Глюкованс
Глюкованс (Glucovance)
Основные физико-химические свойства: Глюкованс 500 мг/2,5 мг: светло-оранжевые капсулоподобные, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием "2,5" на одной стороне;
Глюкованс 500 мг/5 мг: желтые капсулоподобные, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой с гравированием "5" на одной стороне.
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, по 500 мг/2,5 мг включает метформина гидрохлорида - 500 мг и глибенкламида - 2,5 мг;
другие составляющие: Глюкованс 500 мг/2,5 мг: повидон К 30, магния стеарат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая- оболочка: Опадры OY-L-24808;
1 таблетка, покрытая оболочкой, по 500 мг/5 мг включает метформина гидрохлорида - 500 мг и глибенкламида - 5 мг;
другие составляющие: Глюкованс 500 мг/5 мг: повидон К 30, магния стеарат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая- оболочка: Опадры 31F22700.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства (производное сульфонилмочевины II поколения+бигуанид).Код АТС А10ВД02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Глюкованс является фиксированной комбинацией двух пероральных гипогликемических средств разных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышение чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиление захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте и тормозит глюконеогенез в печени.
Позитивно влияет на метаболизм липидов: снижает содержимое общего холестерина, липопротеинов низкой плотностью и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приёме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы.
Фармакокинетика. Глибенкламид. После внутреннего приема абсорбция с кишечно-желудочного тракта составляет 48-84 %.Время достижения максимальной концентрации 1-2 часа, объем разложения – 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один с которых выводится почками, а другой – с жёлчью. Период полувыведения от 3 до 10-16 часов.
Метформин абсорбируется в желудочно-кишечном тракте почти полностью, в фекалиях обнаруживается 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приёме еды абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Метформин поддается метаболизму незначительной мерой и выводится почками. Период полувыведения составляет приблизительно 9–12 часов.
Показания для использования.
Сахарный диабет II типа у взрослых:
- как препарат другой линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предыдущей терапии метформином или глибенкламидом;
- для замещения предыдущей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных с стабильным и хорошо контролированным уровнем гликемии.
Способ использования и дозы.
Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза для взрослых составляет 1 таблетка Глюкованса 500 мг/2,5 мг в день. При замищенни предыдущей комбинированной терапии метроформином и глибекламидом назначают 1-2 таблетки Глюкованса 500 мг/2,5 мг в в зависимости от предварительного уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Таблетки следует принимать при приеме еды.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки Глюкованса 500 мг/2,5 мг или Глюкованса 500 мг/5 мг.
Срок лечения устанавливается индивидуально.
Побочное действие. Обусловлено метформином:
-тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно и не нуждаются специального лечения. Для того, чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема- медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость;
- "металлический" привкус во рту;
- эритема;
- мегалобластная анемия;
- лактатацидоз.
Обусловлено глибенкламидом:
- гипогликемия;
- крапивница, высыпание, кожный зуд;
- тошнота, рвота, боль в эпигастрии;
- увеличение активности "печеночных" ферментов;
- лейкопения, тромбоцитопения, редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
- "антабусный эффект" при употреблении алкоголя.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к метформина, глибенкламида или остальных производных сульфонилмочевины, а также до вспомогательных веществ;
- диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- печеночная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатина выше 135 моль/л для мужчин и выше 110 моль/л – для женщин);
- острые заболевания, что связаны с риском развития нарушений функции почек:
дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок, внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств;
- значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, что могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок );
- печеночная недостаточность;
- порфирия;
- беременность, период кормления грудью;
- одновременный прием миконазола;
- инфекционные заболевания, серьезные хирургические операции и травмы, распространенные ожоги и другие состояния (когда целесообразным является проведение инсулинотерапии);
- нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- лактатацидоз (в т. ч. в анамнезе);
- использования в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведение радиоизотопных или рентгенологическихисследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
- поддержание гипокалорийной диеты (менее чем 1000 кал/сут).
Не рекомендовано применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелый физический труд, что связано с повышенным риском развития в них молочнокислого ацидоза.
С осторожностью Глюкованс следует принимать при:
- лихорадочном синдроме;
- заболеваниях щитовидной железы (с нарушениями функции);
- гипофункции передней частицы гипофиза или коры надпочечных желёз.
Передозировка.
Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактатацидоза, поскольку препарат включает метформин. Лактатацидоз является состоянием, нуждающимся неотложной помощи- лечения лактатацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
Передозировка также может привести к развитию гипогликемии через присутствие в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: ощущение голоду, повышена потливость,
слабость, ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожание, общее беспокойства, головная боль, патологическая сонливость, нарушение сна, ощущение страха, нарушение координации движений, временные неврологические нарушения. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжёлой гипогликемии (потеря сознания ) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После возобновление сознания больному необходимо даты еду, обогащенную углеводами, чтобы избежать повторного развития гипогликемии.
Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не выводится при диализе.
Особенности использования.
Во время лечения Глюковансом необходимо регулярно контролировать уровень гликемии до еды и после еды.
Если в период лечения в Вас появилась рвота, боль в животе, боль в мышцах, общая слабость и сильное недомогание, то прием препарата немедленно приостанавливают. Эти симптомы могут быть признаком начала лактатацидоза.
За 48 часов до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодосодержащего рентгеноконтрасного исследования прием Глюкованса следует прекратить. Лечение следует возобновить через 48 часов.
Несовместим с приёмом алкоголя.
Во время лечения Глюковансом не следует заниматься деятельностью, что требует концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Использование в период беременности и в период кормления грудью.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глюкованса его использование необходимо прекратить и назначить инсулинотерапию. Мать и новорожденный подлежат наблюдению. Поскольку сведения про проникновение в грудное молоко отсутствуют, этот препарат противопоказан для использования в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, что усиливают действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии ):
Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (аж к развитию комы).
Флуканазол: повышает период полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций.
Приём алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (аж к развитию комы). Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл): использования ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшение толерантности до глюкозы и снижение потребности в инсулине.
?- адреноблокаторы: повышают частоту развития и тяжести гипогликемии.
Препараты, что ослабляют действие Глюкованса:
Даназол имеет гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при приостановке приема последнего необходима коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии.
Хлорпромазин: при приёме в крупных дозах (100 мг в сутки) вызывает повышение уровня гликемии.
2 – адреностимуляторы: за счет стимуляции 2 – адренорецепторов повышают уровень гликемии.
Диуретики (особенно "петлевые": провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности.
Йодосодержащие контрастные средства: внутривенное введение йодосодержащих контрастных средств могут приводить к развитию почечной недостаточности, что, в свою очередь, приводит к кумуляции препарата в организме человека и развития лактатацидоза.
- адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
