Симвакард
Симвакард 20 (Simvacard 20)
Симвакард 40 (Simvacard 40)
международное и химическое название: Simvastatin- 2, 2-диметилбутирикова кислота, 8-эфир с (4R, 6R)-6-{2-{ (1S, 2S, 6R, 8S, 8AR)-1, 2, 6, 7, 8, 8 агекс ангидро-8-гидрокси 2, 6-диметил 1-нафтил}этил}тетрагидро-4- гидрокси-2Н-пиран-2-он;
Основные физико-химические характеристики: Симвакард 10: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с обоих боков имеют распределительную черту, что разделяет их пополам, с одной стороны имеют гравировку "SVT 10";
Симвакард 20: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с обоих боков имеют распределительную черту, что разделяет их пополам, с одной стороны имеют гравировку "SVT 20";
Симвакард 40: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с обоих боков имеют распределительную черту, что разделяет их пополам, с одной стороны имеют гравировку "SVT 40";
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает симвастатина 10, 20 или 40 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал кукурузный переджелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ГМГ-КoA редуктазы. Код АТС С10АА01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Симвастатин является веществом, что снижает уровень холестерина, которая добывается синтетически с ферментационного продукта Aspergillus terreus.
После перорального приема симвастатин, который является лактоном, распадается на соответствующую форму b-гидрокси кислоты. Она является основным метаболитом и ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарелкоэнзим А (ГМГ-КoA) редуктазы, энзиму, который катализирует начальный этап биосинтеза холестерина, что определяет его скорость. В результате этого в клинических исследованиях симвастатин снижал плазматические уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотностью (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотностью (ЛПОНП). Кроме этого, симвастатин несколько повышал уровни липопротеидов высокой плотности (ЛВП) и снижал количество плазматических триглицеридов.
Фармакокинетика. Симвастатин является инактивным лактоном, который легко подлежит гидролизу на соответствующую b-гидрокси кислоту, эффективный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.
Симвастатин связывается плазматическими протеинами (95%). Основными метаболитами симвастатина в плазме человека является четыре дополнительных активных метаболита.
Менее 0,5 % дозы поступает в мочу в виде ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы.
Фармакокинетика отдельных и повторных доз проявляет, что препарат не аккумулирует после приема многоразовых доз. Максимальные концентрации в плазме достигались после 1, 3 – 2, 4 часа с момента приема препарата. У пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/минут.) плазматические концентрации ингибиторов после приема одной дозы ингибиторов, аналогичных ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы, повысилось приблизительно в 2 раза сравнительно с здоровыми добровольцами. Период полувыведения метаболитов составляет 1, 9 часа. Выводится с калом (60%) в виде метаболитов, с мочой – 10 – 15% в неактивной форме.
Показания для использования. Ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ИБС, которая связана с выявленной гиперхолестеринемией, для снижения риска развития осложнений (снижение риска коронарной смерти и летального инфаркта миокарда).
Гиперлипидемия. Как дополнительный препарат к диете для снижения повышенных уровней общего холестерина, липопротеидов низкой плотностью, аполипротеина Б и триглицеридов у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией или комбинированным (смешанной) гиперлипидемией, в случае неокончательного гиполипидемического эффекта от диеты и остальных нефармакологических мероприятий.
Способ использования и дозы. Перед началом лечения Симвакардом рекомендуется придерживаться стандартной диеты, что снижает уровень холестерина- этой диеты необходимо придерживаться и в течение лечения симвастатином.
Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза составляет 20 мг в сутки, назначается однократно вечером. В случае необходимости дозировки можно регулировать в интервалах, что представляют минимально 4 недели, до максимальной дозы – 80 мг в сутки, которая принимается однократно вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина представляют ниже 75 мг /100 мл (1, 94 ммол/л) или же уровни общего плазматического холестерина представляют ниже 140 мг /100 мл (3, 6 ммол/л), то является целесообразным снижение дозы Симвакарда.
Гиперлипидемия. Обычно начальная доза составляет 10 мг /сутки и принимается однократно вечером.
В случае необходимости дозировки можно регулировать в интервалах, что составляют минимально 4 недели, до максимальной дозы – 80 мг на сутки, которая принимается однократно вечером.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Рекомендованная доза для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией равна 40 мг в сутки Симвакарда вечером или 80 мг в сутки в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Симвастатин необходимо применять как дополнительный препарат терапии к остальным форм лечения (например, – аферез ЛПНП) в вышеотмеченного типа пациентов или в случаях, когда эти методы лечения не применяются.
Дозировка при почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/минут) вопрос использования доз, которые превышают 10 мг /сутки, стоит тщательно взвесить, а если такова необходимость существует, то дозы необходимо назначать с осторожностью.
Таблетку следует принимать целой, запивая нейтральной жидкостью.
Побочное действие. Метеоризм, слабость, головная боль.
До побочных действий также относятся: тошнота, понос, кожное высыпание, диспепсия, зуд, алопеция, головокружение, мышечные судороги, панкреатит, парестезии, периферическая нейропатия, рвота и анемия. Бессонница, нарушение зрения, вкусовых ощущений, миалгии, слабость мышц, ощущение сердцебиения, импотенция, почечная недостаточность (в результате рабдомиолиза), ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгий, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, зудушье, понос.
Очень редко поступали сообщения касающиеся миопатии, рабдомиолиза и гепатита.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- острое заболевания печени;
- печеночная недостаточность;
- повышенный уровень содержимого сывороточных трансаминаз;
- беременность и лактация.
Препарат не рекомендуется применять детям возрастом до 18 лет.
Передозировка. В случае передозировки препарата (доза от 450 мг на сутки) могут возникнуть выраженные побочные явления (тошнота, рвота, диарея). Очень редко могут возникнуть миопатия, рабдомиолиз и гепатит. В этом случае необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическое лечение- осуществляется контроль функции печени и почек.
Особенности использования. Симвакард и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы иногда вызывают миопатию, которая проявляет себе как мышечная боль или слабость одновременно с значительно повышенными уровнями креатинкиназы (> 10x верхней границы нормы).
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Инцидентность и степень важности миопатии повышаются при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы с лекарствами, которые могут повлечь миопатию, даже если подаются отдельно, как, например, – гемфиброзил и другие фибраты, а также ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (>= 1 г/сутки).
Использование Симвакарда не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном приёме симвастатина с лекарствами, что в терапевтических дозах делают значительный ингибиторное влияние на изоформу CYP 3А4 цитохрома П-450 (как например: циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы HIV-протеазы и нефазодон), или с производными фибровой кислоты, или с ниацином.
У больных, что получают антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определить протромбиновое время до начала терапии симвастатином, а потом достаточно часто – в течение начального периода лечения для того, чтобы убедиться в отсутствии значительной смены этого показателя.
Гемфиброзил и другие фибраты, гиполипидемические дозы (более чем 1 г на сутки) ниацина, если подаются одновременно с симвастатином, повышают риск миопатии.
Влияние грейпфрутового сока при обычном применении (1 стакан объемом 250 мл в сутки) является минимальным и не имеет клинического значения. Однако его крупные объемы (более чем 1 литр в сутки) при терапии симвастатином могут значительно повысить ингибирующие активности ГМГ-КоА редуктазы, поэтому не следует употреблять крупные объемы грейпфрутового сока.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в оригинальной внутренний упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 2 года.
