Дальфаз ср
Дальфаз СР Dalfaz SR
Международное название: аlfuzosine;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые трислойные таблетки пролонгированного высвобождения: один белый слой между двумя жёлтыми;
Состав. 1 таблетка содержит 10 мг альфузозина гидрохлорида;
другие составляющие: гипромелоза, масло рициновое гидрогенизированное, этилцеллюлоза-20, железа оксид жёлтый (Е172), кремния оксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, этанол 96%, вода очищенная, манитол, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного высвобождения.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяют для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонист альфа-адренорецепторов.
Код АТС G04СА01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические опыты in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дня мочевого пузыря и в предстательной части мочевыпускального канала.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ) связанные с инфравезикальною непроходимостью, механизм которого включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки проистекает через напряжение гладкой мускулатуры предстательной железы, что передается альфа1-адренорецепторами. Активация альфа1-адренорецепторов стимулирует сокращения гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, оболочки простаты, предстательной части мочевыпускального канала и дна мочевого пузыря, что ведет до закупорки оттока с мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Альфа-блокада ослабляет инфравезикальную непроходимость путём прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.
Альфузозин снижает давление в мочевыпускальном канале и таким образом уменьшает противодействие оттока мочи в ходе мочеиспускания. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше, чем сосудистой мускулатуры.
Альфузозин улучшает параметры выделение, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока с мочевого пузыря, облегчает опорожнение пузыря.
Фармакокинетика. Среднее значение относительнй биодоступности составляет 104,4% в сравнении с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема препарата в сравнении с 1,0 годиною для формы немедленного высвобождения.
Видимый полупериод выведения составляет 9,1 часа.
В сравнении с здоровыми добровольцами среднего возраста у больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (Смакс и ППК) не увеличиваются.
В сравнении с людьми с неповрежденной функцией почек средние значение Смакс и ППК у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без смены видимого полупериода выведение. Считается, что эта смена фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому она не требует коррекция дозы.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Альфузозин испытывает значительного метаболизма в печени, только 11% исходного части обнаруживается в неизменном виде в моче. Большинство метаболитов (которые не имеют активности) выводится с калом (75–-91%).
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Показания для использования. Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза составляет 1 таблетку Дальфаза СР (10 мг) ежедневно, после еды. Таблетки должны приниматься целыми.
Побочное действие. Наиболее частыми побочными реакциями является желудочно-кишечные нарушения (тошнота, боль в желудке, понос), вялость, головокружение, плохое общее самочувствие, головная боль.
Реже наблюдаются постуральная гипотензия, тахикардия, пальпитация, боль в грудной клетке, синкопе, астения, сонливость, отеки, приливы, сухость во рту, высыпание, зуд.
Противопоказания. Использование Дальфаза СР противопоказано при повышенной чувствительности к данного препарата, при ортостатической гипотензии, недостаточности функции печени, хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/минут), кишечной непроходимости (через содержимое в составе препарата рицинового масла). Противопоказана комбинация Дальфаза СР с другими альфа1-блокаторами.
Передозировка. При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечения артериальной гипотензии. Больной должен находится в лежачем положении.
Препарат тяжело диализируется через высокая степень связывания с белками.
Особенности использования. У некоторых лиц (особенно у больных, которые применяют гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, утомление, потовыделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления, как правило, временные, встречаются на начала лечения и обыкновенно не воздействуют на продолжения лечения. Хворого нужно предупредить про возможность таких явлений.
Особенные предупредительные меры необходимые при применении препарата для лечения у больных с известною повышенной чувствительностью к альфа1-адреноблокаторов.
Больным с коронарной недостаточностью не назначать один Дальфаз СР. Необходимо продолжить специфическое лечения коронарной недостаточности. Если стенокардия возобновляется или ухудшается, лечения Дальфазом СР нужно прекратить.
Влияние на способность управлять транспортом. Побочные явления, такие как головокружение и астения, обыкновенно встречаются в начале лечения. Это нужно брать во внимание при вождении транспортом и выполнении работ, что нуждаются в повышенном внимании.
Несовместимости. Не известны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует придерживаться особенной осторожности при одновременном применении Дальфаза СР и гипотензивных препаратов, общих анестетиков. Использование общих анестетиков больными, которые принимают Дальфаз СР, может привести к нестабильности артериального давления.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (до 25°С). Срок годности – 2 года.
