Доксазозин-ратиофарм
Доксазозин-ратиофарм (Doxazosin-ratiopharm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: доксазозин- 1-(4-амино-6, 7-диметокси-2-гуйназолинил)-4-[(2, 3-дигидро-1, 4-бензодтокси-2-ил)карбонил]пиперазин монометансульфонат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета без запаха, продолговатой формы с насечкой, что разделяет таблетку пополам, и обозначениями - "D" с одной стороны насечки и "2" – с другого;
Состав. 1 таблетка содержит 2, 425 мг доксазозина мезилата, что соответствует 2 мг доксазозина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Код АТС СО2С А04. Блокаторы альфа-адренорецепторов.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижение тонуса гладких мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие, который приводит к пониженной артериального давления. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 час., в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 час. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдалось развития толерантности.
При лечении доксазозином наблюдалось снижение в плазме крови уровней триглицеридов и общего холестерина. В то же время наблюдалось некоторое возрастание (на 4% - 13 %) сравнения содержимого липопротеидов высокой плотности до общего холестерина. Лечение доксазозином приводило до регрессии гипертрофии левого желудочка.
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводило до значительного улучшения уродинамики и снижение проявлений заболевания. Использование препарата Доксазозин-ратиофарм у больных на доброкачественную гиперплазию предстательной железы уменьшает симптомы нарушение оттока мочи.
Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, что расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика.
После внутреннего приема в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается- концентрация его в крови достигает пика приблизительно через 2 часа.
Доксазозин связывается с белками плазмы на 98 %. Доксазозин испытывает активной биотрансформации в печени. В неизменном виде выводится только 5 % дозы. Выведение из плазмы двуфазное, с суммарным периодом полувыведения 22 час., что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Фармакокинетика в особенных клинических случаях: за данными фармакокинетических исследований, у людей пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от такой у больных более младшего возраста с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции печени при применении препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин), может изменяться процесс биотрансформации доксазозина.
Показания для использования.
Артериальная гипертензия: при лечении артериальной гипертензии Доксазозин-ратиофарм может применяться как монотерапия, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: в этих случаях Доксазозин-ратиофарм можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальному давления.
Способ использования и дозы. Взрослые принимают препарат Доксазозин-ратиофарм внутри один раз в день (утром или вечером) независимо от приема еды, не разжевывая и запивая водой.
При лечении больных артериальной гипертензией дозы препарата в зависимости от особенностей течения болезни могут изменяться от 1 мг до 16 мг в сутки (максимальная суточная доза).
Начальная доза составляет 1 мг в сутки (1/2 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм таблетки по 2 мг). Терапевтическая доза титруется постепенно, начиная с 1 мг/сутки, с периодом титрации 1–2 недели в зависимости от индивидуальной реакции. Через 1 – 2 недели лечения препаратом дозу можно увеличивать до 2 мг, потом до 4 мг и до высшей дозы – 8 мг. Средняя суточная доза составляет 2 –
4 мг/сутки.
При лечении больных на доброкачественную гиперплазию предстательной железы без артериальной гипертензии обыкновенно используют дозы, что равняются 2-4 мг в сутки (1-2 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм). Начальная доза 1 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать с интервалом 1-2 недели до 2 мг- далее до 4 мг. Максимальная доза составляет 8 мг в сутки (4 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм). Препарат Доксазозин-ратиофарм принимают длительное время. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течении заболевания.
Побочное действие. При применении доксазозина, особенно на начало лечения, чаще всего наблюдаются ортостатические реакции, головокружение.
С целью предотвращения ортостатическим реакциям больные должны избегать резких изменений положение тела.
По частоте проявлений побочные реакции при употреблении доксазозина можно разделить на: частые (> 1%):
Видео: 10 Hours Heavy Rainfall with Thunder Ambient Sleep Sounds la lluvia del sue o tormenta Thunderstorm
Общие: аллергические реакции, утомляемость, тошнота, астения, головная боль, боль в грудной клетке, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, периферические отеки (отеки ног).
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения эякуляции, апатия, нарушения аккомодации.
Со стороны периферической нервной системы: мышечные судороги.
Со стороны мочевыводящей системы: частые позывы к мочеиспусканию, усиление мочевыделение.
Нечастые (0, 1 – 1%)
Общие: отек лица/общий отек, синкопе, покраснение лица, лихорадка/озноб, бледность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, постуральная гипотензия, аритмия, ишемия, стенокардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, усиление аппетита, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: ночные кошмары, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность.
Со стороны периферической нервной системы: тремор, судороги.
Со стороны мочевыводящей системы: недержание мочи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, отеки и боль в суставах, мышечная слабость.
Кожные реакции: алопеция.
Метаболические: жажда, гипокалиемия.
Другие органы: нарушение вкусовых ощущений, аномалии слезовыделение.
Единичные (0, 01 – 0, 1%)
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: отек гортани.
Видео: Josh Daniel sings Labrinth’s Jealous | Auditions Week 1 | The X Factor UK 2015 The X Factor UK 2015
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, рвота, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: депрессия, возбуждения, парестезия, импотенция.
Со стороны вегетативной нервной: системы: приапизм, сухость во рту.
Кожные реакции: высыпание, зуд, пурпура.
Другие органы: нарушение вкусовых ощущений, гинекомастия, снижение температуры тела у лиц пожилого возраста, нарушения зрения, шум в ушах, приливы, увеличение массы тела.
Редкие (<0, 01%)
Лабораторные показатели: повышение в крови азота мочевины и креатинина, снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
По результатам контролированных клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы наблюдались те ж самые проявления побочных явлений, что и у больных с артериальной гипертензией.
Противопоказания. Препарат Доксазозин-ратиофарм противопоказан в случаях известной повышенной чувствительности к доксазозину, остальных производных хиназолина или вспомогательных веществ препарата. Препарат не рекомендуется принимать детям до 12 лет, в период беременности и лактации.
Передозировка.
Симптомы: существенное пониженные артериального давления, который иногда сопровождается головокружением.
Лечение: больному следует срочно принять горизонтальное положение с поднятыми ногами.
При необходимости применяют плазмозаменители и вазопрессорные средства, определяют функцию почек и поддерживают её нормальное состояние. Диализ не эффективный.
Особенности использования.
Особенное осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-ратиофарм при наличии у больного:
- отеке лёгких, обусловленном аортальным или митральным стенозом;
- недостаточности правого желудочка сердца, обусловленного эмболией лёгких или выпотом до полости перикарда;
- недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения;
- недостаточности сердечного выброса.
Также особенно осторожно следует назначать этот препарат больным
Видео: Zion & Lennox Ft Yandel & Farruko - Pierdo La Cabeza Remix | Video Lyric
с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, которые способны негативно влиять на функцию печени. В случае ухудшение показателей функционального состояния печени препарат срочно отменяют.
При нарушениях функции печени в редких случаях возникает риск ортостатический гипотензии как "феномена первой дозы" и пролонгированного гипотензивного эффекта.
Видео: Earned It (Fifty Shades Of Grey) (From The "Fifty Shades Of Grey" Soundtrack) (Explicit...
Таблетки Доксазозин-ратиофарм содержат лактозу. Данный препарат не следует принимать пациентам с редкостным наследственным заболеваниям – непереносимостью глюкозы, с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушение всасывание глюкозы/галактозы
Использование в период беременности и лактации: до настоящего времени опыт использования доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормление грудью недостаточный. Поэтому, невзирая на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов за результатами экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-ратиофарм может назначаться в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемый результат лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Использование у детей: в связи с тем, что на настоящее время опыт использования доксазозина у детей недостаточный, принимать препарат Доксазозин-ратиофарм детям возрастом до 12 лет не рекомендуется.
Использование при вождении транспортом и работе с техникой: в связи с тем, что доксазозин может вызвать ортостатические реакции (головокружение при смене положение тела с горизонтального на вертикальное) в начале лечения или в период повышение дозировки, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально небезопасных видов деятельности, а именно: от вождения автотранспортом и другими средствами и механизмами. Употребление алкоголя может усиливать нежелательные реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Препарат не влияет на связывание белков плазмы крови человека дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
Антигипертонический эффект препарата можно потенцировать при одновременном применении с вазодиляторами и нитратами.
Нестероидные противовоспалительные средства могут снизить антигипертензивный эффект доксазозина.
Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект доксазозина- доксазозин может ослабить сосудистые реакции и смены давления в ответ на введения дофамина, эфедрина, эпинефрина, метараминолу, метоксамина и фенилэфрина.
Отсутствуют исследования взаимодействий доксазозина с веществами, которые воздействуют на печеночный метаболизм (напр. циметидином), однако такова взаимодействие не исключена.
Доксазозин может повышать активность ренина в плазме и выделение с мочой ванилилмигдальной кислоты. Это следует учитывать при интерпретации лабораторных данных.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности - 3 года.
