Энкорат
Энкорат (Encorate)
Общая характеристика:
Международное название и химическое название: вальпроевая кислота- натрия 2-пропилпентаноат;
Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой.
Состав. 1 таблетка содержит 200 мг натрия вальпроата;
другие составляющие: крахмал сухой, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лак понсю 4R, лак сансет жёлтый, поливинилпиролидон -30, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия ларилсульфат, кислоты метакриловой сополимер – тип С, кислоты метакриловой сополимер – тип В, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. АТС N03А G01.
Действие лекарства. Противосудорожный препарат, механизм действия которого обусловлен ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержимого гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС). Это приводит к снижению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Улучшает также психическое состояние и настроение у больных. Вальпроевая кислота проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко в период лактации.
Фармакокинетика.
Всасывание. После внутреннего использования максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1 – 4 час. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 300-600 ммоль/л (50-100 мг/л). Биодоступность препарата достигает 96-100%.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 78-94%.
Метаболизм. Вальпроат натрия метаболизируется в печени путём глюкурирования, - и -окисление.
Выведение. Выводится почками. Период полувыведения составляет 6-16 час., клиренс – 6-27 мл/час/кг. Вальпроат натрия невысоких концентрациях выводится с грудным молоком.
Показания для использования. Генерализованные эпилептические приступы- очаговые (фокальные, парциальные) приступы с простой и сложной симптоматикою- судорожный синдром при органических заболеваниях мозга- нарушения поведения, связанные с эпилепсией- фебрильные судороги детей, детский возраст.
Способ использования и дозы. Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 600 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта возможно увеличение дозы на 200 мг каждые 3 суток. Таблетки Энкората проглатывают целыми, не разжевывая. Препарат применяют 1 или 2 раза в сутки. Максимальная рекомендована доза Энкората составляет 2,55 г.
Использование у больных пожилого возраста: режим использования и дозы для этой группы пациентов не отличаются от использования у взрослых.
Использование у детей весом более 20 кг: начальная доза составляет 400 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под постоянным контролем за больным. Обычная доза составляет 20-30 мг/кг/сутки в 1 или 2приёми.
Использование у детей весом до 20 кг: Энкорат применяют в дозе 20 мг/кг.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: атаксия, тремор, нистагм, изолированные ступорные состояния.
Со стороны желудочно-кишечного трату, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и/или поджелудочной железы.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожное высыпание, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: алопеция.
Со стороны процессов обмена веществ: иногда – повышение аппетита, увеличение массы тела, возможно развитие гипераммониемии.
Противопоказания. Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, миорелаксация, гипорефлексия, миом.
Лечение: промывание желудка, если после введение препарата минуло не более 10-12 час. Обеспечение осмотического диуреза. Мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
Особенности использования. Беременность и лактация. При применении Энкората в первом триместре беременности существует повышенный риск развития у плода менингомиелоцеле. При применении препарата в период беременности возможно возникновения изъянов развития, в том числе антиконвульсивного синдрома плода. Степень риска повышается при комбинировании Энкората с другими противосудорожными средствами.
Вальпроат натрия выводится с грудным молоком в невысоких концентрациях, которые не является фактором риска для новорожденного. Поэтому приостановка кормление грудью в период лечения Энкората не необходимо.
Использование в педиатрии. Препарат следует применять с осторожностью у детей раннего возраста при необходимости лечения несколькими противосудорожными средствами.
Влияние на возможность управление транспортными средствами и механизмами. Во время лечения Энкоратом следует воздерживаться под потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются повышенной веса и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Воздействие Энкората усиливается при совместном применении с другими противосудорожными средствами, седативными, снотворными и нейролептическими препаратами. При одновременном назначении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой повышается риск возникновения кровотечения. Ацетилсалициловая кислота может снижать степень связывания препарата с белками плазмы крови. Этанол и гепатотоксические средства повышают гепатотоксичность препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С
