Таллитон
Таллитон (Talliton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: carvedilol- 1-(9Н-карбазол-4-илокси)3-{[2-(2-метоксифенокси)-этил]-амино}-2-пропанол;
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 6, 25 мг – без или почти без запаха, округлой формы, бледно-жёлтого цвета, плоские с обоих боков- на одной стороне таблетки является гравирование "Е341", на другой – риска;
таблетки по 12, 5 мг – без или почти без запаха, округлой формы, бледно-оранжевого цвета (возможны вкрапления более темного цвета), плоские с обоих боков- на одной стороне таблетки является гравирование "Е342", на другой – риска;
таблетки по 25 мг – без или почти без запаха, округлой формы, белого цвета, плоские с обоих боков- на одной стороне таблетки является гравирование "Е343", на другой – риска;
Состав. 1 таблетка содержит карведилола 6, 25 мг, 12, 5 мг или 25 мг;
другие составляющие: лактоза, сахароза, кремний коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, ариавит хинолин жёлтый или ариавит сансет жёлтый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Объединенные блокаторы альфа – и бета-адренорецепторов.
Код АТС С07А G02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Таллитон принадлежит к неселективных бета-адреноблокаторов с сосудисторасширяющими свойствами (за счет блокады альфа1-адренорецепторов), имеет антиоксидантная активность.
Как сосудорасширяющий препарат Таллитон снижает периферический сосудистый противодействие, а также подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 часа после однократного использования и продолжается 24 часа. Максимальный эффект наблюдается через 3-4 недели при ежедневном применении препарата.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального использования. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Биодоступность составляет – 25%. При циррозе печени у больного биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови – в 5 раз выше. Сопутствующей прием еды не влияет на биодоступность препарата и увеличивает время достижения максимальной концентрации его в крови. Связывание с белками крови – 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени путём образования глюкуронидов. Диметилирования и гидрооксилования фенильного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. Среднее время полураспада карведилола – 6-10 часов, а клиренс плазмы крови – около 590 мл/минут.
Элиминируется в основном с жёлчью и калом. Практически не удаляется с крови при гемодиализе.
Показания к применению.
Эссенциальная гипертензия.
Стабильная стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность у взрослых в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь- проглатывать их следует целыми и запивать достаточным количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия: рекомендована начальная доза – 12, 5 мг Таллитона, один раз в сутки, в течение 2 дней (одна таблетка по 12, 5 мг утром или по одной таблетке по 6, 25 мг, два раза в сутки – одна утром, другая – вечером). Рекомендованная поддерживающая суточная доза – 25 мг Таллитона (одна таблетка по 25 мг утром или по одной таблетке по 12, 5 мг, два раза в сутки – одна утром, другая – вечером).
В случае непобочного результата, но не раньше 14-ого дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг в сутки (по одной таблетке по 25 мг, два раза в день – утром и вечером). Максимальная разовая доза – 25 мг, а суточная доза не должна превышать 50 мг.
Стабильная стенокардия: рекомендована начальная доза – по 12, 5 мг, два раза в сутки (утром и вечером), в течение двух первых дней. Рекомендованная поддерживающая доза – 25 мг, два раза на сутки (утром и вечером). В случае непобочного эффекта, но не раньше 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – по 50 мг, два раза в сутки (две таблетки по 25 мг утром и две таблетки – вечером).
Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, в период увеличение дозы проводить внимательное мониторинг. Следует наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы.
Рекомендованная начальная доза – 3, 125 мг, два раза в сутки в течение 14 дней (1/2 таблетки по
6, 25 мг утром и вечером). Если лечения переноситься пациентом хорошо, дозу можно увеличить до 6, 25 мг, два раза в сутки (одна таблетка по 6, 25 мг утром и одна – вечером). Возможно дальнейшее увеличение дозы до 12, 5 мг, два раза в сутки (одна таблетка по 12, 5 мг утром и вечером), потом до 25 мг, два раза в сутки (по одной таблетке по 25 мг утром и вечером). Целевая максимальная рекомендована доза – по 25 мг, два раза в сутки (одна таблетка по 25 мг утром и одна – вечером) для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг, дважды в сутки (две таблетки по 25 мг утром и две вечером) для больных с массой тела более 85 кг.
В начале лечения состояние больных следует контролировать, поскольку возможно ухудшение сердечной недостаточности. Может развиться гипотензия и вялость. Сердечную недостаточность следует лечить повышением дозы диуретиков, кроме того, может понадобиться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечения Таллитоном следует кратковременно прекратить.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы могут возникнуть головная боль, сонливость, утомляемость, редко – торможение настроения, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения (холодные окончания), перемежающаяся хромота или синдром Рейно, периферические отеки, атриовентрикулярный блок, ухудшение сердечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: одышка, бронхиальная астма, редко – заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта могут возникнуть тошнота, понос, боль в животе, редко – запор, рвота.
Со стороны кожи могут возникнуть аллергическая экзантема, крапивница, зуд, реакции, схожи на плоский лишай, очень редко – анафилактоидные реакции, псориаз.
Со стороны крови могут возникнуть редко – увеличение активности трансаминаз сыворотки крови, тромбоцитопения, лейкопения.
Другие: редко – боль в конечностях, импотенция, снижение продукции слезной жидкости, нарушения зрения, раздражения глаз, сухость во рту, нарушения мочеиспускания, понос.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к составляющим, входящие в состав препарата Таллитон;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
синдром слабости синусового узла, нарушение проводимости (синоатриальный блок, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ ступени), за исключением больных с водителем ритма;
брадикардия (частота сердечных сокращений < 50 за минуту);
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 85 мм рт. ст.);
кардиогенный шок;
лёгочное сердце, лёгочная гипертензия;
недостаточность функции печени;
феохромоцитома (за исключением состояний, что стабилизировани применением альфа-адреноблокаторов);
бронхиальная астма, бронхоспастический синдром;
метаболический ацидоз;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет).
Передозировка. В случае передозировки может развиться тяжёлая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: успешным может быть промывание желудка или использования рвотных средств, если они осуществляются в течение нескольких часов после приема препарата. Передозировка требует интенсивного лечения. Больного рекомендуется перевести в горизонтальное положение, ноги поднять. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0, 5-1 мг внутривенно и /или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
Тяжелая гипотензия лечится парентеральным повторным введением адреналина в дозе 5-10 мкг (или его внутривенная инфузия с скоростью 5 мкг/минут).
Для лечения чрезмерной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0, 5-2 мг. Для поддержки сердечной деятельности: глюкагон – 1-10 мг внутривенно, быстро, длительность
ин фузии – 30 секунд, после чего постоянная инфузия проводиться из расчета 2-5 мг/час.
Если превышает периферическая сосудорасширяющее действие (тепли окончания, кроме значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг внутривенно или в виде инфузии – 5 мкг/минут.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофилин внутривенно.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечения должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учётом периода полувыведения карведилола (6-10 часов).
Особенности использования. Особенное внимание следует уделять больным, которые имеют:
лабильную или вторичную артериальную гипертензию;
полную блокаду правого пучка Гиса, при наличии брадикардии;
Видео: Музика на весілля Луцьк, музиканти Луцьк, жива музика 2
острый миокардит;
тяжелые нарушения периферического кровообращения, а также пациентам, которые уже лечатся альфа1-адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками.
Больные с тяжелой сердечной недостаточностью, нарушенным электролитным балансом, низким уровнем артериального давления или в пожилом возрасте должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение 2 часов после приема первой увеличенной дозы в связи с риском развития резкого падения артериального давления, ортостатический гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть снижена при применении препарата в небольших начальных дозах и приема его вместе с едой.
Дозу препарата необходимо снизить, если у больного отмечается брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 за минуту).
Назначение карведилола больным, которые получают сердечные гликозиды, диуретики и /или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента по поводу сердечной недостаточности требует особенной осторожности.
У больных с сердечной недостаточностью, начальный систолическое артериальное давление у которых составляет менее 100 мм рт. ст. или которые имеют сопутствующие заболевания – ишемическую болезнь сердца, поражения периферических сосудов или нарушение функции почек, следует чаще контролировать состояние мочевыделительной системы, поскольку лечение может повлиять на функцию почек. Если отмечается торможение функции почек, то дозу Таллитона следует снизить или лечения прекратить.
У больных стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать боль в груди. Назначение препарата при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярному блоци І ступени требует специальной внимания, частой регистрации ЭКГ и внимательное наблюдение врача за больным.
Лечение пациентов с заболеваниям периферических артерии, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы необходимо проводить с осторожностью, под постоянным контролем врача.
Лечение Таллитоном больных псориазом требует оценки риска/успешности лечения поэтому, что карведилол может усилить заболевания или спровоцировать возникновение его симптомов. Приостанавливать лечения следует постепенно, уменьшая дозу, для предотвращения синдрома отмены.
Лечение больных с установленной феохромоцитомой не рекомендуется начинать до проведения соответственной терапевтического блокады альфа-адренорецепторов. Больных, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает изготовления слезной жидкости.
Использование Таллитона в период беременности и в период кормления грудью не разрешен!
Во время лечения Таллитоном (особенно на начало лечения и в период повышение дозы) не рекомендуется управление автотранспортом или выполнение остальных работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Не рекомендуется также употребления алкогольных напитков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует с осторожностью применять вместе с:
резерпином, инигибиторами моноаминоксидазы, поскольку они могут повлечь тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию;
дигоксином (замедляется атриовентрикулярная проводимость и ЧСС);
блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом) и протиаритмическими средствами (особенно 1 класса), поскольку они могут провоцировать выраженное артериальную гипотензию и сердечную недостаточность;
инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь (усиление действия гипогликемических средств и маскировка симптомов гипогликемии);
гипотензивными средствами (клонидином, гуанетидином, альфа-метилдофою, гуанфацином) – через потенцирование гипотензивного действия и снижение частоты сердечных сокращений;
средствами для наркоза (через их негативное инотропное действие и гипотензивный эффект);
средствами, которые воздействуют на центральную нервную систему (снотворными,
транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами и этиловым спиртом) – через
возможность взаимного усиления эффектов;
нестероидными противовоспалительными препаратами (через снижение гипотензивного действия вследствие снижение продукции простагландинов);
альфа- и бета-адреномиметиками (через взаимный антагонизм действия);
эрготамином (необходимо брать во внимание сосудосужающее действие эрготамина);
производными ксантина (аминофилинами, теофиллином) – снижают антигипертензивный эффект Таллитона.
Поскольку карведилол испытывает окесной метаболизма, его фармакокинетика и превращения могут измениться при индукции или подавленности ферментной системы цитохрома Р450. Поэтому следует учитывать взаимный влияние
рифампицина (проистекает снижение концентрации карведилола в сыворотке крови на 70 %);
барбитуратов (снижают действие карведилола);
циметидина (увеличение биодоступности карведилола на 30 %);
дигоксина (увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови);
ингибиторов изоэнзиму CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина, пропафенона) – можно допустить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола;
циклоспорина (карведилол задерживает метаболизм циклоспорина).
Условия и сроки хранения. Препарат сохранять при температуре от 15 до 25 °С в защищенном от действия света и жидкости месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года для таблеток в блистерной упаковке и,
4 года для таблеток в стеклянных флаконах.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
