Симвастатин

Симвастатин (Simvastatin)

международное и химическое название: Simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8 R)-8{2-[ (2R, 4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил}3, 7-диметил-1, 2, 3, 7, 8, 8 -гексагидронафтален-1-ил-2, 2- диметил-бутаноат;

Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки белого или почти белого цвета, на разломе видно ядро белого или почти белого цвета и тонкую белую плёночную оболочку;

Состав 1 таблетка содержит симвастатина 10 мг или 20 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелетинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислоты лимонной моногидрат, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид, гипролоза.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С10A А01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Симвастатин - препарат, который снижает содержимое липидов в крови. Это препарат, который получают синтетически из ферментативных продуктов Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме поддается гидролизу с образованием гидроксикислотного производной. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержимое общего холестерина в плазме крови, ЛПНП (липопротеиды низкой плотностью) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотностью). Повышает содержимое ЛПВП (липопротеиды высокой плотности) и уменьшает сравнения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП- снижает содержимое в плазме триглицеридов.

Фармакокинетика. Симвастатин поддается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень, который является также первичной мишенью действия препарата. Определяются активные метаболиты и ряд неактивных метаболитов. Менее 5% пероральной дозы попадает в общий кровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его -гидроксиацидные метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. Экскретируются они, в основном, через кишечник с жёлчью в виде метаболитов. Приблизительно 10 - 15% выводится почками в мочу, в основном, в неактивной форме (в среднем 13%). Период полувыведения активного метаболита составляет почти 3 час. После приема внутрь концентрация симвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 час и снижается на 90% через 12 час.

Показания. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия (ІІА -ІІВ ступени), ишемическая болезнь сердца, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Показаний в объединении с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня холестерина.

Способ использования и дозы. Доза Симвастатина должна быть тщательно откорректирована в зависимости от индивидуальной потребности и реактивности организма. Таблетки Симвастатин принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза для взрослых составляет 20 мг 1 раз в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером). В случае необходимости увеличение дозы, подбор её необходимо проводить с интервалом не менее 4-х недель до достижения эффекта или до достижения максимального дозировки 80 мг в сутки. Если уровень холестерина в сыворотке крови снизился ниже ожидаемого уровня, дозу препарата необходимо снизить.

Гиперлипидемия. Обычная доза - 10 мг в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером).

Гиперхолестеринемия. Обычная доза - 40 мг в сутки (вечером), или 80 мг в сутки в несколько, прописанных доктором, приёмов.

Доза Симвастатина для гериатрических пациентов обычно составляет 20 мг и менее ежедневно. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Опыту применение препарата у детей нет.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эпигастральные боли, понос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, желтуха. В некоторых случаях возможно временное повышение уровня трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферические невропатии.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - ангионевротический отек, волчанка, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, повышение ШЗЕ, артрит, крапивница, светочувствительность.

Видео: Врач назначил статины. О чем спросить. Жить здорово! (18.12.2015)

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, алопеция.

Другие: миалгии, анемия, редко - миопатия.

Таблетки содержат незначительное количество Е320 (бутилгидроксианизол), который проявляет раздражающее действие на глаза, кожу и слизистые оболочки.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени в фазе обострения, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более, как в 3 раза), беременность, период лактации. Препарат противопоказаний женщинам детородного возраста, кроме тех, которые применяют негормональные средства контрацепции.

Передозировка. При приёме крупных доз (450 мг) препарата не отмечалось каких-либо клинически серьезных симптомов.

Лечение. Следует вызывать рвоту, назначить внутрь активированный уголь. Не существует специфического лечения при передозировке Симвастатином. Поэтому лечение должно быть симптоматическим.

Особенности использования. Приём препарата требует контроля функции печени, почек (анализ крови, мочи). Перед началом и в течение всего периода лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболевания печени (следует постоянно контролировать её функции)- при повышении активности АСТ и АЛТ более, как в 3 раза, рекомендовано уменьшить дозу или отменить препарат. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрение на неё).

Во время лечение следует избегать крупных доз грейпфрутового сока (более 1 л в день), возможное влияние на эффективность препарата (можно 1 стакан (240 мг) в день).

Препарат не назначают детям, поскольку безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Симвастатина и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

При одновременном применении Симвастатина с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.

При применении вместе с варфарином возможно усиление действия последнего на кроветворения, которая приводит к увеличению риска кровотечения.

При приёме вместе с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам необходимо находится под контролем врача).

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и жидкости месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.