Эгилок
Эгилок (Egiloк)
Общая характеристика:
международное и химическое название: metoprolol- бис[(2RS)-1-[4-(2-метоксиэтил)фенокси]-3-[1-метилэтил)амино)пропан-2-ол](2R, 3R)-2, 3-дигидроксибутандиоат;
основные физико-химические свойства: обоевыпуклые круглые таблетки, с срезанной фаской, белого или почти белого цвета, с гравировкой литеры "Е" и знаков "435", "434", "432" на одной стороне и с одною или двумя рисками посередине – на другой стороне, без запаха;
Состав. 1 таблетка содержит метопролола тартрата 25 мг, 50 мг или 100 мг;
Видео: Эгилок | инструкция по применению
другие составляющие: магния стеарат, повидон, кремний коллоидный безводный, натрия
крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный бета-адреноблокатор, который имеет антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действия, уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, тормозит АV проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и потребность в кислороде. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-го недели от начала применение препарата. Снижает количество припадков стенокардии, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и препятствует нарушений ритма сердца.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1, 5 час после перорального приема. Период полувыведения в среднем составляет 3, 5 час (от 1 до 9 час). Метопролол метаболизируется в печени. Метаболиты неактивные. Приблизительно 5 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой.
Показания для использования.
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: стабильная или нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии
Принцметала);
- нарушение ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии- желудочковая экстрасистолия;
аритмии на фоне пролапса митрального клапана);
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- гипертиреоз;
профилактика мигрени.
Способ использования и дозы. Эгилок применяют у взрослых как индивидуально, так и в объединении с другими гипотензивными, антиангинальными и антиаритмическими средствами.
При артериальной гипертензии начальная доза Эгилока составляет 50-100 мг в сутки в два приема: утром и вечером. Суточную дозу можно постепенно увеличивать до 100-200 мг. Максимальная доза препарата в сутки – 400 мг.
При стенокардии и нарушениях ритма сердца лечения начинают с дозы 100 мг в сутки с дальнейшим титрированием дозы до клинически оптимальной.
С целью вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают по 200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Для профилактики припадков мигрени Эгилок назначают по 100 - 200 мг на сутки в два приема. При гипертиреозе препарат назначают по 100 - 200 мг на сутки в 3 - 4 приема.
Отменять Эгилок следует постепенно в течение 10 суток. Во время последних 6 суток доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие.
ЦНС. Утомляемость, головная боль, головокружение, редко - парестезии и мышечные спазмы, депрессия, снижение внимания, сонливость или бессонница, астенический синдром, кошмарные сновидения.
Сердечно-сосудистая система. Гипотония, брадикардия, нарушение АV проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия, периферические отеки, тромбоцитопения и лейкопения, аритмии, синдром Рейно (развивается в случае наличии в прошлом нарушений периферического кровообращения).
ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, нарушение функции печени.
Кожа. Эритема, крапивница, псориаз и фотодерматоз, гипергидроз.
Система дыхания. Одышка, редко - бронхоспазм, ринит.
Органы чувств. Пониженные остроты зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Возможно незначительное повышение массы тела.
Противопоказания. Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада IІ-III ступени, выраженная синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность ІІ и ІІІ стадии, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, бронхиальная астма, псориаз.
Периоды беременности и лактации. Детский возраст.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывать желудок, вызывать рвоту, принять активированный уголь, при тяжёлой гипотензии – прием агонистов b-рецепторов (норадреналин) или внутривенное введение атропина (при брадикардии). Если эффекта нет, следует назначить дофамин, добутамид. Может быть эффективным глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях возможно необходима имплантация водителя ритма. Бронхоспазм можно устранить введением внутривенно b2-адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом, на начальных стадиях заболевания периферических артерии, при феохромоцитоме (возможно использование Эгилока только вместе с a-блокаторами), нарушениях функции почек и печени. Перед началом лечения следует уточнить функцию печени и почек. Заканчивать лечения Эгилоком необходимо постепенно. Внезапная приостановка лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистого заболевания, может привести к ухудшение состояния (синдром отмены).
Больные пожилого возраста. Следует иметь ввиду, что в связи с ослабленным метаболизма биодоступность метопролола может увеличиваться. У пациентов пожилого возраста рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. Биодоступность препарата увеличивается также у больных с циррозом или нарушением функции печени. В этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных с почечной недостаточностью можно применять препарат в обычных дозах.
Больные с сердечной недостаточностью при отмене препарата нуждаются внимательное медицинского присмотра в связи с возможным риском обострение ишемической болезни сердца.
При наличии аллергической реакции в анамнезе необходимо иметь ввиду, что у больных, которые принимают метопролол, аллергические реакции проходят в тяжёлой форме.
При гипертиреозе Эгилок может маскировать тахикардию- резкая отмена может усиливать этот симптом. Эгилок может ухудшать состояние больных на миастению, усиливая мышечную слабость и двоение в глазах.
При применении препарата у больных псориазом могут обостряться симптомы заболевания.
Хотя связь между приёмом Эгилока и депрессией полностью не установлена, этот препарат с осторожностью следует применять у этих больных.
Препарат можно принимать вместе с едой, или на пустой желудок.
Во время лечения препаратом возможна смена результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
В период лечения необходимо удерживаться от вождение автотранспорта и занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется применять препарат вместе с:
- верапамилом и дилтиаземом (риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады,
асистолии);
- ингибиторами МАО.
Особенная осторожность необходима при применении препарата вместе с:
- клонидином (прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания
Видео: эгилок и диабет
приёму метопролола, чтобы избежать синдрома отмены);
- наркотическими средствами (нопеном – кардиодепрессивное эффект);
Видео: Сколько осталось вашему сердцу?
- эрготамином (повышается вазоконстриктёрный эффект);
- некоторыми препаратами, которые воздействуют на ЦНС: снотворные – бромазепам, лоразепам;
транквилизаторы – хлозепид, триоксазин, грандаксин- три- и тетрациклические антидепрессанты –
циталопрам, моклобемид- нейролептики – хлопромазин, трифлупромазин, и алкоголем (риск
Видео: Как нормализовать повышенное давление просто и навсегда
гипотензии, влияние на ЦНС);
- нестероидными противовоспалительными средствами, например индометацином (возможно снижение
антигипертензивного эффекта);
- эстрогенами, например норетиндроном, норгестрелом (антигипертензивный эффект
метопролола может быть сниженный);
- антидиабетическими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом,
талбутамидом и инсулином (усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов
гипогликемии);
- курареподобными миорелаксантами (усиление нервно-мышечной блоку);
- антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином (возможно повышение
биодоступности препарата);
- рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом,
пентобарбиталом (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола);
- ганглиоблокирующими препаратами и другими b-адреноблокаторами, антиаритмическими
препаратами I класса (риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады);
- гипотензивными средствами, резерпином, метилдопой, гуанфацином (риск гипотензии,
брадикардии);
- йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, аллергенами.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15 °С - 25 °С, в местах, недоступных для детей. Срок годности – 5 лет.
