Дипиридамол таблетки
Дипиридамол таблетки (Tabulettae Dipyridamolum)
международное и химическое название: dipyridamole- 2, 6-бис-[бис-( -оксиэтил)-амино]-4, 8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5, 4-d) пиримидин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой: таблетки по 0, 025 г ;
светло-зеленого цвета, таблетки по 0,075 г - жёлтого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит дипиридамола - 0, 025 г или 0,075 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, сахар молочный, тальк, магния стеарат, желатин, сахар, поливинилпиролидон, аэросил, магния карбонат основной, титана диоксид, тропеолин 0, масло вазелиновое, воск пчелиный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.
Код АТС В01А С07.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат имеет антиагрегационное, а также умеренную сосудорасширяющее и антиангинальное действия. Тормозит адгезии и агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, в том числе в сетчатой оболочке глаза и почечных клубочках- снижает противодействие резистивных коронарных сосудов (в основном артериол), повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышая его толерантность к гипоксии- уменьшает общий периферическое противодействие сосудов- снижает противодействие мозговых сосудов, является эффективным при динамических нарушениях мозгового кровообращения, нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде- при угрозе преэклампсий препятствует дистрофическим сменам в плаценты, нормализует плацентарный кровоток, устраняет гипоксию тканей плода. Механизм действия дипиридамола обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы и повышением цАМФ в тромбоцитах, стимуляцией высвобождение простациклина эндотелиальными клетками и подавлением образования тромбоксана А2 в тромбоцитах, конкурентным ингибированием аденозиндезаминазы, который приводит к накоплению аденозина, стимулирует аденилатциклазу- способствует вазодилатирующем эффекта.
Фармакокинетика. При пероральном приёме быстро всасывается в течение 45 - 75 минут, в основном, в желудке, незначительная часть - в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 37 - 66%. Максимальная концентрация регистрируется через 1 час после приема. Степень связывания с белками плазмы 91 - 99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Накапливается, в первую очередь, в сердце и эритроцитах. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится с жёлчью в виде глюкуронидов. Почечная элиминация незначительная. При нарушениях функции печени возможна кумуляция. Период полувыведения препарата значительно колеблется в зависимости от личности больного и составляет 6-8 час.
Показания для использования. Профилактика тромбоэмболического синдрома после протезирование клапанов сердца, профилактика и лечение артериальных и венозных тромбозов а также осложнений, периферические сосудистые поражения (в т.ч. хронические облитерующие заболевания сосудов нижних конечностей), лечения и профилактика нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, профилактика плацентарной недостаточности при усложненной беременности, в составе комплексной терапии при каких-либо нарушениях микроциркуляции.
Способ использования и дозы. Назначают взрослым и детям, старше 12 лет, по 1 - 2 таблетки (25/50 мг) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 3 таблеток или 1 таблетки (75 мг) на прием 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг. Препарат принимают за 1 час до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса терапии устанавливается индивидуально и, как правило, составляет от нескольких недель до нескольких месяцев.
Побочное действие. Препарат может повлечь развитие синдрома "обделения", то есть снижать кровоснабжения ишемизированных участков миокарда. Поэтому препарат противопоказан при головной боли, головокружении, временной гиперемии лица, тахикардии или брадикардии, слабости, тошноты, диспепсических явления, кожных аллергических реакциях, синдроме коронарного "обделения".
Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечного ритма, выраженная артериальная гипотензия, тяжелый геморрагический синдром, тяжёлая почечная или печеночная недостаточность- детский возраст до 12 лет- повышенная чувствительность к Дипиридамола- тромбоцитопения.
Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможна кратковременная гипотензия, для устранения которого показано введения вазопрессорных агентов, особенно мезатона в дозе 0, 5 -1 мл внутримышечно.
Особенности использования. Использование при беременности, особенно в II и ІІІ триместрах, возможно по строгим показаниям и под надзором врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с непрямыми коагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, а также бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами), тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается усиление антиагрегационного эффекта. Назначение Дипиридамола с гепарином может сопровождаться риском развития геморрагических осложнений. Производные ксантина ослабляют коронарорасширяющий эффект препарата. Антациды, сорбенты и обволакивающие средства уменьшают всасывание Дипиридамола, что приводит к снижению его максимальной концентрации в крови и снижение эффективности.
Дипиридамол повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 3 года.
