Диаглизид

Диаглизид (Diaglizide)

международное и химическое название: gliclazide- 1- (3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-p-толилсульфонилмочевина;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Состав 1 таблетка содержит 0,08 г гликлазида;

другие составляющие: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные противодиабетические препараты. Производные сульфонилмочевины. АТС Код А10ВВ09

Действие лекарства. Фармакодинамика. Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральных гипогликемических препаратов другой генерации. Препарат возобновляет ранний пик секреции инсулина- влияет на транспорт кальция в b-клетках поджелудочной железы. Это действие реализуется за таким механизмом: снижение проницаемости мембраны b-клеток до ионов калия деполяризация мембраны поступление ионов кальция через каналы, "открытие" которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны повышение концентрации внутриклеточного кальция высвобождение инсулина с цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижение её синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, увеличивая её транспорт в ткани, а также активирую гликоген-синтетазу мышц.

Гликлазид противодействует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём снижения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушенный при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, противодействует развития микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика. Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём еды и её характер не воздействуют на скорость и степень его абсорбции. После перорального приема 80 мг гликлазида больными на инсулиннезависимый сахарный диабет, которые получали этот препарат в течение недели в этой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл достигалась на 2-3 час. В здоровой человека максимальный уровень содержимого препарата 2-4 мкг/мл достигается через 4 часа после его разового приема в дозе 80 мг. 87-95 % гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется, в основном в печени. Период полувыведения гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Через 3-6 часов после приема препарата его метаболита обнаруживаются в кишечнике. Клиренс плазмы крови составляет приблизительно 13 мл/минут, 60–70 % препарата выводится с мочой, 10-20 % - с калом.

Показания для использования. Лечение взрослых больных на инсулиннезависимый диабет II типа, когда не удается достигнуть любой компенсации нарушений углеводного обмена адекватным диетой, снижением массы тела и физическими нагрузками.

Способ использования и дозы. Принимать Диаглизид следует в зависимости от потребности 1-2 раза в сутки за полчаса до еды. Суточные дозы препарата составляют от 1 таблетки, при легкой форме диабету, до 3 таблеток при более тяжелом диабете (40-240 мг). В большинстве случаев препарат принимают по 1 таблетке в период завтрака и ужина. В отдельных исключительных случаях суточная доза Диаглизида составляет 4 таблетки.

Побочное действие. Симптомы гипогликемии. Умеренные желудочно-кишечные нарушения (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат при приеме еды. Аллергические реакции на коже (высыпание, включая буллезные, зуд, крапивница) возникают крайне редко. Нечастые нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печеночных ферментов, смены функциональных тестов печени и гепатиты.

Противопоказания.

Аллергия до гликлазида, остальных производных сульфонилмочевины и неактивных компонентов препарата;

инсулинзависимый сахарный диабет;

диабет у детей и подростков;

тяжелый кетоацидоз;

прекоматозное состояние и диабетическая кома;

тяжелая почечная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

терапия миконазолом;

беременность и период грудного кормления.

Передозировка. При передозировке возможно возникновение гипогликемии. В этом случае больному необходимо немедленно с йсти несколько кусочков сахара. В тяжелых случаях ему необходимо промыть желудок и внутривенно ввести раствор глюкозы.

Особенности использования. Лечение препаратом необходимо проводить под надзором врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и мочи. Строго придерживаться рекомендаций врача касающиеся диеты. Избегать употребление алкоголя в процессе лечения. Немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также в случае появления ненормальных реакций или дискомфорта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ряд лекарственных средств потенцирует действие гликлазида: противомикробные сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрейт, антивитамины К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина. Подобный эффект наблюдается при объединении гликлазида с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратов при применении с гликлазидом, снижает его эффективность: кортикостероиды (у всех формах, включая для наружного использования), мочегонные (фуросемид, этакриловая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестероны а также комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. Эффективность гликлазида снижается при объединении с препаратами, которые противодействуют развитию гипогликемии: бета-блокаторы, ингибиторы МАО. Не рекомендуется применять в объединении с фенилбутазоном, даназолом, алкоголем.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.