Розинорм
Розинорм (Rosinorm)
международное и химическое названия: розиглитазон- (+)-5-[[4-[2-(метил-2;
пиридиниламино)этокси]фенил]метил]-2, 4-тиазолидиндион, (Z)-2-бутендионат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, розового (2 мг) или
коричнево-оранжевого (4 мг) цвета, круглые обоевыпуклые с насечкой на
одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг розиглитазона малеата в пересчете на
розиглитазон;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, фарматоза DCL15, тальк очищенный,
натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана
диоксид, пропиленгликоль, железа оксид жёлтый.
Форма выпуска лекарственного средства. таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные сахаропонижающие средства. АТС А10В G02.
Фармакологические свойства:
• Фармакодинамика. Розинорм - сахароснижающий препарат для внутреннего использования, который повышает чувствительность тканей к инсулину. Розиглитазона малеат применяется для лечения сахарного диабета II типа.
Розиглитазона малеат - сахароснижающий препарат класса тиазолидиндюна, который берёт участие в контроле над уровнем сахара в крови за счет повышение чувствительности жировой, мышечной тканей и клеток печени к инсулину. Розиглитазона малеат - селективный агонист PPAR (активатор пероксисомальной пролиферации) ядерных рецепторов. Активация с помощью PPAR клеточных рецепторов регулирует транскрипцию отзыва инсулина, который берёт участие в контроле над продуцированием, транспортом и утилизацией глюкозы;
• Фармакокинетика. Всасывание. Розинорм быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет 99%. Максимальный уровень концентрации препарата в плазме крови наблюдается через 1 час. после использования. Использование розиглитазона малеата с едой не влияет на площадь под кривой (AUC), но при этом наблюдается снижение уровня максимальной концентрации на 28% и повышается час Тmах (1, 75 час.). Эти сведения не имеют клинического значения, поэтому розиглитазона малеат может применяться без связи с приемам еды.
Распределение. Максимальная концентрация в плазме и AUC дозозависимы. Средний объем распределения розиглитазона малеата после внутреннего использования составляет приблизительно 17, 6 литра. 99, 8% розиглитазона малеата связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Метаболизм. Розиглитазона малеат метаболизируется путём N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. В исследованиях in vitro показано, что розиглитазона малеат метаболизируется преимущественно к цитохрому Р450.
Выведение. Срок полувыведение составляет 3-4 час. и зависит от дозы. После перорального использования розиглитазона малеат выводится с мочой (64%) и фекалиями (23%). Не установлен зависимости фармакокинетики от возраста и пола пациентов. У пациентов с нарушениями функции печени максимальная концентрация препарата в плазме крови и AUC повышалась у 2 и 3 раза, что было связано со снижением уровня связывания с протеинами плазмы крови и снижением клиренса.
Клинически значимая разница в фармакокинетике препарата у пациентов с заболеваниям почек, в том числе и в тех, которые находятся на программном диализе, отсутствует.
Показания для использования. Использование Розинорма показано при монотерапии у больных сахарным диабетом II типа. Розинорм также может применяться в комбинации с метформином, диетой и физическими упражнениями. Для пациентов с гипергликемией на фоне использования максимально допустимых доз метформина необходимо сначала ввести в схему лечения Розинорм и только после этого заменить метформин на другой препарат. При лечении больных сахарным диабетом II типа обязательно придерживаться диеты.
Способ использования и дозы. Дозу устанавливают индивидуально.
Монотерапия. Обычно начальная доза препарата составляет 4 мг в сутки внутри один или два раза в день. При недостаточной эффективности лечения через 12 недель дозу повышают до 8 мг в сутки в 1 - 2 приема. Пациентам с нарушениями функции печени (средней ступени и тяжелым) препарат назначают в начальной дозе 2 мг в сутки, а потом, при необходимости, её постепенно повышают.
Комбинированная терапия с метформином. Обычно начальная доза Розинорма в комбинации с метформином составляет 4 мг в сутки внутри 1 или 2 раза в сутки (дозировки метформина см. в соответствующем листке-вкладыше к нему). Доза препарата может быть повышена до 8 мг в сутки после лечения в течение 12 недель при недостаточном снижении уровня глюкозы в крови. Розинорм внутри может применяться однократно утром или распределяться на 2 приема (утром и вечером).
Розиглитазона малеат применяют внутрь независимо от употребления еды. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Не следует начинать лечение препаратом пациентам с значительными клиническими признаками заболеваний печени или с повышенным уровнем трансаминазы в плазме (повышение уровня АЛТ в 2, 5 разу в начале лечения). Необходимо контролировать ферментную активность печени на начало и в период лечения. Достаточный опыт применения препарата у лиц возрастом до 18 лет отсутствует, поэтому назначать его таким пациентам не рекомендуется.
Побочное действие. В целом побочные эффекты были незначительными и не требовали прерывания
лечения препаратом, но возможна появление такого побочного действия:
со стороны системы пищеварения: сухость во рту, в единичных случаях - диспепсия, диарея;
со стороны ЦНС: возможна не резко выраженная сонливость, которые быстро проходит, головная боль,
утомляемость, в некоторых случаях - возбуждения;
со стороны системы кроветворение: редко - анемия;
аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек- высыпания на коже, зуд,
крапивница, оборотная алопеция, понос, отеки.
Препарат в целом хорошо переносится больными. Побочное действие возникает редко и носить слабо выраженный транзиторный характер.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, инсулинозависимый диабет (І тип), диабетический кетоацидоз, беременность, период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование Розинорма (по 2 мг дважды на
сутки) с глибуридом (от 3, 75 до 10 мг в сутки) в течение 7 суток не привело до смены
концентрации глюкозы в плазме крови пациентов, которые болеют сахарным диабетом и
концентрация глюкозы у которых стабилизирована благодаря глибурида.
Розиглитазона малеат не влияет на фармакокинетику нифедипина и оральных
контрацептивов (этинилэстрадиол и норетиндрон).
Использование розиглитазона малеата (по 2 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 500 мг
2 раза в сутки) в течение 4 суток не влияло на свойства розиглитазона малеата и
метформина.
Использование акарбозы не вызвало смены фармакокинетики однократно внутри
примененного розиглитазона малеата.
Использование розиглитазона малеата не вызвало серьезных изменений фармакокинетики
дигоксина.
Многоразовое использования розиглитазона малеата не вызвало клинически значимых изменений
фармакокинетики энантиомера варфарина.
Предшествующее лечение ранитидином не вызвало изменений фармакокинетики розиглитазона.
Передозировка. Данные относительно передозировка препарата у людей ограниченны. В случае передозировки препарата возможно усиление симптомов, указанных в разделе "Побочное действие". Рекомендуется проводить соответствующую терапию с учётом клинического состояния пациента.
Особенности использования. Розиглитазона малеат, как и другие тиазолидиндионы, может способствовать возобновлению овуляции в пременопаузальному периоде у женщин с ановуляторным циклом и при наличии резистентности к инсулину. Поэтому женщинам необходимо использовать адекватны способы контрацепции. Розинорм может вызывать нарушение менструального цикла.
Пониженные гематокрита и уровня гемоглобина может наблюдаться при лечении розиглитазона малеатом отдельно или в объединении с метформином. Изменения наблюдаются преимущественно в течение первых 4-8 недель лечения и в дальнейшем показатели возвращаются к норме. Также при лечении розиглитазона малеатом у пациентов возможно снижение количества лейкоцитов.
Розиглитазона малеат применяют осторожно у пациентов с склонностью к отёкам. Использование у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью: в период проведения доклинического изучения тиазолидиндионы, в том числе розиглитазон, вызвали увеличение объема плазмы и гипертрофии миокарда (после предварительной нагрузки). Печеночные эффекты: не следует применять розиглитазона малеат у пациентов, у которых развивалась желтуха при применении троглитазону.
В случае возникновения у пациента симптомов, которые могут указывать на развитие нарушений печени, а именно: тошнота, рвота, боль в животе, утомление, анорексия и/или потемнение мочи, следует оценить функциональное состояние печени. При наличии желтухи препарат отменяют.
Перед началом лечения розиглитазона малеатом следует устранить вторичные причины, которые могут влиять на уровень глюкозы в крови, например инфекционные заболевания. Беременность и лактация. Соответственного и хорошо контролированного исследования влияния препарата на беременных женщин не проводилось. Розиглитазона малеат не следует применять беременным женщинам, кроме случаев, когда польза значительно превышает возможный риск для плода. Чтобы избежать случайного применения препарата в ранние сроки беременности,
женщинам необходимо начинать применять препарат при негативном результате тесту на
беременность.
Данные про возможность выведение розиглитазона малеата с грудным молоком у женщин
отсутствуют. На основании того, что много препаратов способны выделяться с грудным молоком,
розиглитазона малеат не следует применять женщинам, которые кормят грудью.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность использования розиглитазона
малеата у детей не исследованы.
В случае появления тошноты, рвота, боли в желудке, утомленности, анорексии и/или потемнение мочи,
следует немедленно поставить в известность про это врача.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.
