Диаформин
Диаформин (Diaformin)
международное и химическое название: Metformin- хлоралгидрата 1, 1-диметилбигуанид;
Основные физико-химические свойства: таблетки 500 мг белого или почти белого цвета, круглой формы, с обоевыпуклой или плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и насечкой;
таблетки 850 мг белого или почти белого цвета, удлиненной формы, с обоевыпуклой поверхностью, с насечкой или без риски;
Состав. одна таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза (101), повидон, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат.
Одна таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (101), повидон, полиэтиленгликоль 4000, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Код АТС А10В А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диаформин является производным бигуанидов и принадлежит к синтетических пероральных гипогликемических препаратов. Гипогликемический эффект обусловлен усилением поглощения и окисление глюкозы мышечной и жировою тканями, стимуляцией гликолиза в тканях, подавлением глюконеогенеза в печени и всасывание глюкозы в пищеварительном тракте. Он потенцирует периферическое действие эндогенного и экзогенного инсулина вследствие усиления его связывание с инсулиновыми рецепторами. Диаформин позитивно влияет на липидный обмен: уменьшает гиперинсулинемию при ожирении путём торможение секреции эндогенного инсулина, снижает содержимое триглицеридов и холестерина в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина через усиление липолиза. Препарат также вызывает образования лактатов, но слабее чем другие бигуаниды- усиливает фибринолиз и агрегацию тромбоцитов- уменьшает альбуминарию.
Видео: eker ila zay flamak i in kullan labilirmi?
Фармакокинетика. Перорально назначен препарат всасывается в основном в тонком кишечнике. Биодоступность препарата в обычных дозах составляет 50-60%. Максимальная концентрация метформина (основной действующего вещества) в плазме крови (приблизительно 2 мкг/мл) определяется через 2-4 часа после приема. Препарат всасывается в течение 6 часов. Метформин практически не связывается с белками плазмы. Распределение его осуществляется быстро, объем распределение составляет от 63 до 276 литров. Максимальная концентрация метформина наблюдается в слюнных железах, кишечнике, почках, печени, эритроцитах. Препарат не метаболизируется в печени. Выводится через почки с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения составляет от 1, 5 до 4, 5 часов. Незначительное количество метформина имеет период полувыведения 9–19 часов. Почечный клиренс составляет 350-550 мл/минуту. Способность до выделение метформина коррелирует с клиренсом креатинина. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.
Показания к применению. Инсулиннезависимый диабет (II типа), особенно у пациентов с чрезмерной весом (при первичной и вторичной гиперлипопротеинемии), когда не удается достигнуть любой компенсации нарушений обмена адекватным диетой и физическими нагрузками.
Инсулинозависимый диабет (I типа) в комбинации с инсулинотерапией.
Метаболический синдром.
Способ использования и дозы. Дозы и режим приема препарата устанавливает врач с учётом личной потребности каждого больного. Диаформин используется в качестве монотерапии или в объединении с производными сульфонилмочевины. Таблетки принимают во время еды 2 - 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 3 г. Лечение начинают с низкой дозы (0, 5 г 1 - 2 раза в сутки), которую постепенно повышают до необходимой терапевтической дозы в течение периода от нескольких дней до двух недель. Явный терапевтический эффект наблюдается через 10 - 14 суток. Средняя поддерживающая доза – 1, 5 г (по 1 таблетке 3 раза в сутки). При дозах, которые превышают 2, 5 г Диаформина в сутки, дальнейшего повышение его эффективности не наблюдается.
При применении Диаформина вместе с инсулином в первые 4 - 6 суток дозу последнего не изменяют. В дальнейшем дозу инсулина постепенно снижают (на 4 - 8 МЕ в течение нескольких суток).
Побочное действие. Диспепсические проявления (тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея, металлический привкус во рту) имеют место на начало терапии метформином в 5-20 % пациентов. Эти симптомы постепенно исчезают в процессе дальнейшего лечения препаратом или при снижении его дозы. При длительном поносы препарат отменяют. Диспепсические явления можно значительно уменьшить, если принимать препарат во время еды и назначать его в постепенно возрастающих дозах.
Вследствие торможение метформином всасывание витамина В12 и фолиевой кислоты у отдельных больных может нарушаться гемопоэз и возникнуть мегалобластическая анемия. Кожные аллергические реакции возникают крайне редко.
Диаформин может способствовать возникновению лактатацидоза у пациентов с почечной недостаточностью, больными печени, инфекциями, онкологическими заболеваниями, гиповитаминозами, после употребления алкоголя, пребывание под наркозом, у пациентов пожилого возраста.
Противопоказания.
Сахарный диабет, который компенсируется диетотерапией, применением препаратов из группы сульфонилмочевины или инсулина;
Декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома);
Абсолютные показания для назначения инсулина;
Беременность и кормление грудью, детский возраст;
Острая фаза инфаркта миокарда, выраженная сердечная и дыхательная недостаточность;
Лактатацидоз и состояния, которые повышают риск его развития (почечная недостаточность, цирроз, инфекции, лейкоз, гиповитаминоз В1, алкоголизм, наркоз, тяжелая физическое работа, пожилой возраст);
Аллергия на препарат.
Передозировка. Передозировка препарата редко приводит к гипогликемии. Оно в основном увеличивает риск возникновения лактатацидоза, который начинается с тошноты, рвота, болей в животе, мышцах, после чего наблюдается гипервентиляция, потеря сознания и кома. Пациента необходимо срочно доставить до лечебном учреждении. Диагноз подтверждается постановкой уровня лактата и метформина в сыворотке крови. Наиболее эффективным средством детоксикации является проведение гемодиализа. Наличие метформина в эритроцитах является признаком его кумуляции и свидетельствует про необходимость проведение повторных гемодиализев. Симптоматическая терапия направлена на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы, коррекцию ацидоза, устранения гипоксии.
Видео: - #4132 | Metformin 500
Особенности использования. В начале лечения больной диабетом должен быть пропроинформирован про действие препарата, особенности его использования, возможны побочные эффекты, связанные с его приёмом.
Внутривенное введение рентгеноконтрастных веществ может увеличить риск возникновения острой почечной недостаточности. Поэтому лечения препаратом прерывают за 2 суток до введения контрастных веществ и возобновляют только через 2 суток после проведенного исследования.
При операциях под общим обезболиванием (наркозом) через возрастание риска возникновения почечной недостаточности назначение препарата также прерывают за 2 суток до операции и возобновляют через 2 суток после её проведение.
Если монотерапия препаратом или другими сахаропонижающими препаратами не дает желательного эффекта, возможно назначение комбинированной терапии этими средствами. В этом случае назначена раньше доза препарата, что уже применялся, остается неизмененной, а дополнительный препарат дается сначала в минимальной дозе, которая постепенно повышается в зависимости от уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия проводиться под строгим контролем врача.
Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать содержимое глюкозы в крови и мочи, а также концентрацию гликозированного гемоглобина.
При использовании препарата вместе с инсулином в первые 4-6 суток дозу последнего не изменяют. В дальнейшем дозу инсулина постепенно снижают (на 4-8 МЕ в течение нескольких суток). Такая комбинированная терапия проводиться под строгим контролем врача.
Предостережение, которые касаются участия в дорожном движении и обслуживании автотранспорта. Диаформин сам по себе не вызывает гипогликемии, но при проведении комбинированной терапии метформином и препаратами сульфонилмочевины (или другими сахаропонижающими препаратами) появляется угроза возникновения гипогликемии. Способность до концентрации внимания и рефлексы могут быть снижены в случае гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Во время проведения долговременного лечения препаратом как назначение, так и отмена дополнительной медикаментозной терапии могут нарушить состояние компенсации сахарного диабета. Возможно усиление сахароснижающего действия метформина при одновременном использовании лекарственных средств, которым присуще гипогликемическая активность: инсулин, противодиабетические производные сульфонил-мочевины, акарбоза, нестероидные противовоспалительные препараты из группы салицилатов и пиразолонов, ингибиторы моноаминоксидазы (ниаламид, бефол), окситетрациклины, производные клофибрата, циклофосфамида и его соединений. Симпатолитические средства (клонидин, резерпин, гуанетидин) и b-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол) при длительном применении могут вызывать чрезмерную гипогликемию и влиять на субъективное восприятие её проявлений.
Циметидин, замедляя выведение метформина из организма, повышает риск возникновения лактатацидоза. Чрезмерное и хроническое употребления алкоголя может непредсказуемым образом усиливать гипогликемическое действие метформина и его способность повышать содержимое лактатов в сыворотке крови.
Гипогликемическое действие метформина может снижаться под влиянием глюкокортикоидных препаратов, комбинированных эстроген-гестагеновых контрацептивов, адреналина и остальных симпатомиметических соединений, глюкагона, гормонов щитовидной железы, тиазидных и остальных диуретиков, диаксозиду, фенотиазинов и производных никотиновой кислоты. Гуар (гуарем, хьюаровая смола) может снижать всасывание дианормета и этим ослаблять его действие.
Во время лечения Диаформином ускоряется выведение фенпрокумона и остальных производных кумарина. У пациентов, которым предварительно проводилась терапия кумаринами, в случае назначение или приостановка лечения Диаформином необходимо контролировать состояние системы гемокоагуляции.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.
