Ницерголин
Ницерголин (Nicergolin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ницерголин, 1, 6-диметил-8 - (5-бром-никотиноилоксиметил)-10 -метоксиэрголин;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета- на поперечном разрезе видно два слоя.
Состав. 1 таблетка содержит ницерголина 10 мг;
другие составляющие: сахар молочный, кислота стеариновая, крахмал картофельный, магния карбонат основной, сахар, тальк, титана диоксид, поливинилпиролидон, аэросил, воск пчелиный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А Е02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. По химической структуре ницерголин является аналогом алкалоидов маточных рожков, которые содержат, кроме эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
За аналогией к дигидрованным производным алкалоидов маточных рожков, ницерголин проявляет – адреноблокирующее действие. Кроме того, он имеет спазмолитическая активность, особенно выраженное относительно сосудов мозга и периферических сосудов, что определенным мерой может быть связано с наличием в его молекулы остатка никотиновой кислоты.
Препарат снижает противодействие сосудов головного мозга и лёгких- увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатией- улучшает состояние больных с нарушениями функций мозга, вызванными обменно-сосудистой недостаточностью- эффективный при нарушениях центрального и периферического кровообращения- вызывает позитивный эффект в восстановительном периоде после ишемии головного мозга.
Ницерголин улучшает обмен веществ и гемодинамику как в головном мозге, так и на периферии. Использование ницерголина больными с нейрохирургической патологией проявляет позитивный эффект на функциональный тонус систем висцерально-вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры мозга и на гипоталамус. Препарат имеет также антиагрегационное действие и вызывает позитивные гемореологические эффекты- улучшает биоэлектрическую активность мозга, нейропсихологический статус у людей с старческим слабоумием.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Считают, что скорость и величина всасывание ницерголина не зависит от приема еды.
Установлено, что ницерголин экстенсивно (>90 %) связывается с белками плазмы, при этом обнаруживается большая родство до кислого -гликопротеина, чем до альбумина сыворотки. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов – ММDL (1, 6-диметил-8 -гидроксилметил -10 -метокси-эрголин) и МDL (6-метил-8 -гидроксиметил-10 -метокси-эрголин). ММDL – соединение, которая образуется путём эфирного гидролиза. Потом в процессе биотрансформации проистекает отделение метильной группы в положении 1 структуры эрголина с образованием МDL.
Процесс деметилирования проистекает при каталитического действия изоферменту CYP2D6.
Экскреция в мочу является главным путём выведения- незначительное количество ницерголина и /или его метаболитов может выводится с жёлчью.
Показания для использования. Острые и хронические мозговые сосудистые нарушения, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозы, последствиях тромбоза сосудов мозга), мигрень, вертиго, нарушения периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.
Способ использования и дозы. Препарат назначают внутрь по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Лечение долговременное (2-3 месяца и более, в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и индивидуальной чувствительности к препарату).
Побочное действие. Гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные нарушения, сонливость или, наоборот, бессонница, приступы стенокардии, похолодение конечностей, потливость, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, зуд кожи.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата. Выраженная гипотензия, стенокардия напряжение, выраженный атеросклероз, повышена чувствительность к никотиновой кислоты, дистрофические смены в печени.
Не рекомендуется применять препарат больным, возрастом до18 и после 65 лет, в период беременности, кормление грудью.
Передозировка. При передозировке возможный ортостатический коллапс, вследствие выраженной гипотензии. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Особенности использования. В период беременности и кормления грудью препарат применяют в крайних случаях, когда польза для матери превышает риск для плода и ребенка.
Во время лечения Ницерголином запрещается прием алкоголя и наркотических препаратов. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата. Влияние Ницерголина на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально небезопасными механизмами не изучали.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект гипотензивных препаратов, транквилизаторов, нейролептиков, антикоагулянтов и дезагрегантов.
В случае использования антацидных препаратов, которые содержат соли магния или алюминия, препарат принимают за 2 или через 2 часа после приема антацидных препаратов. Возможна взаимодействие с препаратами, что метаболизируются с участием фермента СYP450206 (хинидин, большая часть антипсихотических средств, в том числе клозалин, рисперидон, галоперид, тиоридазин).
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 °С.
Срок годности - 3 года.
