Гликомет
Гликомет. Glycomet.
Международное название: метформин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг - белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с отпечатком “500” на одной стороне;
таблетки, покрытые оболочкой, по 850 мг – белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида, эквивалентно метформина 500 мг или 850 мг;
другие составляющие: пропилэтиленгликоль (макрогол 4000), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат – для таблеток 500 мг- натрия крахмал - гликолят, крахмал, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат – для таблеток 850 мг;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза Е15, титана диоксид, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль-6000, тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код АТС А 10В А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Метформин - гипогликемизирующий препарат для перорального приема группы бигуанидов. Снижает уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте, потенцированием периферического действия эндо- или экзогенного инсулина вследствие увеличения его связывания с инсулиновыми рецепторами, торможение синтеза глюкозы в печени, а также усиление анаэробного гликолиза в периферических тканях.
Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Препарат снижает уровень общего холестерина и уровень триглицеридов в плазме крови, увеличивает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Увеличивает процесс фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Гликомет всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Биодоступность составляет 50–60 %. Препарат не связывается с белками крови, быстро распределяется в разных тканях, накапливается в основном в стенках пищеварительного тракта (желудок, двенадцатиперстная кишка и тонкий кишечник), печени, мышцах, почках. Максимальная концентрация метформина в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Период полувыведения препарата составляет 2-5 часов. В отличие от фенформина метформин не метаболизируется в организме. Продолжительность полной элиминации - до 8 часов. В неизменном виде экстрагируется с мочой (около 90 %). У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек фармакокинетика существенно не изменяется. Общий и почечный клиренс у пациентов старшего возраста снижается на 35–40 %, у пациентов с умеренной и тяжелой формою почечной недостаточности – на 74–78 %.
Показания к применению. Сахарный диабет II типа (особенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вторичной гиперлипопротеинемией), когда компенсация диабета не достигается с помощью диеты и физических нагрузок- как монотерапия или в объединении с производными сульфанилмочевины- инсулинозависимый сахарный диабет I типа – с целью снижение потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (как дополнение к инсулинотерапии).
Способ использования и дозы. Внутренне в период или непосредственно после еды. Начальная доза для взрослых составляет 0,5 – 1 г в сутки. Дозу постепенно увеличивают до получення оптимального эффекта. Максимальная суточная доза составляет 3 г в 2 – 3 приема. Максимальный терапевтический эффект может достигаться через 1-2 недели лечения, в связи с чем не следует быстро увеличивать дозу препарата.
Побочное действие. Понижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ацидоз. В единичных случаях, при длительном лечении может развиться мегалобластная анемия через нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. При приёме препарата возможно развитие лактатацидоза, возникновению которого способствует тканевая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома), метаболический ацидоз, лактатацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, цирроз печени, шок, лейкоз, гиповитаминоз В1, алкоголизм, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда- пожилой возраст (более 65 лет), периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка. При передозировке препарата возможно развитие лактатацидоза. При этом отменяют прием препарата, при необходимости проводят симптоматическую терапию (инфузионно вводят раствор 7,5 % натрия бикарбоната), в тяжелых случаях – гемодиализ.
Особенности использования. Во время лечения препаратом необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови и мочи. При необходимости проведения оперативного вмешательства, введения диагностических контрастных средств прием препарата на короткое время отменяют. При комбинированном применении Гликомета с производными сульфанилмочевины и инсулином, при недостаточном питании, после значительного физической нагрузки или в случае острой алкогольной интоксикации могут развиться гипогликемические состояния. Гипогликемические состояния могут негативно отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами.
Безопасность и эффективность метформина при приёме детьми не доказана.
Взаимодействие Гликомета с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с производными сульфанилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление действия метформина.
При одновременном приёме с глюкокортикостероидами, гормональными контрацептивами для внутреннего приема, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно снижение гипогликемического действия метформина.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактоацидоза.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25о С. Срок годности - 3 года.
