Симвакор-дарница
Симвакор-Дарница (Simvacor-Darnitsa)
международное и химическое название: Simvastatin;
(1S, 3R, 7S, 8S, 8aR)-8-[2-[ (2R, 4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил]-3, 7-диметил-1, 2, 3, 7, 8, 8a-гексагидронафтален-1-ил 2, 2-диметилбутаноат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит 10 мг симвастатина в перерасчете на 100 % сухого вещества;
другие составляющие: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, картофельный крахмал, кислота лимонная, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аэросил, кальция стеарат, метилцеллюлоза, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства – ингибиторы ГМГ КоА редуктазы. Код АТС С10А А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Симвастатин – гиполипидемический препарат, который получают синтетическим путём из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном. Симвастатин в организме поддается гидролизу с образованием гидроксикислотного производной, которое блокирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ КоA редуктазу), фермент, который катализирует начальную реакцию образования мевалоната с ГМГ КоА. Поскольку превращения ГМГ КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, использования симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, что берёт участие во многих биосинтетических процессах в организме. Симвастатин снижает содержимое ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной формы гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержимое холестерина является фактором риска). Препарат повышает содержимое ЛПВП, уменьшает сравнения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тотальных окклюзии сосудов.
Начало действия препарата наблюдается через 2 недели после начала его приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель. Воздействие сохраняется при продолжении лечения- при приостановке терапии содержимое холестерина возвращается до выходного уровня, что наблюдалось до начала лечения. Эффективный как в виде монотерапии, так и в соединении с секвестрантами желчных кислот.
Фармакокинетика. Абсорбция симвастатина высокая. После перорального приема препарата время достижения максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови составляет 1, 3-2, 4 час и снижается на 90 % через 12 час после первого его приема. Концентрация активной формы в системном кровотоке составляет менее 5 % от перорально принятой дозы. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму – бета-гидрокси кислоту, выявлены и другие активные, а также неактивные метаболиты), с дальнейшей экскрецией в жёлчь. Период полувыведения из организма его активных метаболитов составляет 1, 9 час. В основном 60 % симвастатина выводится с каловыми массами в виде метаболитов. Около 10-15 % симвастатина выводится почками в неактивной форме.
Показания по применению. Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, что не поддается коррекции специальной диетой и физическими нагрузками. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (в соединении с диетой и немедикаметозними методами). Вторичная профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирование коронарного атеросклероза), инсульта и проходящих нарушений мозгового кровообращения.
Способ использования и дозы. Начальная доза препарата обычно составляет 10 мг в сутки однократно, вечером, во время еды, при необходимости дозу можно увеличить, но не раньше, чем через 4 недели после начала приема препарата. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При ишемической болезни сердца начальная доза препарата составляет 20 мг в сутки однократно, вечером, при необходимости её постепенно увеличивают через 4 недели после начала приема препарата до 40 мг.
Если содержимое ЛПНП менее 75 мг /дл (1, 94 ммоль/л), а содержимое общего холестерина менее 140 мг /дл (3, 6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.
Побочное действие. Большая часть побочных эффектов слабовыражена и проходящая.
– Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, изредка – повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы- иногда – острый панкреатит. Нарушения функции печени имеют легкий и проходящий характер.
– Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезий, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
– Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда – миопатия, которые проявляются миалгиею и мышечной слабостью, ассоциированными со значительным повышением содержимого креатинфосфокиназы- изредка – рабдомиолиз.
– Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, понос, гиперемия кожи, приливы, одышка.
– Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, алопеция.
– Другие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, острые заболевания печени, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, миастения и /или выраженное повышение активности креатинфосфокиназы, беременность и её планирование, период кормления грудью, детский возраст.
Передозировка. В зарубежной медицинской литературе описаны несколько случаев передозировки симвастатина. У больных не отмечалось каких-либо особенных нарушений или последствий. Наибольшая доза препарата, принятая одним пациентом, становила 450 мг.
Лечение. Необходимо употреблять обыкновенных мероприятий для подобных случаев: вызывать рвоту, использовать активированный уголь, контролировать жизненные функции. Также следует проводить мониторинг функции печени и почек, а также уровня креатинкиназы в сыворотке крови.
Особенности использования. До начала и в период лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Перед началом и в период лечения необходимо проводить исследования функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз в течение первого года: каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев лечения препаратом, потом каждые 8 недель в течение 9 месяцев- потом – 1 раз на полгода). Пациентам, которые принимают Симвакор-Дарница в суточной дозе 80 мг, функцию печени необходимо контролировать 1 раз на 3 месяца. В тех случаях, когда содержимое трансаминаз нарастает (превышения в 3 раза верхней границы нормы), лечения препаратом приостанавливают. Симвакор-Дарница усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, вследствие чего необходимый контроль протромбинового времени. Симвакор-Дарница (как и другие ингибиторы ГМГ КоA редуктазы) не рекомендуется применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности вследствие тяжёлой острой инфекции, артериальной гипотензии, большого хирургической операции, травмы и тяжелых метаболических нарушений.
Приостановка лечения гиполипидемическими средствами в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты долговременного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ КоА редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенное роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвакор-Дарница может делать неблагоприятное действие на плод при применении его беременными. При планировании беременности необходимо прекратить прием препарата. Если в процессе лечения наступает беременность, лечения препаратом необходимо немедленно прекратить, а саму женщину следует предупредить про возможную опасность для плода.
В случае пропуску очередной дозы препарат необходимо принять как можно быстро. Если настав час дальнейшего приема, дозу препарата не удваивать.
Лечащим специалистам при проведении терапии препаратом рекомендуется уточнять у пациентов про невыясненные боли в мышцах, вялость или слабость, особенно если это сопровождается болезненностью или поносом.
Симвакор-Дарница не влияет на скорость психомоторных реакций и внимание пациентов, поэтому при применении препарата нет необходимости воздерживаться от вождения автомобилем и выполнение остальных потенциально небезопасных видов деятельности.
Что касается безопасности применения препарата не найдено разницы между пациентами пожилого возраста и более молодыми людьми. Но у пациентов старше 70 лет вероятность появления побочных реакций растет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат можно применять в комбинации с секвестрантами желчных кислот (с колестирамином, колестиполом). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность Симвакору-Дарница (использования препарата возможно через 4 час после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
Симвакор-Дарница усиливает действие кумариновых антикоагулянтов. При одновременном приёме больными иммуносупрессивных лекарственных средств и производных фибриновой кислоты повышается риск развития миопатии.
Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, тем самым увеличивает риск возникновения кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз при одновременном применении с препаратом повышают риск развития рабдомиолиза. Симвакор-Дарница повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 20 °С.
Срок годности – 1,5 года.
