Диабетон
Диабетон (Diabeton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: гликлазид- 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3;
п-толисульфонилмочевина;
основные физико-химические свойства: белые, кругли, плоски таблетки с крестоподобным гравированием с одного бока;
Состав 1 таблетка содержит 80 мг гликлазида;
вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, глицерина дибегенат, лактозы моногидрат, магнию стеарат, повидон.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные сахаропонижающие средства. Гликлазид. Код АТС А10В В09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гликлазид - производное сульфонилмочевины, что отличается от остальных пероральных сахаропонижающих сульфонамидов и бигуанидов наличием азобициклооктанового кольца.
Гликлазид имеет двойную фармакологическую активность метаболические, гемоваскулярные и антиоксидантные свойства.
Диабетон снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы. У больных диабетом 2-го типа Диабетон возобновляет ранний пик инсулиносекреции и увеличивает другую фазу инсулиносекреции.
Увеличение выделение инсулина проистекает соответственно до принятой еды или нагрузки глюкозой.
Диабетон, независимо от контроля уровня глюкозы, имеет гемоваскулярные и антиоксидантные свойства, которые обеспечивают снижение риска развития сосудистых осложнений сахарного диабета.
Гематологические свойства.
Диабетон препятствует развития микротромбоза: частично ингибирует адгезии и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов- влияет на фибринолитическую активность эндотелия (повышает активность tPa).
Антиоксидантные свойства. Антиоксидантные свойства гликлазида были подтвержденные фармакологически в период оценки антиоксидантного статуса пациентов с диабетом 2-го типа. Отмечалось снижение в плазме перекисных липидов- увеличение активности пероксидной дисмутазы эритроцитов, содержимого тиолов плазмы и общей антиоксидантной емкости.
Фармакокинетика. Гликлазид быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 94,2%. Период полувыведения гликлазида составляет 20 часов. Следовательно, Диабетон может назначаться дважды в день.
Гликлазид почти полностью метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой.
Показания для использования. Инсулиннезависимый сахарный диабет.
Способ использования и дозы.
Для перорального использования.
Назначается взрослым.
Суточную дозу принимать в два приема, желательно с едой.
Как все сахаропонижающие средства Диабетон, требует индивидуального подбора дозы.
Начальная доза
Больным до 65 лет - 1 таблетка препарата Диабетон (80 мг гликлазида) в сутки, в два приема.
Больным старше 65 лет начинать с ½- таблетки препарата Диабетон один раз в сутки.
При необходимости усиление контролю уровня гликемии суточная доза может быть повышена. Повышение дозы рекомендовано проводить с интервалом не менее 14 дней.
Среднесуточная доза - 1-3 таблетки препарата Диабетон (таблетки по 80 мг гликлазида) в два приема.
Стандартная доза – 2 таблетки препарата Диабетон в сутки, в два приема.
Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата Диабетон в два приема.
Побочное действие. Гипогликемия см. раздели "Особенности применения" и "Передозировка".
Редко (особенно при несоблюдение рекомендации принимать гликлазид с едой) возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений в виде тошноты, диспепсии, поноса, запора.
Очень редко могут наблюдаться нижеотмеченные нежелательные реакции.
Со стороны слизистой оболочки и кожи: высыпание, зуд, крапивница, буллезное высыпание.
Со стороны лабораторных показателей: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение уровня
ферментов печени (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит, холестатическая желтуха. При наличии холестатический желтухи следует прекратить лечение препаратом Диабетон.
При отмене препарата нежелательные реакции исчезают.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к гликлазида, остальных препаратов сульфонилмочевины, сульфонамидов, или к любому компоненту препарата;
- инсулинозависимый сахарный диабет (1-го типа), особенно юношеский диабет- кето-ацидоз, диабетическая предкома;
- тяжёлая печеночная или почечная недостаточность;
- лечения миконазолом;
-периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка.
Передозировка сульфонилмочевины приводит к развитию гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) исчезают после приема углеводов и коррекции дозы и/или диеты. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом до нормализации состояния.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсии, или остальных неврологических нарушений требует немедленной госпитализации и проведение мероприятий неотложной помощи.
При установлении факту или при подозрении на развитие гипогликемического комы пациенту необходимо внутривенно ввести концентрированный раствор глюкозы (50%), с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) для обеспечения и поддержки уровня глюкозы крови более 100 мг/дл. Необходимо обеспечить постоянный наблюдение за пациентом в течение первых 48 часов. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение касающиеся дальнейшей тактики.
У пациентов с печеночными нарушениями возможно снижение плазмового клиренса гликлазида.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому использования диализа не даст желательного результата.
Особенности использования.
Все сахаропонижающие средства нуждаются индивидуального подбора дозы.
Больным, у которых уровень глюкозы как правило хорошо контролируются диетой, в случае транзиторных нарушений уровня глюкозы возможно назначение препарата Диабетон на короткий период.
Перед началом приема препарата и в период его использования необходимо периодически проводить мониторинг уровня глюкозы крови и мочи, определить уровень гликованого гемоглобина.
У больных с недостаточным питанием или с ежедневным колебаниям общей калорийности еды, с нарушением общего состояния, у больных с почечной и печеночной недостаточностью лечения следует начинать с минимальной дозы и строго придерживаться рекомендации касающиеся увеличение дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемии. С осторожностью назначать препараты сульфонилмочевины (гликлазид) пациентам с адреналовою недостаточностью и гипопитуйтризмом.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов, которые принимают -блокаторы, может быть тяжело диагностировать гипогликемию.
В случае инфекции, травмы, лихорадки или если больному сахарным диабетом 2-го типа собираются сделать хирургическое вмешательства, необходимо перевести больного на инсулин.
Употребление алкоголя может повлечь гипогликемию.
Пациенты, которые принимают другие пероральные сахаропонижающие препараты.
Замена на Диабетон остальных сульфонамидных препаратов для лечения больных на сахарный диабет 2-го типа может быть выполнена без переходного периода. При замены на Диабетон сульфонилмочевины, которая имеет больший период полувыведения (хлорпропамид), больной должен находиться под надзором врача, чтобы избежать развития гипогликемии вследствие суммирования терапевтического эффекта.
Беременность.
В случае запланированной беременности или при её возникновении необходимо перевести жинку на инсулин.
Кормление грудью.
Данные касающиеся проникновение гликлазида в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая возможность возникновения неонатальной гипогликемии, не рекомендовано кормить грудью в период использования гликлазида.
Пациенты должны знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и быть осторожными в период вождения автомобилем и труда с разными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиление гипогликемизирующего действия препарата Диабетон возможно при одновременном применении с нижеуказанными медицинскими препаратами.
Нежелательные комбинации.
Миконазол (для системного использования) – возможно возникновение гипогликемического эффекта с появлением симптомов гипогликемиий и даже развитием комы.
Комбинации, которые нуждаются осторожности.
Фенилбутазон (для системного использования), флюконазол, ингибиторы АПФ усиливают гипогликемический эффект сульфонилмочевины (гликлазида)- -блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, а именно тахикардию и ощущение сердцебиения. Необходимо периодически контролировать уровень глюкозы крови.
Одновременное использование с гликлазидом (Диабетоном) нижеуказанных препаратов может привести к повышению уровня глюкозы крови.
Нежелательные комбинации. Даназол - возможно возникновение повышение уровня глюкозы крови.
Комбинации, которые нуждаются осторожности. Хлорпромазин (при применении высоких доз -100 мг в день), глюкокортикоиды, тетракозактин (для системного и местного использования), -2 симпатомиметики могут повлечь повышение глюкозы крови.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре ниже 30 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
