Ловакор
Ловакор (Lovacor)
Общая характеристика:
международное и химическое название: lovastatin;
2-метил-1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагидро-3, 7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран;
2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кислоты,
[1S-[1a(R*), 3a, 7b, 8b(2S*, 4S*), 8ab]];
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100% вещества 0, 02 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Код АТС С10А А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ловастатин принадлежит до гиполипидемических средств, выделенный с культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до -гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, который катализирует превращения ГМГ-КоА в мевалонат, что дает возможность блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводить к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотностью (ЛПНП), несколько меньшей мерой – триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотностью (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем повышает содержимое антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Фармакокинетика. При приёме внутрь ловастатин с пищевого тракта всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но потом уровень в плазме быстро снижается и составляет через 24 часа 10% от максимуму. Как ловастатин, так и его -гидроксикислотный метаболит в общем сосудистому русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильна равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется большей частью ночью) достигается на 2 – 3-й день терапии и в 1, 5 раза превышает образованную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть с которых сохраняет активность. Ловастатин большей частью выводится с жёлчью. Около 90% дозы выводится с калом и только 10% –
из мочой. Явный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный в течение 4 – 6 недель.
Показания для использования. Гиперхолестеринемия:
- первичная с высоким количеством липопротеидов очень низкой плотностью (ЛПНП) (типы IIа и IIб) за отсутствием эффекта от диетотерапии;
- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб);
- атеросклероз (для замедление прогрессирование коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и/или гипертонической болезнью);
Способ использования и дозы. Начальная доза Ловакора – внутри по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером во время еды. При недостаточной действенности препарата дозу увеличивают 1 раз на 4 недели до 40 – 80 мг в 1 или 2 приема в период завтрака и ужина. Максимальная суточная доза – 80 мг в
1 – 2 приема (в период завтрака и ужина). В случае снижение концентрации холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3, 6 моль/л) или при снижении уровня липопротеинов низкой плотностью до
75 мг/100 мл (1, 94 ммоль/л) дозу Ловакора следует уменьшить.
Побочное действие. Ловакор в целом хорошо переносится, зарегистрированы побочные эффекты были нетяжелыми и обратными.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоре, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса. На начальном этапы лечения возможно повышение уровня активности аланиновой и аспарагиновой трансаминаз в сыворотке крови. Если он растет не более чем у 3 раза выше верхней границы нормы и не сопровождается появлением каких-либо клинических симптомов, можно не прекращать прием Ловакора.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – транзиторное повышение содержимого креатинфосфокиназы, миопатии, рабдомиолиз. В большинстве случаев миопатии наблюдались у больных, которые получали циклоспорин (после трансплантации органов), гиполипидемические препараты: гемфиброзил или никотиновую кислоту вместе с ловастатином. Частота миопатии на фоне монотерапии ловастатином не превышает 0, 1%.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии.
Другие: высыпания, кожный зуд, крапивница, отек Квинке.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, выраженная печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое повышение уровня трансаминаз в крови неясной этиологии, нарушение функции почек, детский возраст, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
Передозировка. Длительный прием препарата усиливает вероятность проявлений побочных действий. В случае возникновения в период лечения миалгии, слабости мышц, особенно на фоне лихорадки, и/или значительного увеличение креатинфосфокиназы необходимо учитывать возможность возникновения миопатии. В таких случаях показано приостановки приема препарата.
Особенности использования. Безопасность и эффективность использования Ловакора у больных возрастом до
18 лет не установлена.
Поскольку Ловакор выводится почками в небольшом количестве, нет потребности в смене дозы у пациентов с умеренно выраженными сменами функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут.) не рекомендуется использования дозы, которая превышает 20 мг/сутки.
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким количеством холестерина. С осторожностью применяют Ловакор для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения Ловакором необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови и проводить печёночные тесты. В случае устойчивого повышение содержимого в крови печеночных трансаминаз (в 3 и более раз относительно верхней границы нормы) и/или креатинфосфокиназы (в 10 и более раз относительно верхней границы нормы) показано приостановки приема препарата.
Лечение Ловакором рекомендуется кратковременно прекращать, если у больного развился тяжелый состояние, включая острые инфекции, крупные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические нарушения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловакора. Фибраты, ниоцин (у дозе более 1 г в сутки), итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота – увеличивают риск развития миопатии. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловакор не проявляет влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.
При одновременном применении с варфарином или другими кумариновыми антикоагулянтами (антагонистами витамина К) увеличивается протромбиновое время и повышается риск кровотечений. В таких случаях рекомендуется более частый контроль показателей сворачивания крови.
При одновременном назначении Ловакора и иммуносупрессоров суточная доза Ловакора не должна превышать 20 мг.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Срок годности – 1 год.
Хранить в недоступном для детей месте.
