Вазостат-здоровье
Вазостат-Здоровье (Vazostat-Zdorovye)
международное и химическое название: Simvastatin- 1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагидро-3, 7-диметил-8-2- (тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2 -ил) этил-1-нафталенил-2, 2-диметилбутаноат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-жёлтого до жёлтого цвета с перламутровым оттенком;
Состав. 1 таблетка содержит симвастатина (в перерасчете на 100% вещества) – 10 мг или 20 мг;
другие составляющие: бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная моногидрат, целактоза, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кандурин (серебряный блеск), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид, краситель "Сеписперс сухой жёлтый R".
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические препараты. Симвастатин. Код АТС С10А А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат корректирует липидный обмен, представляя собою пролекарство. При пероральном приёме гидролизируется с образованием активного метаболита, который ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (HMG-Co), фермент, который катализирует реакцию образования мевалоната с HMG-Co. Вследствие того, что конверсия HMG-Co в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, использования симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. Препарат снижает повышенный уровень холестерина плазмы, концентрацию липопротеинов низкой плотностью (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотностью (ЛПОНП), незначительно увеличивает содержимое липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате увеличивается сравнения ЛПВП и ЛПНП и снижается холестерин (ЛПВП). Препарат снижает концентрацию триглицеридов. При гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных гиперлипидемиях, когда основным нарушением является повышение уровня холестерина, препарат значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Вазостат-Здоровье активный при неэффективности диетотерапии и остальных немедикаментозных методах лечения. Длительный прием 20–40 мг /сутки у больных на гиперхолестеринемию и ИБС снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Начало действия препарата отмечается уже через две недели, максимальный терапевтический эффект – через 4–6 недель после начала лечения препаратом. Воздействие сохраняется при продолжении лечения. При приостановке терапии содержимое холестерина возвращается к начальному уровню.
Фармакокинетика. Препарат при пероральном применении хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 85%). Концентрация препарата и его метаболитов, которые образуются в основном в печени, достигает максимума в плазме крови через 4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Симвастатин и продукты его биотрансформации на 95% связываются с белками плазмы. Препарат выводится с жёлчью (около 85%) и с мочой (13%).
Показания к применению. Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, а также гиперлипопротеидемия, которая не поддается коррекции специальными диетами и физическими нагрузками. При ишемической болезни сердца (ИБС) - профилактика инфаркта миокарда, снижение риска развития инсульта и проходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирование коронарного атеросклероза.
Способ использования и дозы. Как правило начальная доза составляет 10 мг /сутки 1 раз вечером. Препарат эффективный как в виде монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот. Режим дозировки и срок лечения устанавливаются индивидуально.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза 5 мг /сутки. При необходимости дозу можно увеличить, но не раньше, чем через 4 недели лечения- максимальная суточная доза - 80 мг. Если содержимое ЛПНП менее 75 мг /дл (1, 94 ммоль/л), а содержимое общего холестерина – менее 140 мг /дл (3, 6 ммоль/л), то дозу препарата необходимо уменьшить.
При ИБС начальная доза 20 мг /сутки один раз вечером. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели до 40 мг /сутки. Коррекцию режима дозировки в случае необходимости следует осуществлять так как и при гиперхолестеринемии. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек
(клиренс креатинина менее 30 мл/минут) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, что превышает 10 мг /сутки. Поскольку препарат выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в смене дозы у больных на умеренно выраженные нарушения функции почек. У пациентов, которые принимают циклоспорины, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг /сутки.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха- возможно выраженное и стойкое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем у 3 раза превышает верхнюю границу нормы), а также щелочной фосфатазы (ЛФ).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, вовчанкоподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, понос, гиперемия кожи, одышка.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, алопеция.
Другое: астения, миалгия, анемия, рабдомиолиз- в отдельных случаях – миопатия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, печеночная недостаточность, повышена активность печеночных трансаминаз, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Сообщалось про несколько случаев передозировки препаратами симвастатина, при этом в ни одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов. Максимально принятая доза – 450 мг. Лечение при передозировке: промыть желудок, принять активированный уголь, контроль жизненно важных функций организма, в том числе функции почек и печени, а также уровня КФК в сыворотке крови.
Особенности использования. Перед началом приема препарата назначают стандартную гипохолестериновую диету, которую нужно придерживаться и в период лечения.
Назначать с осторожностью больным, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
Перед началом, а также во время курса лечения препаратом необходимо проводить исследования функции печени, которые повторяют каждые полгода. Во время лечения препаратом возможно развитие транзиторного умеренного (менее чем у 3 раза) повышение активности трансаминаз, которая происходит бессимптомно и не требует приостановки приема препарата.
Пациенты, которые принимают симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз на 3 месяца. В тех случаях, когда наблюдается выраженное и стойкое повышение трансаминаз (более чем у 3 раза), лечения препаратом нужно прекратить.
Больные на миалгию, повышенную мышечную чувствительность, слабость и /или выраженное повышение активности КФК, лечения препаратом также приостанавливают.
Использование препарата следует немедленно прекратить при наличии миопатии или остальных факторов риска (одновременное использование цитостатиков, фибратов, высоких доз ниоцину и противогрибковых препаратов), которые могут способствовать развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Женщины детородного возраста, которые принимают препараты симвастатина, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения диагностируется беременность, прием препарата необходимо прекратить, а женщина должна быть уведомлена про возможную опасность для плода.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цитостатики, итраконазол, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, которые применяют одновременно с симвастатином, повышают риск развития миопатии.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 300.С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
