Бисокард
Бисокард (Bisocard)
международное и химическое название: bisoprolol- фумарат (R,S) -1[р-(изопропоксиэтокси)-метилофенокси]-3-изопропиламин-2-пропанол (1:2);
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой 5 мг- обоевыпуклые, светло-жёлтого цвета, округлой формы, с насечкой на одной стороне и гравированием "5" – на другой;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг- обоевыпуклые, светло-жёлтого цвета, округлой формы, с насечкой на одной стороне и гравированием "10" – на другой;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, кремний коллоидный, натрия лаурил сульфат, тальк, магнию стеарат;
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленкликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный (табл. 10 мг)., железа оксид жёлтый (табл. 5 мг);
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: Селективный -адреноблокатор. Код АТС С07А В07.
Действие лекарства. Бисопролол – селективный 1-адреноблокатор, имеет антиангинальное действие, не имеет выраженной мембраностабилизирующего активности и внутренней симпатомиметической активности. Блокирует действие катехоламинов на 1-адренорецепторы сердца. Практически на влияет на органы дыхания и периферическое кроветворение. Обладает гипотензивное и антиангинальное действия, снижает частоту сердечных сокращений, (в состоянии покоя и при напряжении), сердечный выброс. Существенного снижения минутного объема крови при этом не проистекает, давление в правом предсердии и давление заклинивания в лёгочных капиллярах повышается незначительно. Замедляет атриовентрикулярную проводимость. Гипотензивное действие проистекает путём снижения сердечного выброса, снижение продукции ренина, а также за счет центрального действия. В высоких дозах (20 мг и более) кардиоселективность бисопролола уменьшается (может блокировать и 2-адренорецепторы). Бисопролол практически не влияет на липидный состав сыворотки крови и метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается на 80%. При "первом прохождении" в печени 20% метаболизируется. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови достигает через 2 - 4 часа. Связывается с белками плазмы – 30%. Период полувыведения составляет 9 – 12 часов, увеличивается при нарушение функции почек (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин. – в 3 раза), у лиц пожилого возраста, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 час). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизменном виде,
остальное – неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выводится в грудное молоко (менее 2%).
Показания для использования. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика). Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочная и желудочковые экстрасистолия- аритмии на фоне проллапса митрального клапана, тиреотоксикоз.
Способ использования и дозы. Дозировка устанавливается индивидуально для каждого больного. Необходимо строго придерживаться установленного доктором дозировки препарата.
Взрослым препарат назначается внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно повысить до 10 мг 1 раз на сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг в сутки. У некоторых больных, особенно у больных с бронхолегочной патологией, начальная доза должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.
Таблетки следует проглатывать целыми, запивая большим количеством жидкости независимо от приема еды, желательно всегда в один и той самой час.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, необыкновенна слабость, утомляемость, астения, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, нарушения зрения, снижение секреции слезовой жидкости, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, в том числе ортостатические реакции, сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопениична пурпура, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсические явления, запор, ишемический колит, гепатотоксическое действие.
Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит заложенность носа, синусит, инфекции дыхательных путей.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.
Кожные реакции: аллергические реакции, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, покраснение кожи, дерматит, алопеция.
Со стороны обмена веществ:повышение концентрации печеночных трансаминаз, повышение инсулинорезистентности, гиперурикемия.
Другие: головная боль, артралгия, миалгия, боль в животе, грудной клетке, в глазах, в ушах, увеличение массы тела.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Метаболический ацидоз. Некомпенсированная застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ ступени, брадикардия с частотою сердечных сокращений менее 50 уд./минут, синдром слабости синусового узла (СССВ), стенокардия Принцметалла, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.), обструктивный бронхит, миастения- облитерующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреною, перемежающейся хромотой, синдром Рейно. При феохромоцитоме возможно назначение только на фоне - адреноблокаторов, при необходимости использования Бисокарда. Беременность и период лактацию, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое. Промывания желудка и назначение активированного угля- при атриовентрикулярной блокаде внутривенно назначают 1 – 2 мг атропина, при необходимости – внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии назначение добутамина, допамина, эпинефрина, норэпинефрина, изопреналину (для поддержки хронотропной и ионотропного действия и лечения тяжёлой гипотензии)- если признаки отеке лёгких отсутствуют, внутривенно вводят плазмозаминни растворы. При судорогах – внутривенное введение диазепама- при бронхоспазмах – бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Особенности использования. При применение препарата у больных с феохромоцитомой является риск парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). Во время лечения необходимо регулярно проводить контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, содержимого глюкозы в сыворотке крови у больных сахарным диабетом, функции печени и почек. Назначение в крупных дозах (не применять дозу, которая превышает 20 мг) у больных сахарным диабетом І, а также ІІ типа, возможно потенцирование действия антидиабетических препаратов и маскировка симптомов гипогликемии
В случае необходимости проведение планового хирургического вмешательства, отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии, если это возможно. При отмене следует придерживаться общего для бета-адреноблокаторов правила – снижать дозу препарата на ¼- в 3 – 4 дня из-за риска развития синдрома отмены. Перед началом лечения рекомендуется обследовать функции наружного дыхания у больных с бронхо-легочными заболеваниями в анамнезе.
Видео: ПРЕДСКАЗАНИЯ СМЕРТИ НЕЛЮДЕЙ НА УКРАИНЕ
Препарат следует осторожно назначать в случае наличии аллергии в анамнезе.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатине ну < 40 мл/минут.), а также печеночной недостаточностью (гепатит или цирроз печени) начальная доза препарата имеет составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.
Вопросы про назначение Бисокарда больным с псориазом (или при наличии этого заболевания у родных) решают только после тщательной оценки сравнения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Лечение Бисокардом на можно прекратить сразу, особенно пациентам с сердечной недостаточностью.
Влияние на способность управлять механическими транспортными средствами, обслуживать машины и психофизическую активность. Во время лечения следует придерживаться осторожности при вождении автомобилем и обслуживании механических устройств, а также выполнении работ, которые нуждаются повышенной концентрации внимания.
Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков (риск ортостатический гипотензии).
Взаимодействие с лекарственными средствами. Одновременное использование с ингибиторами МАО должно назначаться с осторожностью, поскольку после приостановки приема ингибиторов МАО повышается артериальное давление.
Амиодарон повышает тормозящее влияние на проводимость и негативной монотропный эффект препарата.
Средства для ингаляционного наркоза повышают риск торможение функции миокарда и гипотензию.
Пероральные гипогликемические средства, инсулин повышают риск развития гипогликемии
Циметидин повышает концентрацию Бисокарда в крови.
Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, уменьшает антигипертензивный эффект Бисокарда.
Фентанил. При одновременном приёме с фентанилом повышается риск брадикардии, гипотензии.
У курильщиков, которые принимают Бисокард, может при приостановке курения повышаться терапевтическое действие препарата вследствие торможение метаболизма.
При одновременном использования с пропафеноном и дифенилом значительно повышается концентрация препарата в крови.
При одновременном применении с ксантинами возможно взаимное торможение терапевтических эффектов и снижение клиренса ксантинов.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов и симпатомиметических средств возможно взаимное торможение терапевтических эффектов.
Бисокард потенцирует действие остальных антигипертензивных средств.
Одновременное использование с гликозидами наперстянки производит брадикардию- усиливается аритмия.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре +15-25°С.
Срок годности – 3 года.
