Глибамид
Глибамид (Glibamide)
международное и химическое название: глибенкламид- (1-(4-{2-(5-хлор-2-метоксибензамидо)-этил}-бензолсульфонил)-3-циклогексилмочевина);
Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-голубого или голубого цвета, с плоской поверхностью, насечкой и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка содержит глибенкламида – 5 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон 25, магния стеарат, аэросил, индигокармид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Производные сульфонилмочевины. Код АТС А10В В01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Глибамид - пероральный противодиабетический препарат, производное сульфонилмочевины ІІ поколения. Оказывает гипогликемическое действие путём стимуляции секреции инсулина функционирующими b-клетками поджелудочной железы, а также путём повышения чувствительности рецепторов периферических тканей к инсулину. Оказывает гиполипидемическое действие, определенным мерой нормализует процессы внутрисосудистой микроциркуляции. За гипогликемическим активностью значительно превышает толбутамид, хлорпропамид. Гипогликемический эффект после приема препарата внутри наступает через 2 часа, максимальный эффект – через 7–8 час, длительность действия – более 12 час.
Фармакокинетика. При приёме внутрь глибенкламид быстро и почти полностью всасывается, на 95 % связывается с белками крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 час, период полувыведения составляет приблизительно 2–10 час. Быстро выводится из организма, почти полностью метаболизируется в печени, почти 50 % выводится с мочой и около 50 % - с жёлчью (в том числе 4–6 % - в неизмененном состоянии).
Показания для использования. Инсулиннезависимый сахарный диабет.
Способ использования и дозы. Применяют внутрь, в один (до завтрака) или два приема (за 30 минут до еды). Дозу подбирают индивидуально. Обычно лечения начинают с дозы 2,5-5 мг в сутки, за необходимостью дозу повышают до 10-15 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. При нормализации содержимого глюкозы в крови устанавливают поддерживающую дозу – обыкновенно 2,5-5 мг в сутки.
Если суточная доза, что равна 15 - 20 мг, не приводит к эффекта в течение 4-6 недель, переходят на комбинированную терапию с бигуанидами или с препаратами инсулина.
Побочное действие.
Гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, фотосенсибилизация- очень редко - исчезающие гранулоцитопения, тромбоцитопения и эритроцитопения до агранулоцитоза и панцитопении, гемолитическая анемия, реакции повышенной чувствительности в форме кожных высыпаний, гипертермии, артралгий- холестатическая желтуха, гепатит, протеинария.
Противопоказания.
Прекоматозное и коматозное состояния, кетоацидоз, печеночная недостаточность, почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл/минут, период беременности и кормление грудью, детский и подростковый возраст, смены в периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения), повышенная чувствительность к препаратам сульфонилмочевины и сульфаниламидов.
Передозировка.
Симптомы гипогликемии: ощущение голода, повышена потливость, тахикардия, тремор, беспокойство, головная боль, депрессия, раздраженность, нарушение сна, координации движений, речи, зрения, снижение внимания, кома.
Лечение: при легкой гипогликемии – прием сахара или еды, которая богата глюкозой. При гипогликемической коме – вводят внутривенно глюкозу (40-100 мл 20 % раствора), потом инфузионно – 5-10% раствор глюкозы и внутримышечно или подкожно 1-2 мг глюкагона. После тяжёлой гипогликемии регулярно контролируют уровень сахара в крови в течение 48 час. При остром отравлении и длительном коматозном состоянии проводят промывание желудка, прием активированного угля, назначают длительную инфузию 5-10% раствором глюкозы. Через 20 минут возможно повторное введение концентрированного раствора глюкозы.
Особенности использования.
При лечении Глибамидом значительно повышается риск развития гипогликемии у пациентов с нарушением функции печени и почек, при злоупотреблении алкоголем, голодной диете или неадекватно пониженном употреблении углеводов, чрезмерных физических нагрузках.
Приём симпатолитиков (блокаторов -адренорецепторов, резерпина, клонидина) может маскировать симптомы гипогликемии. У лиц пожилого возраста, пациентов с атеросклерозом мозговых сосудов и сенильной деменцией риск развития гипогликемии и мира её тяжести повышаются, в связи с этим необходимо назначать Глибамид в соответственно сниженных дозах.
Препарат не рекомендованная больным с тяжелыми формами сахарного диабета, при наличии кетоацидоза или диабетической комы в анамнезе, при гипергликемии более за 13,9 ммоль/л.
Длительный прием Глибамида может вызывать резистентность до него, которая переборюеться комбинированным терапией с одномоментним введением препаратов инсулина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиление гипогликемизирующего действия препарата проистекает при одновременном приёме с сульфаниламидами, салицилатами, хлорамфениколом, фибратами, азапропазоном, производными кумарина, миконазолом, тетрациклинами, ингибиторами МАО, фенфлурамином, пентоксифиллином, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами, флуоксетином, циклофосфамидом, тритоквалином, инсулином и другими противодиабетическими средствами (метформином, акарбозой).
Гипогликемический эффект препарата снижают барбитураты, фенитоин, рифампицин, глюкагон, адреналин и другие симпатомиметические средства, гормоны щитовидной железы, глюкокортикостероиды, диуретики, никотиновая кислота в высоких дозах, фенотиазины, диазоксид, препараты половых гормонов (гестагенов, эстрагенов).
Алкоголь и антагонисты Н2-рецепторов могут как ослабить, так и усилить гипогликемизирующую действие глибенкламида.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности – 3 года.
