипоксии- уменьшает общий периферическое противодействие сосудов- снижает противодействие мозговых сосудов- эффективный при динамических нарушениях мозгового кровообращения, нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде- при угрозе преэклампсий предупреждает дистрофические смены в плаценты, нормализует плацентарный кровоток, устраняет гипоксию тканей плода. Механизм действия Дипиридамола-Дарница обусловлен: подавлением активности цГМФ- фосфодиэстеразы и повышением активности цАМФ в тромбоцитах- стимулированием высвобождение простациклина эндотелиальными клетками и подавлением образования тромбоксана А2 в тромбоцитах- конкурентным подавлением аденозиндезаминазы, который приводит к накоплению аденозина, стимулирующего аденилатциклазу- снижением высвобождение катехоламинов, что способствует вазодилатирующем эффекта.
Фармакокинетика. При парентеральном введении Дипиридамол-Дарница быстро связывается с белками плазмы – преимущественно с альбумином и кислым -гликопротеином. Биодоступность Дипиридамола-Дарница составляет 60 – 67 %. Быстро проникает в ткани. Накапливается, в основном, в миокарде и эритроцитах. Метаболизируется в печени, выводится с жёлчью в виде глюкуронидов. Почечная элиминация не существенное. Возможна кумуляция препарата при серьёзных нарушениях функции печени.
Показания для использования. Профилактика тромбоэмболического синдрома после протезирование клапанов сердца, профилактика и лечение артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, периферические сосудистые поражения (в т.ч. хронические облитерующие заболевания сосудов нижних конечностей, диабетические ретинопатии), лечения и профилактика цереброваскулярных нарушений, дисциркуляторная энцефалопатия, хроническая ишемическая болезнь сердца, профилактика плацентарной недостаточности при усложненной беременности, в составе комплексной терапии при каких-либо нарушениях микроциркуляции.
Способ использования и дозы. Дипиридамол-Дарница вводят внутримышечно или внутривенно. Рекомендованная доза для взрослых составляет 1 – 2 мл 0, 5 % раствора в сутки. Внутривенно препарат вводится медленно (0, 2 мг/минут). Для предотвращения местного раздражения препарат перед введением разводят только в 5 % растворе глюкозы в соотношении не менее всего 1:2. Суточная доза для детей старше 12 лет не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
Побочное действие. У больных с выраженным атеросклерозом может наблюдаться ухудшение регионального кровообращения за счет развития феномена обделения. Возможно появление головной боли, головокружение, переходная гиперемия лица, тахи- или брадикардия, тошнота, рвота, диспепсические явления, кожные аллергические реакции. В единичных случаях может наблюдаться повышение кровотечения в период или после хирургического вмешательства.
Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозный атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, тяжелый геморрагический синдром, тяжёлая почечная или печеночная недостаточность, коллапс и шок, дети младше 12 лет, индивидуальная гиперчувствительность к препарату.
Передозировка. Возможно появление ощущение приливов тепла, тахикардия, беспокойство, слабость, головокружение, пониженные артериального давления, боль в сердце, головная боль. Для снятия указанных симптомов проводят общесимптоматическую терапию, медленно внутривенно вводят аминофилин (50 – 100 мг в течение 30 – 60 секунд). При выраженной гипотензии вводят вазопротекторные средства.
Особенности использования. Не следует смешивать Дипиридамол-Дарница в одном шприце с другими препаратами. Поскольку препарат проявляет сосудорасширяющее действие, его следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми формами ишемической болезни сердца, при неиздавно перенесенном инфаркте миокарда, с подклапанным аортальным стенозом или при нестабильных гемодинамических показателях (например, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации), при тяжёлой форме миастении. При парентеральном введении не следует допускать проникновение раствора препарата под кожу (возможна ирритативное действие). В период беременности и лактации Дипиридамол-Дарница назначит только по строгим показаниям и под надзором врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ацетилсалициловой кислотой, гепарином, а также -лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами), тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается усиление антиагрегационного эффекта. Дипиридамол-Дарница может усилить действие антигипертензивных препаратов, ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы. Использование Дипиридамола-Дарница с гепарином может сопровождаться развитием геморрагических осложнений. Производные ксантина (в т.ч. кофе, чай) ослабляют коронарорасширяющее эффект препарата.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8°С до 25°С. Срок годности –2 года.
