Глюренорм
Глюренорм (Glurenorm)
международное и химическое название: gliquidone-1-циклогексил-3-[[р-[2-(3, 4-дигидро-7-метокси-4, 4-диметил-1, 3-диоксо-2-(1(Н)- изоквинолил)=этил]фенил]сульфонил]мочевины;
Основные физико-химические свойства: плоские, круглые белые таблетки с скошенными краями- на лицевом боке - метка и отпечаток "57С" - на обоих боках- на тыльной стороне - отпечаток символа фирмы Берингер Ингельхайм;
Состав. 1 таблетка содержит 30 мг гликвидонп;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный сухой, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Производные сульфонилмочевины. Код АТС А10В В.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Глюренорм является пероральным гипогликемическим средством, производным сульфонилмочевины другой генерации. Глюренорм стимулирует секрецию эндогенного инсулина -клетками поджелудочной железы, усиливает процессы утилизации глюкозы, тормозит процесс липолиза.
Глюренорм понижает инсулин-резистентность в печени и жировых тканях путём повышения количества рецепторов инсулина и стимуляции пострецепторных процессов, которые вызваны инсулином. Ппредпосылкой для понижения уровня сахара в крови, вызванный ГЛЮРЕНОРМОМ, является наличие эндогенного инсулина.
Эффект пониженные уровня сахара в крови начинается через 60–90 минут после перорального использования и достигает максимума через 2-3 часа после приема.
Продолжительность эффекта Глюренорма, что понижает уровень глюкозы в крови, составляет 8-10 часов. Поэтому Глюренорм может считаться препаратом короткого действия.
Использование препаратов сульфонилмочевины, который является препаратами короткой действия, рекомендуется для лечения пациентов с повышенным риском гипогликемии, например пожилых людей и пациентов с ренальною недостаточностью.
Поскольку ренальная элиминация Глюренорма незначительная, препарат можно назначать преимущественно пациентам с ренальною недостаточностью или диабетической нефропатией.
Доведена эффективность и безопасность лечения Глюренормом больных диабетом, которые пригодны для терапии сульфонилмочевиною и имеют сопутствующие заболевания печени.
Фармакокинетика. После перорального приема разовой дозы Глюренорма (30 мг) максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-3 часа, что составляет 500-700 нг/мл и через ½- -1 час понижается на 50%.
Сравнение кривых концентраций в плазме подтверждают практически полную абсорбцию препарата.
Глюренорм активно связывается с протеинами плазмы (>99%).
Глюренорм полностью метаболизируется в основном путём гидроксилирования и деметилирования. Большая часть метаболитов выводится через билиарную систему с калом. Только небольшая часть метаболитов выводится почками. Только 5% метаболизированной дозы обнаруживается в моче. Даже после использования повторных доз Глюренорма ренальная экскреция остается минимальной.
Кроме того, после регулярного использования Глюренорма у больных диабетом с ренальною недостаточностью не было выявлено каких-либо изменений в пути выделение. Отсутствует опасность кумуляции субстанции или её метаболитов.
Метаболиты в крови – фармакодинамически неактивные и не воздействуют на уровень сахара в крови.
Фармакологические опыты у крыс и мышей продемонстрировали, что Глюренорм и его метаболиты не пересекают гематоэнцефалический или плацентарный барьер.
Показания к применению. Лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста, когда метаболизм углевода не поддается успешному контролю только диетотерапией.
Способ использования и дозы. Начальная терапия.
Обычно начальная доза Глюренорма составляет ½- таблетки (15 мг), что принимается в период завтрака. При неэффективности доза может быть постепенно увеличена. При условии назначение не более двух таблеток (60 мг) суточную дозу Глюренорма можно принимать однократно в период завтрака. Однако при употреблении высших доз наилучший контроль обеспечивается дву- или трехразовым приёмом суточной дозы. В таком случае наивысшую дозу следует принимать в период завтрака. Глюренорм таблетки следует принимать на начало приема еды. Следует отметить, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в день обыкновенно не приводить к дальнейшего усиление лечебного эффекта.
При замене другого перорального гипогликемизирующего средства с подобным механизмом действия.
Начальная доза определяется в зависимости от течения заболевания на момент назначение препарата. При замене другого противодиабетического средства Глюренормом следует помнить, что действие 1 таблетки Глюренорма приблизительно эквивалента 1000 мг толбутамида.
Комбинированная терапия.
Если монотерапия Глюренормом не обеспечивает окончательного контроля над диабетом, следует рассмотреть дополнительное назначение бигуанида.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, что проводиться.
Побочное действие. Как правило, Глюренорм хорошо переносится больными, но в отдельных случаях могут возникнуть гипогликемические реакции- тошнота, рвота, запор, понос, потеря аппетита- аллергические реакции: зуд, экзема- головная боль, головокружение, нарушение аккомодации- тромбоцитопения.
В единичных случаях может развиться внутреннепеченочный холестаз- крапивница, синдром Стивенса – Джонсона- лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания. Глюренорм не следует назначать при инсулин зависимом сахарном диабете I типа- в состоянии диабетической комы и прекомы- при диабете, что усложненный ацидозом и кетозом- после резекции поджелудочной железы- в период острых инфекций- перед хирургической операцией- при серьёзных нарушениях функции печени- при интермитирующие острые (гепатической) порфирии- при аллергии на сульфонамиды.
Передозировка. Симптомы. Возможно развитие гипогликемического реакции.
Терапия. Немедленное пероральное или внутривенное введение глюкозы. Контроль концентрации глюкозы в плазме, может возникнуть потребность в дальнейшем назначении глюкозы.
Особенности использования.
Беременность и лактация. Исследования использования Глюренорма в период беременности и в период лактации не проводились. Поэтому следует избегать использования Глюренорма для лечения женщин в период беременности и в период лактации. Если установлена беременность, прием Глюренорма необходимо прекратить как можно быстро.
Лечение диабету требует регулярного медицинского присмотра. Особенное осторожность следует выявлять в период подбора дозы или в период замены препарата.
Хотя только 5% Глюренорма выводится почками и обыкновенно препарат хорошо переносится при заболеваниях почек, лечения пациентов с тяжелой ренальною недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским надзором.
Больные диабетом склонные к развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Этот риск может быть сниженный только при строгом приеме диеты, что назначена доктором. Пероральные противодиабетические средства не имеют заменять лечебное диету, что позволяет контролировать массу тела пациента и является обязательною независимо от использования того или другого препарата. Все пероральные противодиабетические средства при несвоевременному приёме еды или при несоблюдение рекомендованного режима дозировки могут привести к значительного снижения уровня глюкозы в крови или потери способности концентрироваться. Применение сахара, конфеты или сладких напитков обыкновенно помогает предупредить гипогликемическую реакцию, что начинается.
Следует предупредить пациентов касающиеся поддержание мероприятий с предотвращения гипогликемии в период вождения. Это особенно важно для тех, кто не ознакомленный с симптомами гипогликемии или имеет частые эпизоды гипогликемии. Целесообразность вождение следует рассматривать с учётом этих обстоятельств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Доктор имеет брать во внимание возможное взаимодействие с лекарственными средствами, которые воздействуют на метаболизм глюкозы.
Такие лекарственные субстанции могут усилить гипогликемический эффект Глюренорма: нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы МАО, окситетрациклины, АСЕ-ингибиторы, клофибрати, циклофосфамиды и производные, сульфонамиды и другие антибиотики, которые ингибируют выведение, другие антидиабетические средства, инсулин.
Такие лекарственные субстанции могут вероятно усилить гипогликемический эффект Глюренорма: -блокаторы, другие симпатолитики (например, хлонидин), резерпин, гуанетидин. Эти субстанции также могут маскировать симптомы гипогликемии.
Такие лекарственные субстанции могут снижать гипогликемический эффект Глюренорма: глюкортикоиды, стероидные контрацептивы, симпатомиметики, тироидные гормоны, глюкагон, диуретики (тиазидного типа или петельни диуретики), диазоксид, фенотиазин, кислота никотиновая.
Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобны субстанции могут вероятно снижать гипогликемический эффект Глюренорма путём стимуляции энзимов печени.
Сниженный или повышенный гипогликемический эффект Глюренорма наблюдается при одновременном употреблении с антагонистами Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголем.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С), в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности – 5 лет.
