Симвакол

Симвакол. Simvacol.

международное и химическое названия: simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8 R)-8{2-[(2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8 -гексагидронафтален-1-ил-2,2-диметилбутаноат;

Основные физико-химические характеристики:

таблетки 5 мг: белые, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием “5” на одной стороне;

таблетки 10 мг: светло-розового цвета, овальные таблетки, покрытыеплёночной оболочкой, с гравированием “10” на одной стороне;

таблетки 20 мг: бежевого цвета, овальные таблетки, покрытые плёночнойоболочкой, с гравированием “20” на одной стороне;

таблетки 40 мг: розовые, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравированием “40” на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мгсимвастатина;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, кислоты лимонной моногидрат,бутилгидроксианизол (Е320), магния стеарат;

оболочка: гипромелоза Е 464, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, макрогол3000, триацетин, железа оксид красный (E 172), железа оксид жёлтый (Е 172),железа оксид чёрный (Е172).

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С10A А01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Симвастатин - препарат, который снижает содержимое липидов в крови. Это препарат, который получают синтетически из ферментативных продуктов Aspergillusterreus, является неактивным лактоном, в организме поддается гидролизу с образованием гидроксикислотной производной. Активный метаболит ингибирует3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, который катализируетначальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержимое общего холестерина вплазме крови, ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины оченьнизкой плотности). Повышает содержимое ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и уменьшает сравнения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП- снижает содержимое в плазме триглицеридов. Фармакокинетика. Симвастатин поддаетсяинтенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень, что является такжепервичной мишенью действия препарата. Определяются активные метаболиты и ряднеактивных метаболитов. Менее 5% пероральной дозы попадает в общийкровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его -гидроксиацидные метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. Экскретируютсяони, в основном, через кишечник с жёлчью в виде метаболитов. Приблизительно 10- 15% выводится почками в мочу, в основном, в неактивной форме (в среднем13%). Период полувыведения активного метаболита составляет почти 3 час.

После приема внутрь концентрациясимвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 час и снижается на90% через 12 час.

Показания. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта отдиетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия (ІІА -ІІВступени), ишемическая болезнь сердца, профилактика инфаркта миокарда и инсульта,атеросклероз.

Показанный в объединении с диетою и другими немедикаментозными методамидля снижения повышенного уровня холестерина.

Способиспользования и дозы. ДозаСимвакола должна быть тщательно откорректирована в зависимости от индивидуальнойпотребности и реактивности.

Таблетки Симвакол принимают внутрь, запивая большим количествомжидкости.

Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза для взрослых составляет 20 мг 1 раз насутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером). В случаенеобходимости увеличение дозы, подбор её необходимо проводить с интервалом неменее 4-х недель до достижения эффекта или до достижения максимального дозировки80 мг в сутки. Если уровень холестерина в сыворотке крови снизился нижеожидаемого уровня, дозу препарата необходимо снизить.

Гиперлипидемия. Обычная доза - 10 мг в сутки (вечером),возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером).

Гиперхолестеринемия. Обычная доза - 40 мг в сутки (вечером),или 80 мг в сутки в несколько, прописанных доктором, приёмов.

Доза Симваколадля гериатрических пациентов обычно составляет 20 мг и менее ежедневно.Максимальная суточная доза - 80 мг.

Опытаприменения препарата детьми нет.

Побочное действие. Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, рвота, эпигастральные боли,понос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, желтуха. В некоторых случаяхвозможно временное повышение уровня трансаминаз.

Со стороныцентральной нервной системы:головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическиеневропатии.

Аллергические ииммуннопатологические реакции:редко - ангионевротический отек, волчанка, ревматическая полимиалгия, васкулит,тромбоцитопения, повышение ШОЕ, артрит, крапивница, светочувствительность.

Дерматологическиереакции: кожное высыпание,зуд, аллопеция.

Другие: миалгии, анемия, редко - миопатия.

Таблетки содержатнезначительное количество Е320 (бутилгидроксианизол), который проявляет раздражающее действиена глаза, кожу и слизистые оболочки.

Противопоказания.Гиперчувствительность кпрепарату, заболевания печени в фазе обострения, повышение уровнясыворотковых трансаминаз (более, как в 3 раза), беременность, период лактации.Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, кроме тех, которые применяютнегормональные средства контрацепции.

Передозировка. При приёме крупных доз (450 мг) препарата неотмечалось каких-либо клинических серьезных симптомов.

Лечение. Следует вызвать рвоту, назначить внутрьактивированный уголь. Не существует специфического лечения при передозировкеСимваколом. Поэтому лечение должно быть симптоматическим.

Особенности использования. Приём препарата требует контроля функции печени,почек (анализ крови, мочи). Перед началом и в течение всего периода лечениянеобходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностьюназначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболеванияпечени (следует постоянно контролировать её функции)- при повышении активности АСТ и АЛТ более, как в 3 раза, рекомендовано уменьшить дозу или отменить препарат.Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрение на неё).

Во время лечения следует избегать крупных дозгрейпфрутового сока (более 1 л на день), возможно влияние на эффективностьпрепарата (можно 1 стакан (240 мг) в день).

Препарат неназначают детям, поскольку безопасность и эффективность препарата у детей неустановлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Симвакола и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина,кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитиемиопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

При одновременном применении Симвакола с ритонавиромвозможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.

При применении вместе с варфарином возможноусиление действия последнего на кроветворение, что приводит к увеличению рискакровотечения.

При приёме вместе с дигоксином возможно увеличениеконцентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам необходимо находится подконтролем врача).

Условияи срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатнойтемпературе (ниже 25°С), оригинальной упаковке. Срок годности - 2года.