Глинез xl
Глинез XL (Glynase XL)
Международное название: glipizide;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг глипизида;
другие составляющие: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза,поливинилпиролидон К 30, аэросил, тальк экстра-белый, магния стеарат, натриялаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемические препараты. Сульфонамиды,производные мочевины. Код АТС А10В В07.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Глипизид – гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины ІІгенерации, что обладает высокою селективностью относительно рецепторов -клетокподжелудочной железы. Обладает панкреатические и поза панкреатические эффекты. Стимулируетизготовления инсулина поджелудочной железой путём снижения порога раздраженияглюкозой -клеток. У пациентов с сахарным диабетом ІІ типа стимулирует первуюфазу высвобождение инсулина в ответ на прием еды и сокращает промежуток времениот момента приема еды до начала секреции инсулина, что обеспечивает надлежащийконтроль постпрандиального уровня сахара в крови. Увеличивает чувствительность тканей доинсулина и его связывание с клетками-мишенями. Усиливает влияние инсулина напоглощения глюкозы клетками печени и мышц. Обладает гиполипидемическое,фибринолитическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает риск развитиямикротромбозов. Пониженные концентрации глюкозы в крови отмечается, всреднем, через 30 минут после приема еды, максимум через 1,5 – 2
час за счетинсулинотропного действия препарата. Благодаря медленному высвобождению глипизида существенноуменьшается риск развития гипогликемических эффектов.
Фармакокинетика.После внутреннего приема глипизид постепенно высвобождается из таблетокпролонгированного действия и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через2-3 часа после приема определяется в плазме крови в значимое концентрации,которая постепенно растет и достигает максимальной через 6-12 час. Приём 1 раз насутки поддерживает эффективный уровень в крови в течение 24 часов, в соответственно ксуточным колебаниям уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа.Таблетки пролонгированного действия предупреждают резкие колебания уровня глипизидасравнительно с приёмом обыкновенных таблеток. Одновременный прием препарата с едой неизменяет скорость всасывания глипизида и не влияет на его гипогликемическоеактивность.
Биодоступностьсоставляет 90 %. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 98-99 %.Стабильна концентрация в плазме крови достигается на 5 сутки использования.Метаболизируется в печени. Объем распределения составляет около 10 л. Менее 10 %выводится с мочой и калом в неизменном виде, около 90 % выводится с мочой (80 %) и калом (10%) в виде метаболитов. Основные метаболита не имеютсахаропонижающих свойств. При длительном применении препарата втерапевтических дозах у больных сахарным диабетом ІІ типа накопления глипизида ворганизме не проистекает. Возраст больного существенно не влияет на фармакокинетикуглипизида (после однократного приема). 2 таблетки препарата в дозе 5 мгбиоэквивалентны 1 таблетке в дозе 10 мг.
Показания к применению. Инсулиннезависимыйсахарный диабет (тип ІІ) у пациентов с чрезмерной или нормальною массой тела принеэффективности диетотерапии в виде монотерапии или в объединении с другимиантидиабетическими препаратами.
Способ использования и дозы. Препарат назначаютв зависимости от клинической картины заболевания. Начальная суточная доза пролонгированной формы препарата составляет 5 мг в период завтрака. Для контроля эффективноститерапии 1 раз в 3 месяца определяют уровень гликозированного гемоглобина. Принедостаточном эффекте дозу увеличивают до 10 мг, а иногда и до 20 мг (максимальнаясуточная доза).
При назначении препарата в объединении с производными сульфонилмочевины с более долговременным периодом полувыведения (Т1/2), например, хлорпропализ,необходимый пильный наблюдение (1-2 недели), для предотвращения развития гипогликемии,вследствие наложения эффектов.
Таблетки следует принимать целыми, не делить, не разжёвывать, запиватьдостаточным количеством жидкости.
Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия,особенно у пациентов пожилого возраста и ослабленных, при нерегулярном употребленииеды, употреблении алкоголя, при нарушении функции печени и почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, запор.
Аллергические реакции: редко – кожное высыпание, зуд.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения,лейкопения, агранулоцитоз.
Другие: возможна головная боль.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производнымсульфонилмочевины, сульфониламидов- сахарный диабет І типа, диабетическийкетоацидоз- диабетическая прекома и кома, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Передозировка. Специфических симптомов передозировка не отмечено.
При необходимости проводят симптоматическую терапию, в зависимости от клиническихпроявлений.
При развитии гипогликемии, если пациент в сознания, глюкозу (илираствор сахара) назначают внутрь. Если пациент потерял сознание, вводят глюкозу в вену или глюкагон подкожно, в мышцы или в вену. Когда больной придет в сознание, необходимо даты ему еду, богатую на углеводы, для предотвращенияповторного развития гипогликемии.
Особенности использования. Больным, которые начинают лечения препаратомГлинез XL, назначают таблетки, которые содержат 5 мг глипизида, в дальнейшемповышая дозу, переводя на прием таблеток с содержанием 10 мг глипизида.Больных, которые принимали обычные таблетки глипизида можно переводить на приемтаблеток пролонгированного действия Глинез XL в соответствующей дозе. Больным пожилого возраста с нарушениями функции почек или печени дозу для длительного использованияустанавливают ниже, чем обыкновенно. Переведения на Глинез XL из остальныхтаблетированных препаратов, производных сульфонилмочевины, не требует полной перерыва в гипогликемической терапии. При комбинированном применении препарата с другимисахаропонижающими средствами последние назначаются, начиная с минимальноэффективных доз. Глинез XL остается эффективным у больных, которые раньшеполучали или на какое-то время переводились на инсулинотерапию.
При приёме Глинеза XL после инсулина или остальных гипогликемических средствследует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 днейконтролировать дозу соответственно до гликемического профиля.
При травмах, тяжелых инфекциях, крупных оперативных вмешательствах нужноперевести больного на прием инсулина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приодновременном приёме Глинеза XL с препаратами, которые активно связываются с белками плазмы (салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства, сульфониламидами,хлорамфеникол, кумариновые производные, ингибиторы АПФ) гипогликемическая активностьглипизида растет. МАО-ингибиторы, фенилбутазон, циклофосфамид, пробенецидусиливают действие препарата.
Одновременный приембета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.
Тиазидныедиуретики, синтетические прогестины, глюкокортикостероиды (в т.ч. при местном приёме),хлорпромазин, пероральные контрацептивы, адреналин – ослабляют действие глипизида.При употреблении алкоголя на фоне приема глипизида, как и какого угодно другогопроизводной сульфонилмочевины, может развиться тяжелая гипогликемическая реакция.
Глинез XL не следуетназначать одновременно с миконазолом и флуконазолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом,защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше25 °С. Срок годности – 2 года.
