Глюкофаж

Глюкофаж. Glucophage.

Международное название: метформин;

Основные физико-химические свойства: Глюкофаж 500 мг и 850 мг: таблетки белогоцвета, круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой;

Глюкофаж 1000 мг: таблетки белые, овальные, обоевыпуклые, покрытые оболочкой, с насечкой с обоих боков и гравированием “1000 ” с одной стороны;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой включает, соответственно, метформинагидрохлорида - 500 мг, 850 мг, 1000 мг;

другие составляющие: повидон, магния стеарат, гипромелоза.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическаягруппа. Пероральныегипогликемизирующие средства.

Код АТС А10ВА02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Метформин снижаетгипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевиныне стимулирует секрецию инсулина и не производит гипогликемического эффекта у здоровыхлиц.

Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину иутилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживаетвсасывание углеводов в кишечнике. Производит позитивный эффект на метаболизмлипидов: снижает содержимое общего холестерина, липопротеинов низкой плотностии триглицеридов.

Фармакокинетика. После внутреннего приема метформинабсорбируется из желудочно-кишечного тракта почти полностью, в фекалияхобнаруживается 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Приодновременном приёме еды абсорбция метформина снижается и замедляется.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Метформин поддается метаболизму незначительной мерой и выводитсяпочками.

Клиренс у здоровых лиц составляет 440 мл/мин. (в 4 раза более, чемкреатинина), что свидетельствует про активную канальцевую секрецию. Период полувыведениясоставляет приблизительно 9–12 часов. При почечной недостаточности он увеличивается, появляется риск кумуляции препарата.

Показания для использования.

- сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослыхпри неэффективности диетотерапии (особенно у больных, которые страдают на ожирение);

- в комбинации с инсулином – при сахарном диабете 1 типа, особенно если выраженная степень ожирения, что сопровождается вторичнойрезистентностью к инсулину.

Способ использования идозы.

Доза препарата устанавливается доктором индивидуально в зависимости от уровня глюкозыв крови.

Начальная доза для взрослых составляет 500–1000 мг/сутки. После 10–15дней возможным является

дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии.Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1 500–2 000 мг/сутки. Максимальнаядоза – 3 000 мг/сутки. Для снижения побочных явлений со стороны желудочно–кишечноготракта суточную дозу следует разделить на два–три приема.

Таблетки следует принимать не разжевывая в период или после еды.

Продолжительность лечения определяется в зависимости от тяжести и течениязаболевания.

Побочное действие. Нарушения со стороны желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота,“металлический” привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, какправило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначенииантацидов, производных атропина или спазмолитиков. Для того, чтобы избежать развитияэтих побочных эффектов, рекомендуется назначать Глюкофаж в период или в концеприема еды 2–3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечениеГлюкофажем следует прекратить.

Нарушения со стороны обмена веществ: молочнокислый диатез (требует отменылечения)- при длительном лечении – гиповитаминоз В12 (нарушениевсасывания).

Нарушения со стороны системы кроветворение: в отдельных случаях –мегалобластическая анемия.

Аллергические реакции: высыпание на коже.

Противопоказания. диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

нарушение функции почек;

острые заболевания, которые сопровождаются риском развития нарушений функциипочек:

дегидратация (при диареи, рвоте), понос, тяжелые инфекционныезаболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо–лёгочныезаболевания);

значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, что могутприводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность,острый инфаркт миокарда и т. д.);

серьезные хирургические операции и травмы (когда целесообразным является проведениеинсулинотерапии);

нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность, период кормления грудью;

повышенная чувствительность к препарату;

молочнокислый ацидоз ( в т. ч. в анамнезе);

использование не менее 2–х дней до и в течение 2-х дней после проведениярадиоизотопных или рентгенологическихисследований с введениям йодсодержащегоконтрастного вещества;

назначение гипокалорийной диеты (менее чем 1000 кал/сут).

Не рекомендовано применять препарат лицам старше 60 лет,которые выполняют тяжелый физический труд, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Передозировка.

При применении Глюкофаж в дозе 85 г развития гипогликемии ненаблюдалось. Но в этом случае наблюдалось развитие молочнокислогоацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза является тошнота, рвота, диарея,повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могутотмечаться нарушения дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитиекомы. Лечение: в случае появления признаков молочнокислого ацидоза леченияГлюкофажем необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определивконцентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным способом выведения из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Также проводят симптоматическоелечение.

Особенности использования.

Если в период лечения у Вас появилась рвота, боль в животе,боль в мышцах, общая слабость и сильное недомогание, то прием препарата и немедленно приостанавливают. Данные симптомы могут быть признаком начала молочнокислогоацидоза.

За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгеноконтрасногоисследования

(орография, внутривенная ангиография) следует прекратить приемГлюкофажа.

Не совместим с приёмом алкоголя.

Использование в период беременности и в период кормления грудью.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности нафоне приема Глюкофажа, его использование необходимо прекратить и назначитьинсулинотерапию. Мать и новорожденный подлежат наблюдению. Так как сведеньяпро проникновение в грудное молоко отсутствуют, этот препарат противопоказан дляиспользования в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендован одновременный прием даназолу для избежаниягипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и послеприостановки приема последнего необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролемуровня гликемии.

Приём алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидозав период острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания иливо время низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Вовремя приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которыесодержат спирт.

Комбинации, которые нуждаются в особенной осторожности:

Хлорпромазин: при приёме в крупных дозах (100 мг в сутки)повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после приостановки приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа подконтролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды системного и местного действия снижают толерантность кглюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и послеприостановки приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролемуровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петельных диуретиков может привести к развитиюмолочнокислого ацидоза через возможную почечную недостаточность. Не следует назначатьГлюкофаж, если уровень креатинина в крови превышает 135 мкмоль/л у мужчин и

110 мкмоль/л у женщин.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применениемрентгенкотрасных средств могут вызывать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.Использование Глюкофажа следует прекратить за 48 часов до и не возобновлять раньше 2дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастныхвеществ.

Назначение в виде инъекций бета-2-симпатомиметиков:повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случаенеобходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначениеинсулина.

При одновременном назначении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины,инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Условия и срокхранения.

Хранить при температуре 15-25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет для таблеток по 500 мг и 850 мг.

3 года для таблеток по 1000 мг.