Доксазозин-нортон
Доксазозин-Нортон (Doxazosin-Norton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: dохаzоsіn- (1-(4-амино-6, 7-диметокси-2-хиназолин)-4-(1, 4;
бензодиоксан-2-илкарбонил)пиперазин монометасульфонат);
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки, с линией разлома с одной стороны и надписью "Norton" – с другого, по 1 мг – белого цвета, по 2 мг – светло-зеленого цвета с вкраплениями, по 4 мг – розового цвета с вкраплениями;
Состав 1 таблетка Доксазозина-Нортон содержит 1 мг, 2 мг или 4 мг доксазозина (в виде доксазозина мезилата);
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (паста), натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, крахмал высушенный, для таблеток по 4 мг – краситель эритрозин, для таблеток по 2 мг – краситель ярко-голубой, краситель тартразин.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективный 1-адреноблокатор, антигипертензивный препарат, препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Код АТС С02С А04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Артериальная гипертензия.
Использование доксазозина для лечения больных на гипертензию приводит к клинически значительного пониженные артериального давления вследствие снижение периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой оси-адренорецепторов сосудов. При применении препарата один раз в сутки клинически значимое гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.
Артериальное давление снижается постепенно: максимальное действие наблюдается, как правило, через 2-6 часов после приема препарата. У больных артериальной гипертензией артериальное давление в период лечения доксазозином был одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных 1-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается. Во время терапии редко наблюдались повышение активности ренина плазмы и тахикардия.
Доксазозин благоприятно влияет на липидный профиль крови, значительно снижает индекс атерогенности, содержимое общих триглицеридов и общего холестерина. Благодаря поставленном связи артериальной гипертензии и липидных нарушений с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень липидов предусматривает возможность снижение риска ишемической болезни сердца.
Долговременное лечение доксазозином приводить к регрессу гипертрофии левого желудочка, несколько подавляет агрегацию тромбоцитов. Кроме того доксазозин повышает чувствительность периферических тканей к инсулину в тех больных, у которых она нарушена.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводило до значительного улучшения уродинамики и снижение проявлений и симптомов заболевания. Такую действие препарата связывают с селективной блокадой оси-адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является блокатором подтипу А оси-адренорецепторов, которые представляют около 70% всех ос-рецепторов, который является в предстательной железе. Именно этим объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается- концентрация его в крови достигает пика приблизительно через 2 часа.
Выведение из плазмы является двухфазным, с периодом полувыведения 22 часа, что дает возможность
назначать препарат один раз в сутки. Доксазозин поддается активной биотрансформации;
только менее 5% дозы выводится с мочой в неизменном виде.
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от такой у больных с нормальной функцией почек.
Данные касающиеся пациентов с нарушенной функцией печени и касающиеся влияния препаратов, которые способны
изменять печеночный метаболизм (например, циметидин), ограничен. Необходимо придерживаться осторожности, назначая доксазозин, как и другие препараты, которые полностью метаболизируется печенью, больным с нарушениями функции печени.
Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, как препарат первого ряда в большинстве больных для контроля артериального давления (при неэффективности монотерапии препарат может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы АПФ).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для симптоматического лечения задержки истечения мочи и остальных симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериального давления. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным артериального давления смена последнего несущественна. При этом у больных с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно провести эффективную монотерапию Доксазозином-Нортон.
Способ использования и дозы. Доксазозин- Нортон принимают 1 раз в день, утром или вечером. Первый прием препарата рекомендуется осуществить перед сном с целью предотвращения возможному развития ортостатический гипотензии.
Артериальная гипертензия.
Дозы доксазозина колебаются от 1 до 16 мг/сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг, один раз в сутки, в течение 1 или 2 недель. Во время следующих 1 или 2 недель дозу можно увеличить до 2 мг, один раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует увеличивать постепенно, придерживаясь равномерных интервалов, до 4 мг, 8 мг и 16 мг, в зависимости от выраженности гипотензивного действия. Как правило, обычная доза составляет 2-4 мг один раз в сутки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
Начальная доза доксазозина составляет 1 мг, один раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптоматики ДГПЖ дозу можно увеличивать до 2 мг, потом до 4 мг и даже до максимальной - 8 мг. Рекомендованный интервал для повышение дозы составляет 1-2 недели. Как правило, стандартная суточная доза равна 2-4 мг.
Побочное действие. По данным контрольных клинических испытаний, у больных с ДГПЖ наблюдались такие же самые нежелательные явления, что и у больных артериальной гипертензией.
Вегетативная нервная система: сухость во рту, приапизм.
Возможны аллергические реакции, приливы, увеличение массы тела.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, постуральная гипотензия, головная боль.
Видео: Sam Smith - Writing's On The Wall (from Spectre)
Центральная и периферическая нервная система: гиперестезия, парестезия, тремор.
Эндокринная система: гинекомастия.
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Печенка/жёлчь: смены показателей печеночных тестов, холестаз, гепатит, желтуха.
Скелетно-мышечная система: артралгия, сокращения мышц, слабость мышц, миалгия.
Психические нарушения: ажитация, анорексия, тревога, депрессия, импотенция, бессонница, нервозность.
Дыхательная система: обострение бронхоспазма, кашель, нарушение дыхания, кровотечения из носа.
Видео: Dwayne Johnson's "Shake It Off" vs Jimmy Fallon's "Jump In The Line" | Lip Sync Battle
Кожа и её придатки: алопеция, зуд, высыпание.
Органы чувств: зрительные нарушения, шум в ушах.
Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, недержание мочи.
Артериальная гипертензия.
У контрольных клинических исследованиях чаще всего наблюдались ортостатические реакции (редко - обморок) или неспецифические побочные реакции, которые включали:
организм в целом: астения, утомляемость, простуженность;
центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, вертиго;
желудочно-кишечный тракт: тошнота;
Видео: Dave Chappelle Describes His First Encounter with Kanye West
психические нарушения: сонливость;
дыхательная система: ринит.
Противопоказания. Доксазозин- Нортон противопоказано назначать больным с повышенной чувствительностью к нему или к хиназолинам.
Передозировка. Если передозировка вызвало артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно положить на спину, опустивши оголовье. При необходимости провести остальных симптоматических мероприятий. Через высокое связывания доксазозина с белками крови гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. Возможна постуральная гипотензия, особенно в начале лечения, этого эффекта можно избежать, начиная лечения с наименьшей дозы, увеличивая последнюю в течение первых 1-2 недель лечения. Этот эффект не зависит от степени гипертензии, он ограничен и не возникает повторно в большинстве пациентов после начала лечения или в период последовательного титрирование дозы.
Пациента следует предупредить, что на начало лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.
Печеночная недостаточность
Следует придерживаться осторожности при назначении доксазозина (так же, как и остальных препаратов, что полностью поддаются биотрансформации в печени) больным с нарушением функции печени.
Использование для лечения пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина не изменяется, а сам препарат не приводит к обострение почечной недостаточности, рекомендуется использования обыкновенных доз.
Видео: Jessie J and Vince duet 'Nobody's Perfect' - The Voice UK - Live Final - BBC One
Использование для лечения пациентов пожилого возраста
Рекомендуется обычная доза для взрослых. Однако возможна повышенная чувствительность к пониженной артериального давления.
Использование для лечения детей
Безопасность и эффективность доксазозина при лечении детей не изучались.
Беременность и лактация
Применять препарат для лечения беременных и женщин, которые кормят грудью можно только тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Способность управлять автомобилем и пользоваться техникой
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Большая часть (98%) доксазозина в плазме связывается с белками. Результаты исследования ип vіtrо свидетельствуют, что препарат не влияет на связывания с белками плазмы человека дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике использования доксазозина не зарегистрировано каких-либо признаков взаимодействий с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, оральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
