Диабетон mr
Диабетон MR (Diabeton MR)
Общая характеристика:
международное и химическое название: гликлазид- 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-п-толилсульфанилмочевина;
основные физико-химические свойства: таблетки белые, удлиненные, с тиснением с обоих сторон, "DIA 30"-с одной стороны и -с другой;
Состав 1 таблетка содержит 30 мг гликлазида;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, мальтодекстрин,
гипромелоза 100 сР, гипромелоза 4000 сР, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска. Таблетки с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные сахаропонижающие средства. Производные сульфанилмочевины. Гликлазид. Код АТС А10В В09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гликлазид – производное сульфанилмочевины, что отличается от остальных пероральных сахаропонижающих препаратов наличием азобициклооктанового кольца.
Диабетон MR снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептиду сохраняется даже после 2 лет использования препарата.
Гликлазид имеет двойную фармакологическую активность: метаболическое и антиоксидантное.
Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом 2 типа Диабетон MR возобновляет ранний пик инсулиносекреции и нормализует другую фазу инсулиносекреции. Увеличение выделение инсулина проистекает соответственно до принятой еды или нагрузки глюкозой.
Диабетон MR, независимо от контролю уровня глюкозы, имеет гемоваскулярные и антиоксидантные свойства, которые обеспечивают снижение риска развития сосудистых осложнений сахарного диабета.
Гемоваскулярные свойства. Диабетон MR препятствует развитию микротромбоза: частично ингибирует адгезии и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов- влияет на фибринолитическую активность эндотелия (повышает активность tPa).
Антиоксидантные свойства. Антиоксидантные свойства гликлазида были подтвержденные фармакологически в период оценки антиоксидантного статуса больных диабетом 2 типа. Отмечалось снижение в плазме перекисных липидов- увеличение активности пероксидной дисмутазы эритроцитов, содержимого тиолов плазмы и общей антиоксидантной емкости.
Фармакокинетика.
После перорального использования гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбций. Концентрация гликлазида
в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6 часов после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается 6 -12 часов после использования.
Таблетка препарата Диабетон MR имеет гидрофильный матрикс, который обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества (гликлазида) и эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов, соответственно до циркадных колебаний уровня гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Постепенное высвобождение действующего вещества обеспечивает эффективный контроль гликемии в течение 24 часов при однократном применении. Уникальный гидрофильный матрикс дает возможность уменьшить дозу гликлазида в одной таблетке до 30 мг.
Отмечается линейная зависимость между принятою дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме. Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови достигает 95%.
Гликлазид почти полностью метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой. Менее 1% действующего вещества выводится через мочу в неизменном виде. Активные метаболита в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида с организму составляет приблизительно 12-20 часов.
У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры гликлазида остаются практически неизмененными.
Видео: Anti-Dumping Duty On Gliclazide Import- Dec 17
Показания для использования. Цукровий диабет 2–го типа при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или снижением массы тела.
Способ использования и дозы. Для перорального использования.
Назначается взрослым. Суточная доза составляет 1 - 4 таблетки (30-120 мг).
Суточную дозу принимать однократно в период завтрака.
Таблетку Диабетона MR следует проглатывать целой.
Если больной забыл принять таблетки, не необходимо повышать дозу дальнейшего дня.
Как все сахаропонижающие средства, Диабетон MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидульного отзыва пациента на лечения (уровень глюкозы в крови, гликолизованный гемоглобин HbAlc)
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка в день)
При необходимости усиление контролю уровня гликемии суточная доза может быть повышена до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки) однократно в период завтрака. Повышение дозы рекомендовано проводить постепенно, с интервалом 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось снижение уровня глюкозы в крови в течение двух недель лечения. За таких обстоятельств доза может быть увеличена через 2 недели лечения.
Средняя суточная доза составляет 2 таблетки в день однократно, в период завтрака для большинства пациентов от самого начала лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза -120 мг (4 таблетки препарата Диабетон MR).
Побочное действие. Все сахаропонижающие средства, производные сульфанилмочевины могут иметь нижеотмеченные эффекты.
Гипогликемия. Гипогликемия может иметь такие проявления: головная боль, ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждения, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, затуманивание сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, бред, судороги, брадикардия, поверхностное дыхания и даже развитие комы.
Нарушения адренергической системы: потливость, влажные ладони, возбуждения, тахикардия, гипертензия, ощущение сердцебиение, боль за грудиной, сердечная аритмия.
Обычно вышеотмеченные симптомы исчезают после приема карбогидратов (сахара).
Если эпизоды гипогликемии имеют тяжкий или продолжен ход, необходима немедленное госпитализация и проведение мероприятий неотложной помощи.
Редко (особенно при несоблюдение рекомендации принимать гликлазид с едой) возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений в виде тошноты, диспепсии, поноса, запора.
Очень редко могут наблюдаться нижеотмеченные нежелательные реакции.
Со стороны слизистой оболочки и кожи: высыпание, зуд, крапивница, буллезное высыпание.
Со стороны лабораторных показателей: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение уровня
ферментов печени (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит, холестатическая желтуха. При наличии холестатический желтухи следует прекратить лечение препаратом Диабетон MR.
При отмене препарата нежелательные реакции исчезают.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к гликлазида, остальных препаратов сульфанилмочевины, сульфанамидив или к любому компоненту препарата;
- инсулинозависимый сахарный диабет (1 тип)
- диабетическая предкома и кетоацидоз;
- тяжёлая печеночная или почечная недостаточность;
- лечения миконазолом;
- период лактации, беременность.
Передозировка.
Передозировка приводит к развитию гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) исчезают после приема углеводов, коррекции дозы и/или диеты. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом до нормализации состояния.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсии или остальных неврологических нарушений требует немедленной госпитализации и проведение мероприятий неотложной помощи.
Видео: ,
При установлении факту или при подозрении на развитие гипогликемического комы пациенту необходимо внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20%-30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) для обеспечения и поддержки уровня глюкозы в крови более 100 мг/дл. Необходимо обеспечить постоянный наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение касающиеся дальнейшей тактики.
У пациентов с печеночными нарушениями возможно снижение плазмового клиренса гликлазида.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому использования диализа не даст желательного результата.
Особенности использования.
Все сахаропонижающие средства нуждаются индивидуального подбора дозы.
Больным, у которых уровень глюкозы как правило хорошо контролируются диетой, в случае транзиторных нарушений уровня глюкозы возможно назначение препарата Диабетон MR на короткий период.
Перед началом приема препарата и в период его использования необходимо периодически проводить мониторинг уровня глюкозы в крови и мочи, определить уровень гликованого гемоглобина.
В случае низкокалорийного или нерегулярного питание, долговременного сильного физической нагрузки, употребления алкоголя и использования препаратов, которые содержат этанол, приема остальных сахаропонижающих препаратов риск возникновения гипогликемии растет.
Риск возникновения гипогликемии растет у пациентов с почечной и тяжелой печеночной недостаточностью, адреналовою недостаточностью, гипопитуитризмом и нарушением функции щитовидной железы.
Пациенты старше 65 лет имеют такие самые рекомендации касающиеся режиму использования и дозировки. Начальная рекомендована доза-1 таблетка препарата Диабетон MR (гликлазид 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением) в день.
Пациенты с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести имеют такие самые рекомендации касающиеся режиму использования и дозировки, как и пациенты без нарушений почечной функции.
В случае инфекции, травмы, лихорадки или если больному сахарным диабетом 2 типа собираются сделать хирургическое вмешательства, необходимо розглянути целесообразность переведения больного на инсулин.
Замена на Диабетон MR (гликлазид 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением) препаратов, которые содержат гликлазид 80 мг.
1 таблетка, что включает 80 мг гликлазида, должна быть заменена на 1 таблетку препарата Диабетон MR, таблетки с модифицированным высвобождением действующего вещества, которая включает 30 мг гликлазида.
Замена на Диабетон MR остальных пероральных сахаропонижающих средств.
Обычно замена на Диабетон MR остальных сульфанамидных препаратов для лечения больных сахарным диабетом 2 типа может быть выполена без переходного периода. При замены на Диабетон MR остальных пероральных сахаропонижающих средств необходимо брать во внимание дозировки и период полувыведения последних. При замены на Диабетон MR сульфанилмочевины, которая имеет больший период полувыведения, больной должен находиться под надзором врача, чтобы избежать развития гипогликемии вследствие суммирования терапевтического эффекта.
Беременность.
Данные касающиеся применения препарата Диабетон MR и остальных производных сульфанилмочевины в период беременности отсутствуют. В случае запланированной беременности или при её наступлении необходимо перевести жинку на инсулин.
Лактация.
Данные касающиеся проникновение гликлазида в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая возможность возникновения неонатальной гипогликемии, не рекомендовано кормить грудью в период использования гликлазида.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с разными механизмами.
Пациенты должны знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными в период вождения автомобилем и труда с разными механизмами.
Данных касающиеся возможности лечения препаратом Диабетон MR детей нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное использование с миконазолом противопоказано.
Миконазол (для системного использования) может усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины с развитием симптомов гипогликемиий и даже развитием комы.
Следует предупредить пациента про необходимость контролю уровня глюкозы в плазме в период лечения. При необходимости необходимо корректировать дозу сахаропонижающих препаратов в период и после использования нижеуказанных препаратов.
Одновременное использование с препаратами, которые могут повлечь гипогликемию.
Одновременное использование не рекомендовано с нижеуказанными препаратами.
Фенилбутазон (для системного использования) усиливает гипогликемический эффект производных сульфанилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение).
Лучше применять другие нестероидные противовоспалительные препараты и поставить в известность пациента про важность и необходимость самоконтроля.
С осторожностью применять с нижеуказанными препаратами.
-адреноблокаторы: все -адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию и ощущение сердцебиение). Большинство неселективных -адреноблокаторов повышают частоту возникновения и тяжесть гипогликемии.
Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект сульфанилмочевины.
Одновременное использование с препаратами, которые могут повлечь гипергликемию.
Не рекомендовано одновременное использование.
Даназол: если нельзя избежать использования даназола, необходимо предупредить пациента про необходимость контролю уровня глюкозы и мочевины в плазме в период лечения.
Комбинации, которые нуждаются осторожности.
Хлорпромазин (при применении высоких доз -100 мг в день), глюкокортикоиды (возможно возникновения кетоацидоза), тетракозактин (для системного и местного использования), сальбутамол, тербуталин, ритодрин.
Антикоагулянты (варфарин): производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулятивное действие. При необходимости необходимо корректировать дозу антикоагулянтов.
Взаимодействие с другими сахаропонижающими средствами. Диабетон MR может применяться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами -глюкозидазы и инсулином.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
