Пиоглар
Пиоглар. Pioglar.
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pioglitazone;
[(+)-5-[[4-[2-(5-этил-2-пиридинил)этокси]фенил]метил]-2,4-]тиазолидиндион гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки 15 мг: белые или почти белые круглые, обоевыпуклые таблетки с маркировкой “15” на одной стороне;
таблетки 30 мг: белые или почти белые круглые, обоевыпуклые таблетки с маркировкой “30” на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида, эквивалентно пиоглитазона15 мг или 30 мг;
другие составляющие: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, кальциевая солькарбоксиметилцеллюлозы, магния стеарат;
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антидиабетические препараты. Пероральныегипогликемизирующие препараты. Пиоглитазон. Код АТС А10В G03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пиоглитазон является гипогликемическим средством, которыйприменяется для лечения сахарного диабета типа II. Принадлежит к классутиазолидиндионов. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, которые активируютсяпероксисомным пролифератором (гамма-PPAR). Активация рецепторов PPAR-гаммамодулирует транскрипцию генов, чуствительных к инсулину и участвуют в контролеуровня глюкозы и метаболизме липидов. Снижается инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, вследствие этого увеличиваются потери глюкозыв печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулируетсекрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимомсахарном диабете (типу II) снижение инсулинорезистентности под действиемпиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижениюуровня инсулина в плазме и гемоглобина А1С (гликолизованный гемоглобин, HbА1С ).У больных с нарушением липидного обмена на фоне использования пиоглитазонауменьшается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеидывысокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не изменяется.
Фармакокинетика.После перорального приема пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30минут, Сmax в плазме достигается через 2 часа. Приём еды тормозит всасывание(Сmax регистрируется через 3 - 4 час), но степень всасывания не изменяется.Связь с белками плазмы, в основном за счет альбумина, составляет 99%.Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активныхметаболитов, которые частично превращаются на конъюгаты глюкуроновой или сернистойкислоты. Период полувыведения для неизменного пиоглитазона составляет 3 - 7 час,общего пиоглитазона (пиоглитазон и метаболита) – 16 - 24 час. Клиренспиоглитазона составляет 5 - 7 л/час. После перорального приема большая частьпиоглитазона выводится с жёлчью в неизмененныей форме и в виде метаболитовэкскретируется из организма с калом и мочой.
Показания к применению.Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II). Пиоглар может применяться какмонотерапия или в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином илиинсулином.
Способиспользования и дозы.Пиоглар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема еды.Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет15 мг, при необходимости доза может быть повышена – 15 - 30 мг 1 раз в сутки.Максимальная суточная доза – 45 мг, при комбинированной терапии – 30 мг/сут. Прикомбинированной терапии с инсулином начальная доза пиоглитазона составляет 15 - 30мг в сутки, доза инсулина или остается такой же, или снижается на 10 - 25%.
Побочноедействие. Пиоглар переноситьсяхорошо. Возможны гипогликемия, анемия, снижение гемоглобина и гемотакрита, снижениеуровня билирубина, повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферази), КФК(креатининфосфотазы), головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостностизубной эмали, фарингит.
Противопоказания. Пиоглитазон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому ингредиенту препарата, при диабетическомкетоацидозе. Пиоглитазон противопоказан в период беременности и женщинам в периодлактации.
Передозировка.
Симптомы:усиление побочных эффектов (гипогликемия).
Лечение:симптоматическая терапия.
Особенностииспользования. Пиоглитазоннеобходимо с осторожностью назначать пациентам с отеками. Не следует назначатьпиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени вактивной фазе и при повышении уровня АЛТ более как в 2,5 раза выше верхнейграницы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В периодлечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени необходимо регулярноконтролировать уровни печеночных ферментов. Развитие гипогликемии при комбинированнойтерапии обуславливает необходимость снижения дозы сопутствующих сульфонамидов илиинсулина. У пациенток с инсулинорезистентностью и аподуляторным циклом в передменопазуальный период лечения может повлечь овуляцию, что можетпривести к нежелательной беременности, поэтому необходима контрацепция.
На фоне почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. Развитие анемии,снижение гемоглобина и снижение гематокрита могут быть связаны сувеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически весомымигематологическими эффектами.
Использованиепиоглитазона у детей не рекомендуется.
Влияниена способность вождения транспортными средствами и работы с небезопаснымимеханизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождениятранспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют гипогликемию. Приодновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможноснижение эффективности контрацепции. Кетоконазол ингибирует метаболизмпиоглитазона.
Условия и сроки хранения.Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.Срок годности – 2 года.
