Омнимакс
Омнимакс (Omnimax)
международное и химическое название: тамсулозин- (-)--5-[2-[[2-(О-этоксифенокси)-этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид, моногидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, круглой формы, обоевыпуклые, покрытые оболочкой
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, Eudragit L-100, магния стеарат, тальк, триэтилцитрат;
оболочка: Eudragit L-30 D55, натрия гидроксид, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тамсулозин выборочно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатический части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатический части уретры и улучшения выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема препарата.
Благодаря такой высокой селективности препарат не производит клинически значительного снижения системного артериального давления (артериального давления) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным артериального давления.
Фармакокинетика.
Абсорбция: после приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (>90%). После однократного приема внутрь 0,4 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6 часов.
Распределение: в состоянии равнозначной концентрации (через 5 дней курсового приема) значение максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы – 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.
Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта "первого происхождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, что хранят высокую селективность до альфа1А-адренорецепторов. Большая часть действующего вещества присутствует в крови в неизмененном состоянии.
Выведение: тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 9% дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приёме 10 часов, терминальный период полувыведения – 22 часа
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетический распределение тамсулозина может быть пролонгированный у пациентов пожилого возраста, сравнительно с молодыми. Внутренний клиренс не зависит от связывание с белками плазмы, но снижается с возрастом.
Показания к применению. Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ использования и дозы. Таблетки Омнимакс следует принимать приблизительно за полчаса до приема еды, желательно в одно и то же время.
Рекомендованная доза для взрослых – 0,4 мг один раз в сутки.
После приостановки лечения на несколько дней начальная доза должна составлять 0,4 мг, независимо от режима дозировки до прерывания приема препарата.
Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны респираторной системы: ринит.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата- ортостатическая гипотензия- выраженная печеночная и /или почечная недостаточность.
Передозировка.
В случае передозировки препарата существует возможность возникновения острой гипотензии. Для предотвращения дальнейшем всасыванию препарата проводят промывание желудка, назначают активированного угля или осмотический слабительный препарат, предоставляют больному лежачего положение, вводят сосудосуживающие препараты.
Особенности использования.
Как и при применении остальных альфа1А-адреноблокаторов, при лечении Омнимаксом в отдельных случаях может наблюдаться пониженные артериального давления, который иногда может привести к потере сознания. При первых проявлениях ортостатический гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в такому состоянии тем пир, пока признаки не исчезнут. Перед началом терапии препаратом пациент должен быть обследован на наличие остальных заболеваний, которые могут вызывать такие самые симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Пациентов необходимо уточнить на наличие рака предстательной железы до начала терапии Омнимаксом.
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.), а также лицам пожилого возраста.
Влияние Омнимакса на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами.
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автотранспортом и работы, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигоксин и теофиллин: корректирование дозы не нужно.
Циметидин: отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а при совместном применении с фуросемидом - снижение концентрации тамсулозина, однако это не требует смены дозы Омнимакса.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты определенной мерой увеличивают скорость выведение тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека.
Совместное лечение другими антагонистами альфа1-адренорецепторов, ингибиторами ацетилхолинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, антидепрессантами, миорелаксантами и этанолом может привести к выраженного усиление гипотензивного эффекта.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
