Эстулик
Эстулик (Estulic)
Общая характеристика:
международное и химическое название: guanfacin- N-амидино-2-/2,6-дихлорфенил/-ацетамид монохлоргидрат;
основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки белого или жёлтовато-белого цвета с фаской, с гравировкой литеры "Е" на одной стороне и насечкой посередине на другом, без запаха или почти без запаху;
Состав. 1 таблетка содержит гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг, что соответствует 1 мг действующего вещества;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кислота стеариновая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТС С02А С02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антигипертензивное действие обусловлено, в основном, стимуляцией альфа2-адренорецепторов солитарного тракта, что приводит к снижению активности сосудодвигательного центра и снижение центральной симпатической импульсации, вследствие чего снижается периферический сосудистый противодействие (как в состоянии покоя, так и при напряжении) и частота сердечных сокращений.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 час после приема. Связывание с белками плазмы – до 64 %. Период полувыведения составляет в среднем 17 час (от 12 до 23 час). Гуанфацин метаболизируется в основном в печени. Почти 80 % принятой дозы выводится с мочой, причём около 30 % – в неизменном виде.
Показания для использования. Артериальная гипертензия. Эстулик применяют для лечения гипертонической болезни, особенно связанной с заболеваниям почек.
Способ использования и дозы. Обычная начальная доза составляет 0,5 - 1 мг один раз в сутки перед сном. Доктор на основании состояния пациента может постепенно увеличивать начальную дозу на 0,5 - 1 мг в сутки в течение недели до достижения эффекта. Средняя суточная доза при этом составляет 2–3 мг. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.
Побочное действие. Могут наблюдаться сонливость, сухость во рту, головокружение, запоры, головная боль, тошнота, рвота, нарушение сна, утомляемость или слабость, конъюнктивит, снижение половой функции, затуманивание сознания, депрессия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к гуанфацину или остальных ингредиентов, входящие в состав препарата;
сосудистые заболевания головного мозга;
коронарная недостаточность;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
хронические нарушение функции печени;
депрессия в анамнезе;
Периоды беременности и лактации;
Детский возраст.
Передозировка. Симптомы: сонливость, головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, в тяжелых случаях – кома.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости – внутривенное введение изадрина. Диализ не эффективный.
Особенности использования. Эстулик необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением мозгового или коронарного кровообращения, особенно тем, кто перенес в прошлом инсульт или инфаркт миокарда. Такие хвори нуждаются постоянного медицинского присмотра.
Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны до гипотензивного и седативного эффекта гуанфацина, поэтому таким больным препарат назначают с осторожностью.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при случайной приостановке лечения препаратом возможный синдром отмены.
С осторожностью назначать препарат при нарушениях сердечной проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, депрессии в анамнезе, заболеваниях сосудов головного мозга.
Концентрация катехоламинов в моче и выведение ванилилминдалевой кислоты с мочой могут быть снижены, но при внезапном отмене Эстулика могут повышаться.
Во время всего курса лечения таблетками Эстулик нельзя употреблять алкогольные напитки.
Необходима осторожность при вождении транспортными средствами или выполнении другой работы, которая требует повышенного внимания, в связи с возможною сонливостью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эстулик нельзя применять в комбинации с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, йохимбином) – уменьшают его действие.
С осторожностью следует применять препарат вместе с
симпатомиметиками (уменьшают его действие);
бета-адреноблокаторами (может развиться брадикардия);
нейролептиками (усиливают седативный эффект Эстулика).
Некоторые бета-адреноблокаторы (например, пиндолол, окпренолол) можно безопасно применять вместе с Эстуликом.
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые вызывают торможение центральной нервной системы (ЦНС), возможно усиление торможение ЦНС, вызванное как этими средствами, так и гуанфацином.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами активность гуанфацина может ослабляться.
При применении Эстулика с другими антигипертензивными средствами, антигипертензивный эффект может усилятся.
При совместном применении Эстулика с эстрогенами, артериальное давление может повышаться вследствие задержки жидкости, вызванной эстрогенами.
Условия и срок хранения. Хранить препарат при температуре от 15 °С до 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
