Дженокард
Дженокард (Genocard)
международное и химическое название: доксазозин-1-(4-амино-6, 7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(1, 4-бензодиаксан-2-илкарбонил) пиперазин монометансульфонат;
Основные физико-химические характеристики: белого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (1 мг)- или от светло-жёлтого до жёлтого цвета с возможными вкраплениями круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (2 мг)- или от светло-розового до розового цвета с возможными вкраплениями круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (4 мг)- или от светло-оранжевого до оранжевого цвета с возможными вкраплениями круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с насечкой на одной стороне (8 мг);
состав:1 таблетка Дженокарда содержит доксазозина мезилата эквивалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг или 8 мг доксазозина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, краситель оксид железа жёлтый или краситель Ponceu 4R, или краситель Sunset Yellow.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Блокаторы -адренорецепторов.
Код АТС С02С А04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Доксазозин – селективный постсинаптический блокатор 1-адренорецепторов. Снижает общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшает артериальное давление. При приёме доксазозина 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 час. Артериальное давление снижается постепенно, максимальный эффект отмечается через 2 -6 час после приема. Препарат имеет благоприятное влияние на липидный обмен: повышается коэффициент ЛПВП/общий холестерин, снижается суммарный уровень триглицеридов и холестерина. Доксазозин подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает содержимое активаторов плазминогена в тканях. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка. Происходит блокада 1-адренорецепторов стромы и капсулы предстательной железы, шейки мочевого пузыря, что приводит к снижению сопротивления и давления в мочевыводящем канале, снижению сопротивления в внутреннему отверстии. Это способствует улучшению выведение мочи и снижению проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика. При приёме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1, 5 - 3, 6 час. Большая часть доксазозина (98 %) связывается с белками плазмы. Интенсивно метаболизируется в печени. Выведение из плазмы крови двуфазное, период полувыведения составляет 19 - 22 часа. Выводится в основном через кишечник в виде метаболитов, 5 % - в неизменном состоянии;
9 % - выводится почками. У больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от такой у лиц молодого возраста с нормальной функцией почек.
Показания для использования. Артериальная гипертензия (как препарат монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическая терапия).
Способ использования и дозы. Начальная доза для взрослых составляет 1 мг/сутки. Через 1 - 2 недели в зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена до 2 мг/сутки. Во время следующих каждых 1 - 2 недель до 4 мг, 8 мг или 16 мг до достижения оптимального уровня артериального давления. Средняя суточная доза для взрослых 2 - 4 мг, максимальная суточная доза для взрослых 16 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки.
При доброкачественном увеличении предстательной железы начальная доза 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей выделение мочи и тяжести течения дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и до максимальной 8 мг (рекомендована доза составляет
2 - 4 мг 1 раз в сутки). Повышение дозы проводят через 1 - 2 недели. Эффективность и безопасность поддерживающей терапии доказана долговременным применением препарата (до 48 месяцев).
Побочное действие. Ортостатическая реакция (головокружение, тахикардия, аритмия), тошнота, головная боль, ощущение утомляемости, тремор, общая слабость, раздраженность, астения, сонливость, гастралгия, тошнота, диарея- недержание мочи, приапизм, импотенция, кожно-аллергические реакции (высыпание, зуд, пурпура), желтуха, повышение трансаминаз в плазме крови, ринит, носовое кровотечение.
Противопоказания. При повышенной чувствительности к производным хиназолина препарат не следует применять.
Передозировка. Если передозировка вызвало артериальную гипотензию, больного нужно положить на спину, опустивши голову. При необходимости проводят симптоматическое лечение, назначают адреномиметики. Учитывая высокая степень связывания с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.
Особенности использования. Пациентам с нарушениями функций печени необходимо с осторожностью назначить Дженокард и другие препараты, которые полностью биотрансформируются в печени. Безопасность применения препарата в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами при приёме Дженокарда может ухудшаться в начале лечения. Опыт использования доксазозина у детей отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Дженокарда с другими гипотензивными препаратами возможно взаимное усиление их эффектов. При одновременном применении с симпатомиметиками, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами антигипертензивное действие Дженокарда может снижаться.
Дженокард in vitro не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. В клинической практике использования Дженокарда не сопровождалось взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами бета-адренорецепторов, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
