Энцефабол таблетки
Энцефабол таблетки (Tabulettae Encephabol)
международное и химическое название: pyritinol- 3,3`-(дитиодиметилен)бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол]дигидрохлорид моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: желтые, блестящие, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата;
другие составляющие: кармелоза натрий 7000, магния стеарат, коллоидный двуокись кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза в порошка, хинолиновый жёлтый 70 %, монтаний гликольный воск, желатин, гуммиарабик, пшеничная мука, оксид титана (IV), белая глина, тальк, сахароза.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Ноотропные препараты. Код ATC N06BX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге путём увеличение захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическое передачу между клетками нервной ткани. Пиритинол способствует стабилизации структуры мембран нервных клеток а также функции, предотвращая образованию свободных радикалов. Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластическиесть эритроцитов с помощью увеличение содержимого АТФ в их мембранах, который приводит к пониженной вязкости крови и улучшения кровотока. Улучшая кровоток в ишемизированных участках мозга, пиритинол увеличивает их снабжение кислородом- повышает обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. В результате улучшаются показатели памяти и возобновляются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию её клеток.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение. После приема препарата внутри пиритинол быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет в среднем 85% (76 - 93%). После приёме внутрь 100 мг пиритинола максимальная концентрация в плазме достигается через 30 - 60 минут.
Связывание с белками плазмы составляет 20 - 40%. Пиритинол и его метаболита проходят через гематоэнцефалический барьер, метаболита накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приёме кумуляции не наблюдается.
Метаболизм и выведение.
Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием таких основных метаболитов: 2- метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2- метилсульфинилметипиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками.
Суммарное выведение с мочой в течение 24 час составляет 72,4 - 74,2%, при этому большая часть дозы выводится в течение первых 4 час после приема. Через кишечник выводится только 5%. Время полувыведения составляет около 2,5 час.
Фармакокинетика в особенно клинических случаях.
При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.
Показания для использования. Симптоматическое лечение хронических нарушений функций головного мозга при синдромах деменции с такими ведущими симптомами:
нарушение памяти, концентрационной способности и мышления, быстрое утомление, недостаточность побуждений и мотивации, афективные нарушения. Первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы. Симптоматическая терапия хронических нарушений умственной трудоспособности. Посттравматическая энцефалопатия. Церебральный атеросклероз. Последствия энцефалита. Задержка психического развития, церебрастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Способ использования и дозы. В зависимости от серьёзности заболевания рекомендуются такие дозы:
взрослые: по 2 таблетки 3 раза в день (600 мг в день)-.
дети от 7 лет: по 1 - 2 таблетки Энцефабола, 1 - 3 раза в день (от 50 до 600 мг в день, в зависимости от показаний).
Примечание. Для младенцев и детей до 7 лет является остальная форма препарата - суспензия.
Принимать препарат необходимо в период или после еды. При нарушениях сна последнюю суточную дозу не следует принимать вечером и на ночь. Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При острых состояниях и применении высоких доз заметный терапевтический эффект достигается уже через несколько часов или суток. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы, или при синдромах деменции заметный терапевтический эффект достигается после 2 - 4 недель лечения. Оптимальный и надежный эффект наступает через 6 - 12 недель. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель.
Через 3 месяца следует уточнить наличие показан для дальнейшего лечения.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: иногда - тошнота, рвота, диарея: реже – потеря аппетита, смена вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Со стороны центральной нервной системы: иногда - нарушение сна, реже - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость.
Другие: аллергические реакции разной степени тяжести, которые обыкновенно обнаруживаются в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, повышение температуры тела.
При применении препарата за показателями и в рекомендованных дозах побочные эффекты маловероятны.
Противопоказания. Абсолютные: повышенная чувствительность к пиритинолу.
Относительные: заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушениям функции печени, выраженные смены картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания, например системная красная волчанка, миастения, пемфигус.
Передозировка. В случае передозировки проистекает усиление симптоматики побочных явлений. Первая помощь заключается в промывании желудка, приёме активированного угля.
Особенности использования. Могут возникнуть реакции повышенной чувствительности у пациентов с гиперчувствительностью к D-пенициламину, поскольку последний подобный пиритинолу по химическому строению (тиоловые группы).
Использование Энцефабола в период беременности и лактации. Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные опыты не показали наличии тератогенного или эмбриотоксического активности. В материнское молоко проникает незначительное количество пиритинола. Тем более, решение касающиеся применение препарата в период беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного оценивания риск - польза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пиритинол может потенцировать побочные реакции пенициламину, препаратов золота и сульфасалазина.
Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не установлено.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С и в недоступном для детей месте. Срок хранения – 5 лет.
