Симва тад
Симва ТАД 5 (Simva TAD 5) (Simva TAD 10) (Simva TAD 20) (Simva TAD 40)
международное и химическое название: Simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8 R)-8{2-[(2R, 4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил}3, 7-диметил-1, 2, 3, 7, 8, 8 -гексагидронафтален-1-ил-2, 2- диметил-бутаноат;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки 5 мг: удлиненные, обоевыпуклые таблетки, жёлтого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с рельефной надписью "5" на одной стороне и "SVT" - на другой;
таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг: удлиненные, обоевыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с рельефной надписью "10", "20", "40" на одной стороне и "SVT" – на другой;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатина;
другие составляющие: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, тальк;
оболочка:
таблетки по 5 мг: гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, тальк, титана диоксид, железа оксид жёлтый;
таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: гиродксипропилцеллюлоза, гипромелоза, тальк, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГмГКоА-редуктазы.
Код АТС С10A А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Симва ТАД -препарат, который снижает содержимое липидов в крови. Он является неактивным лактоном, в организме подлежит гидролиза с образованием гидроксикислотного производной. Активный метаболит блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержимое общего холестерина в плазме крови, ЛПНП (липопротеины низкой плотностью) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Отчасти повышает содержимое ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и уменьшает сравнения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП- снижает содержимое в плазме триглицеридов.
Фармакокинетика. Симвастатин хорошо всасывается в пищеварительном канале, поддается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень. Определяются активные метаболиты и ряд неактивных метаболитов. Менее 5% пероральной дозы попадает в общий кровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его -гидроксиацидные метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. После приема внутрь концентрация симвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 час и снижается на 90% через 12 час. Экскретируются они, в основном, через кишечник с жёлчью. Приблизительно 10 - 15% выводится почками в мочу, в основном, в неактивной форме (в среднем 1З%). Период полувыведения активного метаболита составляет почти 3 час.
Показания для использования. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии- как дополнение к диетотерапии у больных на первичную гиперхолестеринемию, гетерозиготную, гомозиготную семейную и комбинированную гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию (ІІА -ІІВ типы)- ишемическая болезнь сердца с целью снижения риска возникновения мгновенной смерти и инфаркта миокарда, развития инсульта и проходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирование коронарного атеросклероза.
Способ использования и дозы. Перед началом лечения Симва ТАДом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо придерживаться в период лечения. Доза Симва ТАДа должна быть тщательно откорректирована в зависимости от индивидуальной потребности пациента и его индивидуальной реакции на прием препарата.
Таблетки Симва ТАД принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Гиперлипидемия. Обычная начальная доза - 10 мг в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером).
Гиперхолестеринемия. Для больных с легкою и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может составлять 5 мг один раз в сутки вечером. Обычная доза - 40 мг в сутки (вечером), или 80 мг в сутки в несколько, прописанных доктором, приёмов, например по 20 мг утром и днем, 40 мг – вечером.
Доза Симва ТАД для пациентов пожилого возраста как правило составляет 20 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки вечером. Коррекция дозы должна проводиться на основании измерений уровня холестерина в плазме крови и может выполняться с периодичностью не менее, как 1 раз в 4 недели. Максимальная суточная доза – 80 мг. При снижении уровня липопротеинов низкой плотностью ниже 75 мг/дл (1, 94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы ниже 140 мг/дл (3, 6 ммоль/л) следует постепенно снижать дозу препарата с такой же периодичностью, с какой она повышалась.
Опыту применение препарата у детей нет.
Побочное действие. Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, рвота, эпигастральные боли, понос, запор, метеоризм, панкреатит. В некоторых случаях возможно повышение уровня трансаминаз. Изредка встречались рабдомиолиз и гепатит/желтуха.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферические нейропатии.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, повышение СОЭ, артрит, крапивница, светочувствительность.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд.
Другие: миалгии, анемия, редко - миопатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени в острые стадии, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более, как в 3 раза сравнительно с нормой), беременность, период лактации. Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, кроме тех, которые применяют негормональные средства контрацепции. Дети до 18 лет.
Передозировка. При приёме крупных доз (450 мг) препарата не отмечалось каких-либо клинически значимых симптомов. Возможны слабость, головокружение, аллергические кожное высыпание, зуд, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение. Следует вызывать рвоту, назначить внутри активированный уголь. Не существует специфического лечения при передозировке Симва ТАДом. Поэтому лечение должно быть симптоматическим. Необходимый контроль активности трансаминаз в условиях стационара.
Особенности использования. Прием препарата требует контроля функции печени, почек (анализ крови, мочи). Особенное внимание следует уделять пациентам, у которых развивается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови – такие пациенты нуждаются повторного обследования. При наличии тенденции до возрастание уровня трансаминаз, особенно при превышении уровня верхней границы нормы более, как в 3 раза, препарат отменяют. Побочные мышечные реакции могут быть связанные с повышением уровня креатинфосфокиназы (более, как в 10 раз соответственно верхней границы нормы). При назначении максимальной дозы Симва ТАДа может быть усиленный контроль активности креатинфосфокиназы. У пациентов, история болезни которых усложнена сопутствующими заболеваниями, в том числе почечной недостаточностью вследствие сахарного диабета, существует повышенный риск развития рабдомиолиза. Для таких пациентов нужны осторожность и контроль состояния при увеличении дозы Симва ТАДа.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) необходимо оценить целесообразность назначение препарата в дозе, что превышает 10 мг в сутки. Когда такую дозу считают необходимою, её назначают с осторожностью. Поскольку неизвестны побочные последствия кратковременного прерывания терапии, лечения Симва ТАДом должно быть приостановлено за несколько суток до оперативного вмешательства.
В случае вторичной гиперхолестеринемии, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо сначала провести курс лечения основной болезни. Прием Симва ТАДа характеризируется видсутным или незначительным влиянием на способность управлять автомобилем и работать с механическими системами.
Перед началом и в течение всего периода лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболевания печени (следует постоянно контролировать её функции)- при повышении активности АСТ и АЛТ более, как в 3 раза (выше верхней границы нормы), рекомендовано уменьшить дозу или отменить препарат. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрение на неё).
Препарат следует принимать за 1 час до или через 4 час после приема холестирамина, холестолу, чтобы избежать снижению уровня всасывание Симва ТАДа.
Препарат не назначают детям, поскольку безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Симва ТАДа и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.
Особенно риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при назначении СимваТАДу с препаратами, которые блокируют печёночные цитохроми CYP3A4, что необходимо обязательно брать во внимание при применении указанных комбинаций, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВІА-протеазы, нефозодон.
При одновременном применении Симва ТАДа с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.
При применении вместе с варфарином возможно усиление действия последнего на кроветворения, которая приводит к увеличению риска кровотечения.
При приёме вместе с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам необходимо находится под контролем врача).
Во время лечения следует избегать крупных доз грейпфрутового сока (более 1 л в день), возможное влияние на эффективность препарата (можно 1 стакан (240 мг) в день).
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
