Сермион
Сермион (Sermion)
международное и химическое название: ницерголин- 1,6-диметил-8b-(5-бромоникотинойл-оксиметил)-10a-мэтоксиэрголин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 5 мг: круглые выпуклые таблетки жёлтооранжевого цвета, покрытые сахарной оболочкой- таблетки по 10 мг: круглые выпуклые таблетки белого цвета, покрытые сахарной оболочкой;
Состав таблетки по 5 мг - 1 таблетка содержит 5 мг ницерголина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двоосновной, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат;
оболочка: смола акации, смола сандараку, канифоль, тальк, магния карбонат, титана двуокись (Е 171), воск Карнауба, сансет жёлтый (Е 110), сахароза;
таблетки по 10 мг - 1 таблетка содержит 10 мг ницерголина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двоосновной, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат;
оболочка: смола акации, смола сандараку, канифоль, тальк, магния карбонат, титана двуокись (Е 171), воск Карнауба, сахароза;
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Алкалоиды рожков.
Код АТС С04А Е02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ницерголин - производный эрголина, проявляет a1-адреноблокирующее активность. После приема препарат испытывает быстрого и экстенсивного метаболизма, вследствие чего образуется серия метаболитов, которые также воздействуют на разные структуры ЦНС. Сермион оказывает многоплановое нейрофармакологическое действие- следует отметить, что препарат не только улучшает снабжение и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, и влияет на системы разных нейротрансмитеров и механизмы трансдукции.
В экспериментальных исследованиях выявлено, что Сермион кроме адреноблокирующего действия, влияет на функционирование холинергических систем головного мозга. Постоянный прием Сермиона достоверно устраняет снижение уровня ацетилхолина в коре головного мозга и в полосастому теле, а также высвобождение ацетилхолина в гипокампи in vivo. После длительной терапии Сермионом также наблюдалось повышение активности холинацетилтрансферазы и увеличение плотности мускариновых рецепторов. Больше того, в ходе экспериментов как in vitro, так и in vivo было установлено, что ницерголин ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. В ряде проведенных экспериментов вместе с нейрохимическими эффектами отмечалось очевидное улучшение реакции поведения. Было установлен, что Сермион улучшает состояние пизнавальной сферы при её недостаточности, вызванной разными факторами (гипоксия, электросудорожная терапия, скополамин). При приёме Сермиона в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина, особенно в мезолимбической области, возможно, за счет влияния на допаминергические рецепторы. Одноразовый и длительный прием препарата активизирует базальный обмен фосфоинозитида. Сермион также усиливает транслокацию в клеточную мембрану кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.
Сермион нормализует ЕЕГ у пациентов старческого возраста, повышая a- и b-активность и снижая s- и q-активность. Были зарегистрированы позитивные смены у пациентов с легкою или среднею формами тяжести деменции разного генеза после длительной терапии Сермионом (2 - 6 месяцев). Эффективность постоянной терапии Сермионом по 60 мг в сутки доказана у больных с сенильною деменцией.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Считают, что скорость и величина всасывание ницерголина не зависят от приема еды.
Установлено, что ницерголин экстенсивно (> 90%) связывается с белками плазмы, при этом обнаруживается большая родство с кислым a-гликопротеином, чем с альбумином сыворотки. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов - MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-мэтокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-мэтокси-эрголин). MMDL -соединение, которая образуется путём эфирного гидролиза. Потом в процессе биотрансформации проистекает отделение метильной группы в положении 1 структуры эрголина с образованием MDL.
Процесс деметилирования проистекает при каталитической действия изоферменту CYP2D6. Экскреция в мочу – основной путь выведение- незначительная количество ницерголина и /или его метаболитов может выводится с жёлчью.
Фармакокинетика ницерголина мало зависит от возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось достоверное снижение выведение в мочу MDL и MMDL.
Показания к применению. - Острая и хроническая сосудистая или метаболическое церебральная недостаточность (церебральный атеросклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия);
- острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, что характеризуются нарушением периферического кровообращения);
- головная боль, связанная с нарушением мозгового кровообращения.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза препарата - 5 - 10 мг три раза в день с одинаковым интервалом между приёмами в течение длительного времени. Для улучшения всасывание препарат следует принимать в промежутках между приёмами еды.
Побочное действие. Редко сообщается про побочные эффекты нетяжелого характера, которые, как правило, связывают с вазоактивным действием Сермиона. Наблюдались такие побочные эффекты как гипотензия и головокружение, желудочно-кишечные нарушения, ощущение жара, "приливы" крови к лицу, сонливость, бессонница. В ходе клинических исследований Сермиона отмечалось повышение уровня мочевой кислоты в крови. этот феномен не зависит ни от величины дозы, которая вводится, ни от продолжительности терапии.
Противопоказания. Сермион не следует назначать при остром инфаркте миокарда, острые кровотечения, выраженной брадикардии, нарушении ортостатической регуляции, гиперчувствительности к ницерголина.
Передозировка. Введения высокой дозы ницерголина может вызывать транзиторное пониженные артериального давления. Как правило, эти симптомы не нуждаются проведение специальной терапии- достаточно, чтобы пациент полежав в течение несколько минут. В исключительных случаях, если развивается серьёзная недостаточность поступление крови в головной мозг и сердце, может понадобиться введения симпатомиметических препаратов при постоянном мониторинге артериального давления.
Особенности использования. Как правило, Сермион в терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, однако, у пациентов с артериальной гипертензией он может вызывать постепенное пониженные артериального давления. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с гиперурикемией, а также с указанием на подагру в анамнезе и /или при лечении препаратами, которые могут влиять на метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Поскольку ницерголин и его метаболиты преимущественно выводятся через почки, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу препарата.
Эффект терапии достигается постепенно. Поэтому препарат следует принимать длительное время. Через определенные промежутки времени (не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен оценивать состояние пациента и решать вопрос про целесообразность продолжения терапии.
Беременность и лактация
В ходе токсикологических исследований не было выявлено тератогенного действия ницерголина. Учитывая показания для применения препарата, использования Сермиона при беременности и лактации в этой категории больных не предусмотрено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сермион может потенцировать действие гипотензивных препаратов.
Поскольку Сермион метаболизируется под влиянием CYTP450 2D6, нельзя исключить взаимодействие с препаратами, метаболизм которых проистекает тем же путём.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
