Диабрекс
Диабрекс (Diabrex)
международное и химическое название: glimepiride- 1-[[п-[2-(3-этил-4-метил-2-оксо-3-пиролин-1-карбоксамидо)этил]фенил]сульфонил]-3-(транс-4-метилциклогексил) мочевина;
Основные физико-химические характеристики: удлиненные таблетки, с насечкой на каждом боке;
таблетки 1 мг – розового цвета;
таблетки 2 мг – зеленого цвета;
таблетки 3 мг – светло-жёлтого цвета;
таблетки 4 мг – светло-голубого цвета;
таблетки 6 мг – светло-оранжевого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит глимепирида 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг или 6 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K30, магния стеарат, красители: таблетки 1 мг – железа оксид красный (E172)- таблетки 2 мг – железа оксид жёлтый (E172), индигокармин (E132)- таблетки 3 мг – железа оксид жёлтый (E172)- таблетки 4 мг – индигокармин (E132)- таблетки 6 мг – жёлтый "заход солнца" (E110).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные сахаропонижающие средства. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТС А10В В12.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Глимепирид – это пероральный сахароснижающий препарат, который принадлежит к группе производных сульфонилмочевины третьего поколения. Его гипогликемическое действие основано на стимуляции высвобождения инсулина функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. Связываясь со специфическими рецепторами на мембране бета-клеток поджелудочной железы, глимепирид обусловливает закрытия АТФ-зависимых К+-каналов, повышение сравнения АТФ/АДФ в цитоплазме, что вызывает деполяризацию мембран. Вследствие этого проистекает открытия потенциалзависимых Са2+-каналов, стимулируется Са2+-зависимый экзоцитоз секреторных гранул и увеличивается выход инсулина в кровь. В отличие от лекарственных средств первого и второго поколения глимепирид связывается с другой субъединицей рецептора сульфонилмочевины с молекулярной массой 65 кДа, что дает возможность уменьшить влияние препарата на сердечно-сосудистую систему и защищать бета-клетки от потери чувствительности и преждевременной истощения. Кроме сахароснижающего эффекта, лекарственный препарат проявляет позапанкреатическое действие – повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, подавляет глюконеогенез.
Эффект лекарственного средства является дозозависимым, а круглосуточный контроль за уровнем гликемии у больных сахарным диабетом ІІ типа достигается при однократном применении глимепирида.
Фармакокинетика.
Всасывание. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность (100%). При приёме внутрь 100% дозы всасывается. Одновременный прием еды не влияет на степень всасывание, только может его несколько замедлить. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме достигается через 2 - 3 час после использования.
Распределение. Объем дистрибуции незначительный и составляет 8, 8 л (113 мл/кг), общий клиренс 47, 8 мл/мин. Связывание с белками – более 99, 5%.
Метаболизм. Глимепирид полностью метаболизует путём оксидативной биотрансформации. Основными метаболитами является: циклогексил-гидрокси метильне производное (М1) и карбоксильное производное (М2). В процессе биотрансформации глимепирида до М1-производной берёт участие цитохром P450 ІІ C9. Далее с участием одного или несколько цитозольных ферментов М1 метаболизует с образованием М2-производной.
Элиминация (выведение). Средний период полувыведения лекарственного средства составляет 5 - 8 час, а метаболитов М1 и М2 – 3 - 6 и 5 - 6 час, соответственно. При применении препарата в высших дозах этот показатель может продлиться. Через почки элиминирует 58% принятой дозы лекарственного средства, а 35% – с жёлчью в виде метаболитов.
Сравнение фармакокинетики при одно- и многоразовом применении не показало серьезных отличий. Глимепирид не проявляет способности к кумуляции.
Фармакокинетические параметры не отличались у мужчин и женщин, а также у лиц младшего и старшего возраста (старше 65 лет).
У лиц с низким клиренсом креатинина выявлено тенденцию к увеличению клиренса глимепирида, снижение его концентрации в плазме крови. Однако замедляется элиминация метаболитов. Хотя в таких пациентов нельзя допускать кумуляции препарата.
Показания к применению. Лечение сахарного диабета ІІ типа, при неэффективности диеты и дозированных физических нагрузок.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, непосредственно перед или в период завтрака или основного первого приема еды, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки.
Доза лекарственного средства устанавливается индивидуально на основе данных про уровень гликемии и глюкозурии.
Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг Диабрекса в сутки.
В случае непобочного контролю за уровнем гликемии дозу постепенно увеличивают до 4 - 6 мг глимепирида в сутки, добавляя по 1 мг с интервалом в 1 - 2 недели.
Максимальная суточная доза глимепирида составляет 8 мг.
Эффективность фармакотерапии оценивается на основе выяснения уровня гликозированного гемоглобина (НbA1c) каждые 3 - 6 месяцев.
При переходе из остальных сахаропонижающих средств начальная доза Диабрекса составляет 1 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта её можно постепенно увеличивать, как описано выше.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от достигнутого контроля за уровнем гликемии.
Побочное действие. Преимущественно лекарственный препарат переносится хорошо. Развитие гипогликемии большей частью может быть вызванный передозировкам лекарственного средства, плохим питанием, тяжелыми физическими нагрузками, эндогенными нарушениями углеводного обмена, травмами, перекрестной взаимодействием с другими лекарственными средствами или алкоголем.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в области живота, повышение активности трансаминаз, очень редко холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, которые является оборотными, а картина крови постепенно нормализуется после отмены препарата.
Аллергические реакции: зуд, высыпание на коже, крапивница. Очень редко фотосенсибилизация, аллергический васкулит, диспноэ, пониженные артериального давления, шок.
Другие реакции: нарушение зрения, которые преимущественно возникают в начале лечения, через смену уровня глюкозы в крови и со временем исчезают. Гипонатриемия.
Противопоказания. Диабрекс не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к глимепириду или остальных компонентов препарата, при сахарном диабете І типа, кетоацидозе, прекоме, коме, тяжёлой недостаточности печени и/или почек (в том числе у больных, которые находятся на диализе), в период беременности и лактации, при повышенной чувствительности к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидных препаратов. Детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: гипогликемия, которая сопровождается усиленным потовыделением, ощущением тревоги, тахикардией, повышением артериального давления, сердцебиением, болью в области сердца, аритмией- головной болью, головокружением, булемией, тошнотой, рвоте, апатией, сонливостью, беспокойством, агрессивностью, нарушением концентрации внимания, депрессией, нарушением сознания, тремором, парезами, нарушением чувствительности, судорогами. Возможно развитие комы.
Лечение: назначают глюкозу перорально или внутривенно, проводят коррекцию диеты. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать.
Особенности использования. В случае пропуску дозы Диабрекса её не можно увеличивать при следующем приёме.
Если при применении Диабрекса в дозе 1 мг у пациента возникли признаки гипогликемии, то это свидетельствует про то, что контролировать уровень гликемии можно с помощью диеты и дозированных физических нагрузок.
Видео: Erreur d'installation de Windows XP
Во время лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы Диабрекса, так как препарат также повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Коррекция дозы требуется и в случае смены массы тела пациента или стилю жизни, или появления факторов, которые могут повышать риск возникновения гипо- или гипергликемии.
Диабрекс назначают с осторожностью пациентам с сопутствующими заболеваниями органов эндокринной системы, которые воздействуют на углеводный обмен (щитовидной железы, передней доли гипофиза, коры надпочечников).
Алкоголь может усиливать или ослаблять сахароснижающий эффект лекарственного средства. Пациент должен знать, что лекарственный препарат не заменяет поддержание диеты и выполнение дозированных физических нагрузок.
Если при применении Диабрекса в максимальных дозах не удается достичь желательного терапевтического эффекта, то целесообразно назначить препарат в комбинации с метформином или препаратами инсулина. Комбинированную терапию начинают под надзором врача в условиях эндокринологического стационара.
Диабрекс – метформин
Дозу предварительно примененного препарата не изменяют, а дополнительный препарат сначала назначают в минимальной дозе, в дальнейшем, при необходимости, увеличивая её до максимальной.
Диабрекс – инсулинотерапия
У больных с недостаточным контролем уровня гликемии при применении максимальной дозы Диабрекса, в случае необходимости, можно одновременно начинать инсулинотерапию. Подбор дозы препарата инсулина начинают с минимальной и, в зависимости от показателей уровня гликемии, постепенно увеличивают.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания.
В начале лечения, при нерегулярном приёме Диабрекса или при переходе с одного сахароснижающего препарата на другой возможно колебания уровня гликемии, что, в свою очередь, может влиять на внимание и скорость реакции. А это может повлиять на способность управлять транспортом и работу с сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипогликемический эффект Диабрекса усиливают: препараты инсулина, другие сахаропонижающие средства, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамид, ингибиторы МАО, ПАСК, миконазол, пентоксифиллин (при инъекционному введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамиды.
Гипогликемический эффект Диабрекса ослабляют: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики (салуретики и тиазидные диуретики), эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), производные никотиновой кислоты, эстрогены и прогестины, гормоны щитовидной железы, рифампицин, фенотиазин, фенитоин.
Блокаторы H2-рецепторов, клонидин, бета-блокаторы и резерпин могут как усиливать так и ослаблять сахароснижающий эффект лекарственного средства.
Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 2 года.
