Дипразин

Дипразин (Diprazinum)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: promethazine;

10- (2-диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета с обоевыпуклой поверхностью;

Состав. одна таблетка включает прометазина - 0,025 г;

другие составляющие: кальция стеарат, сахар молочный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, магния карбонат основной, титана диоксид, аэросил, тартразин, воск пчелиный, масло вазелиновое.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные. АТС: R06АD02.

Действие лекарства. Фармакодинамика: Дипразин - производное фенотиазина с высокой противогистаминной (Н₁-блокирующим) и противоаллергической активностью. Препарат имеет важное значение на центральную нервную систему: седативный эффект, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгезивных и местноанестезирующих средств, снижает температуру тела, предупреждает и успокаивает тошноту и рвоту- проявляет умеренную периферическую и центральную холиноблокирующее действие и выраженный адреноблокирующий эффект.

Фармакокинетика: Дипразин при приёме внутрь быстро и хорошо всасывается и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Связывание препарата с белками плазмы составляет 90%. Дипразин метаболизируется в печени с образованием, в основном, сульфоксидов и N-метилированных производных прометазина. После приема внутрь период полураспада составляет 7 – 12 часов. Препарат выводится преимущественно почками, в меньшей мере – кишечником.

Показания для использования. Дипразин назначают при аллергических заболеваниях (крапивница, сывороточная болезнь, сенная понос), при вазомоторных и аллергических ринитах, ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, аллергических осложнениях, обусловленных приёмом лекарственных средств, а также при заболеваниях кожи (сверблячий дерматоз, нейродермит, диатез, контактные дерматиты, токсикодермия). В комплексной терапии при патологических процессах в центральную нервную систему, которые сопровождаются повышением проницаемости сосудов (болезни Меньера, хорей, энцефалиты)- в составе комплексной терапии психозов, неврозов, которые сопровождаются возбуждением, нарушением сна- при заболеваниях движения, в том числе при морской и воздушной заболеваниях.

У хирургии и стоматологии препарат применяют для премедикации для усиления эффекта местных анестетиков и анальгетиков. Назначают в составе комплексной терапии бронхообструктивного синдрома.

Способ использования и дозы. Дипразин применяют внутрь после еды, по 0,025 г 3 - 4 раза в сутки, вечерняя доза может составлять 2 таблетки.

Детям дипразин назначают в дозах, которые отвечают возраста.

Детям возрастом от 2 до 12 месяцев назначают препарат по 1/4 таблетки 2 – 3 раза в сутки, а в случае необходимости 3 – 4 раза в сутки, возрастом от 1 до 6 лет – по 1/2 таблетки 2 – 3 раза в сутки, а в случае необходимости 3 – 4 раза в сутки, возрастом от 6 до 14 лет – по 1 таблетке 2 – 3 раза в сутки, а в случае необходимости 3 – 4 раза в сутки.

Для предупреждения укачивание дипразин назначают однократно за 1 час до поездки: взрослым 1 – 2 таблетки, детям - 1/2 - 1 таблетку.

Высшие дозы для взрослых внутри: разовая - 0,075 г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие. Дипразин при приёме внутрь может вызывать умеренную анестезию слизистых оболочек полости рта- иногда наблюдаются сухость во рту, тошнота, запор, агранулоцитоз. Со стороны центральной нервной системы возможны сонливость, беспокойство, редко экстрапирамидные нарушения, нарушение аккомодации.

Противопоказания. Дипразин не следует назначать при повышенной чувствительности к препарату и остальных производных фенотиазина, при коматозном состоянии, в том числе при интоксикации алкоголем, при одновременном применении ингибиторов МАО, в первом триместре беременности, в период лактации и детям до 2 месяцев, при нарушении функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дипразин усиливает действие анальгетиков, местноанестезирующих, седативных и снотворных препаратов, поэтому рекомендуется пониженные дозы снотворных и анальгезивных средств при одновременном применении с дипразином. Препарат также усиливает эффект антигипертензивных и снижает эффект холинолитических средств.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами дипразин усиливает их м-холиноблокирующий и седативное влияние на ЦНС.

Передозировка. У детей наблюдается возбуждения, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, мидриаз, неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, редко гипотензия.

У взрослых наблюдается депрессия, коматозное состояние, потом психомоторное возбуждение, редко – гипертермия и гиперемия кожи.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, средств, что стабилизируют гемодинамику, по показаниям противосудорожные, успокаивающие средства, искусственная вентиляция лёгких и другие реанимационные меры.

Особенности использования. Не рекомендуется применять дипразин для лечения детей в случае эпизодичного рвота неустановленного генеза. Дипразин следует назначать только при рвоте известной этиологии, поскольку противорвотные средства центрального действия при вирусных инфекциях у детей могут вызывать синдром Рейе. Следует быть осторожными при применении препарата у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями дыхательной системы (особенно у детей), потому что препарат подавляет кашлевый рефлекс. При длительном применении препарата следует контролировать состав периферической крови и функцию печени. Под строгим надзором врача возможно использование дипразина с опиоидными анальгетиками и транквилизаторами при подготовке до операции. Во время лечения дипразином запрещается употреблять алкоголь. В начале лечения пациенты, которые принимают препарат, должны воздерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции, в том числе вождения транспортом. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции на лечения.

Условия и сроки хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок хранения – 3 года.