Небивал
Видео: Рачков и Зуека показват полицаи, които не могат да маршируват
Небивал (Nebival)
Общая характеристика:
международное и химическое название: nebivolol- альфа, альфа`-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью с насечкой, белого или почти белого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида в перерасчете на небиволол 0,005 г (5 мг);
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В12.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кардиоселективный блокатор b1-адренорецепторов третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Проявляет антигипертензивную, антиангинальное и антиаритмическое действие. Представляет собой рацемат двух энантиомеров, каждый с который имеет особенные свойства. D-небиволол является конкурентным высокоселективным b1-адреноблокатором (родство до b1-адренорецепторов в 293 раза выше, чем до b2-адренорецепторов). Не взаимодействует с a-адренорецепторами. L-небиволол проявляет мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождение релаксирующего фактора – оксида азота (NO) с эндотелия сосудов. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен также снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (не коррелирует с сменой активности ренина в плазме крови).
Видео: ShemZee - ДОБРЕ ЛИ СИ
Характеризуется антиагрегатным действием, уменьшает адгезии тромбоцитов, проявляя антитромботический эффект. Снижает потребность миокарда в кислороде (снижение частоты сердечных сокращений и снижение перед- и постнагрузки). Будучи мощным антиоксидантом, проявляет ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффекты.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизму сердца и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Снижает повышенное артериальное давление и частоту сердечных сокращений в покое, при физическом напряжении и стрессе- уменьшает конечный диастолическое давление левого желудочка и, при длительном применении, общий периферическое противодействие сосудов- улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижает частоту и тяжесть припадков стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Не влияет на липидный спектр и уровень глюкозы в крови, не обладает симпатомиметическим активностью.
Антигипертензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильная действие – через 1–2 месяца использования. При длительной терапии (3 года) толерантность не развивается.
Фармакокинетика. После использования внутрь независимо от приема еды быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность и метаболизм препарата определяются генотипом пациента. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым метаболизмом" (эффект первого прохождения через печень) и почти 100% – у лиц с "медленным метаболизмом". Максимальная концентрация в плазме у лиц с "быстрым метаболизмом" достигается в течение 24 часов, гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрация в плазме составляет 1–30 мкг/л пропорционально дозе. Связывание энантиомеров с белками плазмы – около 98%.
Метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов, путём алициклического и ароматичного гидроксилирования, N-деалкирования, глюкурирования. Скорость ароматичного гидроксилирования генетически выявлена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента цитохрома CYP2D6.
Период полувыведения энантиомеров небиволола у лиц с "быстрым метаболизмом" составляет в среднем 10 часов, гидроксиметаболитов – 24 часа. У лиц с "медленным метаболизмом" период полувыведения энантиомеров увеличивается в 3–5 раз, период полувыведения гидроксиметаболитов – приблизительно в 2 раза. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).
Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.
Показания для использования. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и /или препаратами наперстянки.
Способ использования и дозы. Небивал назначают взрослым внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время (желательно утром) независимо от приема еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг (1/2–1 таблетка). Максимальная суточная доза 10 мг. У больных с почечной недостаточностью и у пациентов возрастом старше 65 лет начальная суточная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки).
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза составляет 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки). В зависимости от чувствительности и эффективности суточная доза может быть постепенно, с интервалом 14 дней, увеличена до 5 мг (1 таблетка) за один прием.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, усталость, парестезии, снижение способности до концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации. Со стороны системы пищеварения: тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: кожное высыпание. Другие: бронхоспазм (у т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), кардиогенный шок, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/минут), синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III ступени- бронхиальная астма- феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени- облитерующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоте)- миастения, мышечная слабость- депрессия- внутривенное введение верапамила- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: рвота, тошнота, цианоз, гипотензия, бронхоспазм, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При выраженной артериальной гипертензии, брадикардии и тяжёлой сердечной недостаточности – введения с интервалом 2–5 минут b-адреностимуляторов до достижения желательного эффекта, при отсутствии позитивного эффекта, целесообразное введение допамина, добутамина или норадреналина. Последующие меры – назначение 1–10 мг глюкагона или установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазмы назначают стимуляторы b2-адренорецепторов, внутривенно- при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (антиаритмические препараты IА класса вводить нельзя)- при наличии судорог – диазепам, внутривенно.
Особенности использования. С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, при лечении пациентов старше 65 лет (необходимо следить за функцией почек 1 раз на 4–5 месяцев), при сахарном диабете (могут маскироваться признаки гипогликемии), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение частоты сердечных сокращений), при аллергических заболеваниях (возможно усиление анафилактических реакций) и псориазе (назначение возможно если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для пациента). Мониторинг пациентов, которые применяют препарат, включает наблюдение по частоте сердечных сокращений и артериальным давлением (на начало лечения ежедневно, далее – 1 раз на 3–4 месяца), количеством глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз на 4–5 месяцев), функцией почек у пожилых больных (1 раз на 4–5 месяцев), состоянием периферического кровообращения.
Во время беременности и в период лактации назначают только сурово по показаниям, под контролем врача. Лечение Небивалом следует перервать за 48–72 часа до родов. В случаях, когда это не возможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 часов (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания).
Приостанавливать лечения следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней, при лечении стенокардии – в течение 1–2 недель.
У курильщиков эффективность препарата снижается. Больные, которые пользуются контактными линзами, должны быть предупреждены про возможность снижение продукции слезной жидкости.
Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при выполнении потенциально небезопасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие Небивала с другими лекарственными средствами. Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными средствами и нитроглицерином (особенное осторожность следует придерживаться при соединении с празозином). Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливают блокаду атриовентрикулярной проводимости- антиаритмические средства, резерпин, a-метилдопа, клонидин, гуанфацин – выраженность брадикардии- анестезирующие средства – кардиодепрессивное эффект с повышением риска развития артериальной гипотензии. При совместном применении с сердечными гликозидами возможна сумация негативного хронотропного и дромотропного эффекта. Клонидин усиливает синдром "отмены". Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы микросомального окисления (циметидин) повышают концентрацию небиволола в плазме крови.
Препарат не потенцирует действие инсулина и пероральных сахаропонижающих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия).
Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усилить гипотензивный эффект препарата.
Сроки и условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
