Липрокс
Липрокс (Liprox)
международное и химическое название: lovastatin- метилбутановой кислоты 1.2, 3, 7, 8, 8a-гексагидро-3, 7-диметил-8-[2- (тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталениловый эфир;
Основные физико-химические характеристики: круглые, с плоскими поверхностями таблетки голубого цвета, с вкраплениями белого цвета, с насечкой на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит ловастатина 20 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал модифицированный, магния стеарат, лак индиготина.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Препараты, которые снижают уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.
Код АТС С10А А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Липрокс – гиполипидемический препарат, который выделенный с штамма Aspergillus terreus. В организме метаболизируется с образованием бета-оксикислоты, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазу (ГМК-КоА-редуктазу) и нарушает превращения ГМГ-КоА в мевалонат. Ингибирует синтез холестерина на стадии образования мевалоновой кислоты, усиливает катаболизм холестерина, снижает в плазме крови концентрацию холестерина, липопротеидов низкой плотностью (ЛПНП) и очень низкой плотностью (ЛПОНП) апопротеина В, меньшей мерой препарат действует на триглицериды и повышает содержимое липопротеинов высокой плотности, которые имеют антиатерогенное действие. Препарат повышает количество рецепторов ЛПНП, ускоряет сывороточный клиренс ЛПНП и холестерина.
Фармакокинетика. Ловастатин абсорбируется из пищеварительного тракта медленно и неполностью благодаря липофильности (33%), более 95% связывается с белками крови, биодоступность около 5%, метаболизируется в печени при первом прохождении за участием системы цитохрома Р-450 (СYР3А). Приём еды повышает системная биодоступность на 50%. Приём сока грейпфрута вместе с ловастатином повышает концентрацию ловастатина в 12 раз, активных метаболитов почти в 4 раза. Стабильная терапевтическая концентрация препарата достигается на 2 - 3 сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в печени, где оксилируется до бета-оксикислоты 6-оксипроизводной и остальных метаболитов, часть которых сохраняет активность блокаторов ГМГ КоА-редуктазы. 10% препарата экскретирует почками, 83% - кишечником, уверенная часть – с жёлчью. Явный гиполипидемический эффект развивается через 4 – 6 недель. Период полувыведения препарата – около 2 часов.
При приёме внутрь пик концентрации ловастатина в крови наблюдается через 1 - 2 часа.
Показания для использования. Препарат применяется для снижения повышенных уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией при отсутствии эффекта немедикаментозных мероприятий, в том числе диетотерапии.
Комбинированное гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является основным заболеваниям.
Применение и дозы препарата. Гиперхолестеринемия. Обычная начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки 1 раз в период ужина. Коррекция дозы, если она необходима, может выполняться с интервалами не менее 4 недель, до максимальной дозы 80 мг (4 таблетки) в сутки, которую назначают в один прием или распределяют для приема в период завтрака и ужина.
Дозировка Липрокса нужно уменьшить, если уровни холестерина ЛПНП уменьшаются ниже 75 мг /дл (1, 94 ммоль/л) или уровни общего холестерина в плазме уменьшаются ниже 140 мг /дл (3, 6 ммоль/л).
Дозировка при почечной недостаточности. Поскольку Липрокс не подлежит существенной экскреции почками, модификация доз не необходима пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/минут) следует тщательно подходить до назначения дозы более 20 мг в сутки и, если она расценивается как необходима, следует осторожно назначать препарат.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Побочное действие. Миалгий, слабость в мышцах, миопатия/рабдомиолиз, с возможным развитием острой почечной недостаточности. Клиническое состояние сопровождается повышением показателя креатинфосфокиназы более, чем у 10 раз сравнительно с нормой- гепатит, холестатическая желтуха, возможный некроз гепатоцитов. Среди лабораторных показателей гепатотоксичности препарата имеет значительное повышение печеночных трансаминаз, более чем у 3 раза сравнительно с верхней границей нормы- тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, анорексия- головокружение, головная боль, слабость, бессонница, судороги, парестезии- артралгий, психические нарушения- аллергические реакции (крапивница, отек Квинке)- токсический эпидермальный некролиз, гемолитические анемии- атрофия зрительного нерва, катаракта, лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Гиперчувствительность- нарушение функции почек, острые заболевания печени, выраженные нарушения функции печени, стойкое повышение концентрации печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем 3 раза сравнительно с нормой- беременность, период лактации- детский возраст до 15 лет.
Передозировка. При передозировке возможны миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени.
При возникновении тошноты, рвота, диареи промывают желудок, назначают симптоматическое лечение.
Не существует специфического лечения при передозировке ловастатина. В случае передозировки лечение симптоматическое. Вследствие значительного связывания с протеинами плазмы, гемодиализ не эффективный.
Особенности использования. У пациентов, которые принимают иммунодепрессанты или при значительной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг /сутки. Во время лечения необходимо, чтобы больные находились на стандартной диете с низким количеством холестерина. Рекомендуется постоянный контроль общего состояния. При появлении миалгии, миопатии/рабдомиолиза прием препарата следует прекратить. До назначение препарата и в период лечения необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови и проводить лабораторные тесты (выяснения уровня креатинфосфокиназы, печеночных трансаминаз). Особенное внимание следует уделять повышенном уровня трансаминаз более, чем у 3 раза и креатинфосфокиназы более, чем у 10 раз сравнительно с нормой, в крови.
Видео: Li'Proks aka Yana -Давай проснёмся утром и напугаем людей
С осторожностью назначают пациентам, которые имеют в анамнезе заболевания печени или злоупотребляют алкоголем. Терапия Липроксом должна быть перервана или остановлена при возникновении общего тяжелого состояния пациента вследствие какого угодно заболевания (активные заболевания печени, гипотензия, оперативные вмешательства, наличие трансплантованных органов и лечения иммунодепрессантами, тяжелые инфекции, выраженные обменные, эндокринные нарушения или нарушение солевого баланса, травма или неконтролированные судороги).
Больные пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к препарату, даже при применении обыкновенных доз Липрокса.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и движущимися механизмами, что нуждаются большого концентрации внимания.
Липрокс не влияет на психофизическую активность и способность к вождению транспортными средствами и обслуживание движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Липрокса с антикоагулянтами (производные кумарина или индандиона) возможно увеличение времени кровотечения или протромбинового времени. У больных, которые получают Липрокс, следует контролировать протромбиновое время.
При одновременном приёме с холестирамином или колестиполом биодоступность препарата может снижаться, поэтому для достижения лучшей терапевтического действия Липрокс следует принимать через 4 час после приема холестирамина или колестипола.
Циклоспорин, эритромицин, гемфиброзил, иммунодепрессанты, ниацин (никотиновая кислота) увеличивают риск развития миопатии/рабдомиолиза.
Пропраналол – снижение биодоступности Липрокса.
Осторожность и медицинский контроль необходимые при объединении Липрокса с препаратами, которые метаболизируются с участием цитохромной системы Р450 (CYP3А).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности – 2 года.
