Атенол-50

Атенол-25 (Atenol-25)

Атенол – 50 (Atenol-50)

Атенол – 100 (Atenol-100)

международное и химическое название: аtenolol;

(4-[2-гидрокси-3-изопропиламинопропокси)фенил]ацетамид;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые обоевыпуклые, круглые, с линией разлома

на одной стороне и гладкие с другого - таблетки по 100 мг- белые или почти белые обоевыпуклые, круглые ;

таблетки по 50 мг и 25 мг;

Состав. 1 таблетка содержит атенолола 25 мг, или 50 мг, или 100 мг;

другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, ПВПК-30,

натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Атенолол. Код АТС С 07А В03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Атенол-25, Атенол-50, Атенол-100 – кардиоселективный бета-адреноблокатор. Атенолол является синтетическим ₁-селективным (кардиоселективным) адреноблокатором без мембраностабилизирующего или частичной агонистической (симпатомиметической) действия. Атенолол селективно блокирует бета-адренорецепторы миокарда, что ослабляет стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах теряется. Препарат уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает сокращаемость и возбудимость миокарда, потребность миокарда в кислороде, сердечный выброс, систолическое и диастолический артериальное давление в состоянии покоя и при напряжении. При систематическом применении вызывает постепенное пониженные артериального давления. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.

Фармакокинетика. Атенолол быстро, хотя и не полностью (на 50 – 60 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковый уровень препарата в крови достигается в течение 2 – 4 часов после приема.

С белками плазмы крови связывается менее 5 % атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг. Атенолол практически не метаболизируется печенью и практически полностью (85 %) выводится в неизмененном виде с мочой. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения атенолола составляет приблизительно 6 – 7 часов. При почечной недостаточности период полувыведения значительно продлевается.

Показания к применению. Артериальная гипертензия.

Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь, в период или после еды, не разжевывая, желательно в одно и то же время. Режим дозировки устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 25 – 50 мг (1 таблетка Атенола-25 или 1 таблетка Атенола-50) 1 раз в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Средние терапевтические дозы – 50 – 100 мг (1 таблетка Атенола-50 или 1 таблетка Атенола-100) 1 раз в сутки. Наибольший терапевтический эффект наблюдается через 1 – 2 недели лечения. Максимальная суточная доза – 200 мг (2 таблетки Атенола-100). Для пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек нужно уменьшить дозу препарата. При клиренсе креатинину 15 – 35 мл/минут период полувыведения атенолола составляет 16 – 27 часов, максимальная суточная доза – 50 мг (1 таблетка Атенола-50)- при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут период полувыведения – более 27 часов, а максимальная суточная доза – 25 мг (1 таблетка Атенола-25). Больным, которые находятся на гемодиализе, следует назначать по 25 – 50 мг (1 таблетка Атенола-25 или 1 таблетка Атенола-50) после каждой процедуры (только в стационаре через возможность резкого пониженные артериального давления).

Назначать детям не рекомендуется, поскольку на данный момент нет достаточных данных касающихся лечения этим препаратом детей.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, нарушение А/-проводимости, симптомы сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы- в начале лечения возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту,

повышение концентрации печеночных ферментов и /или билирубина в сыворотке крови.

Со стороны центральной нервной системы: на начало лечения возможны утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль, нарушение сна, ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемическое состояние у больных на сахарный

диабет.

Со стороны системы дыхания: у пациентов, склонных к сужение бронхов, возможна бронхиальная

обструкция.

Аллергические реакции: зуд.

У больных псориазом: обострение псориаза.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, образования антинуклеарных антител.

Другие: потливость, покраснение кожи, оборотная алопеция, нарушение зрения, снижение секреции

слезной жидкости, конъюнктивит.

Приостановка лечения атенололом следует осуществлять постепенно, в течение 1 – 2 недель (возможность синдрома отмены).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Выраженная синусовая брадикардия, снижение количества сердечных сокращений, атриовентрикулярная блокада II – III ступени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, анурия, почечная недостаточность, бронхиальная

астма.

Женщинам в периоды беременности и кормления грудью, поскольку атенолол проникает через плаценту и

в грудное молоко.

Передозировка. Чаще всего при передозировке наблюдаются брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания- иногда – судорожные приступы.

В случае превышения дозы препарат следует отменить. Атенолол можно вывести с общего кровообращения гемодиализом. Кроме промывание желудка при необходимости рекомендуется провести таких мероприятий: чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным введением 1 – 2 мг атропина, а потом, если необходимо, медленным введением внутривенно бета-адреностимулятора, такого как изопреналин, сначала 25 мкг, или орципреналина 0,5 мг.

Особенности использования. Атенолол с осторожностью назначают больным с нарушением А/-проводимости, А/-блокадой I ступени, с заболеваниями дыхательной системы, поскольку он может спровоцировать развитие бронхоспазма.

При нарушении функции печени необходимо проводить постоянный контроль динамики её функционального состояния. У больных с сердечной недостаточностью при отмене атенолола может происходить учащение и усиление интенсивности припадков стенокардии вплоть до инфаркта миокарда и нарушение ритма сердца, Атенолол может увеличивать количество и длительность припадков вазоспастической стенокардии вследствие спазмов венечных сосудов. У пациентов с усложненным аллергологическим анамнезом использования атенолола может повлечь анафилактическую реакцию.

Использование атенолола у больных псориазом может повлечь обострение течении заболевания.

С осторожностью применять атенолол для лечения больных с нарушениями периферического кровообращения, в т. ч. при болезни Рейно.

Мочевая кислота сыворотки: в случае длительного повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке одновременный прием урикозурического средства устранит гиперурикемию.

Сахарный диабет: атенолол может маскировать признаки гипогликемии. Атенолол может снизить переносимость глюкозы. Поэтому в период длительного лечения этим препаратом следует регулярно

контролировать содержимое глюкозы в крови.

Почечная недостаточность: поскольку атенолол выводится почками, при тяжёлом нарушении функции

почек дозу препарата следует снизить или отменить препарат.

Анестезия как и при применении остальных бета-адреноблокаторов, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить прием атенолола. В этих случаях между последней дозой препарата и анестезиею должно пройти не менее 48 часов. Если лечение продолжается, следует выявлять осторожность при применении таких анестезирующих средств, как эфир, циклопропан и трихлорэтилен. Если возникает общая доминантность, её можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).

Бета-блокаторы могут замаскировать определенные признаки (например тахикардию) гипертиреоза. Резкая риостановка приема бета-блокаторов может усилить тиреоидную кризу. Больных с подозрением на тиреотоксикоз, что развивается, следует иметь под надзором и не допускать резкой приостановки лечения бета-блокаторами.

Атенолол может вызвать снижение образования слезной жидкости, который имеет значение для пациентов, которые пользуются контактными линзами.

Вопросы про способность пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, которая требует повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигитоксин и атенолол замедляют сердечный ритм, ухудшают передсердно-желудочковую проводимость. Одновременное использование с дигитоксином увеличивает влияние на синусовый узел, внутреннежелудочковую проводимость. Бета-адреноблокаторы нельзя применять одновременно с верапамилом и другими антагонистами кальция (с дилтиаземом), поскольку это может привести к усилению негативного инотропного эффекта, особенно у больных с нарушением сократительной функции и проводимости. Если атенолол и клонидин применяются одновременно, прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после приостановки приема атенолола. В то же время атенолол может маскировать клинические признаки (проявления) гипогликемии. При одновременном применении атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами для перорального использования их гипогликемическое действие растет. При одновременном применении атенолола с антигипертензивными средствами разных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, этанолом, мочегонными, фенотиазинами гипотензивное действие их растет. При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение брадикардии.

При применении средств для ингаляционного наркоза (галотана, метоксифлурана) и атенолола растет риск торможение функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать препарат для наркоза с минимальной негативной инотропным действием.

Одновременное использование атенолола и нестероидных противовоспалительных средств уменьшает эффективность атенолола.

Взаимодействие атенолола с хинолонами увеличивает биодоступность атенолола, с лидокаином – повышает уровень лидокаина, с амиодароном – увеличивает риск нарушение функции синусного или атриоювентрикулярного узла (не следует назначать), с циметидином – уменьшает клиренс атенолола, что вызывает повышение его уровня в плазме и усиление терапевтического эффекта. Одновременное использование атенолола с дифенином увеличивает гипотензивный эффект, с пропафеноном – усиливает -адреноблокирующее действие.

Отказ от табакокурения повышает терапевтический эффект атенолола в результате снижение его метаболизма и повышение уровня препарата в крови. Алкоголь в І стадии своего действия повышает артериальное давление, в II стадии – снижает, поэтому употребления алкоголя при лечении атенололом не рекомендуется.

Аллергены вызывают спазм бронхов, снижение артериального давления, поэтому следует избегать их действия

при применении атенолола.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ниаламид, пиразидол) несовместимые при одновременном применении с атенололом (антагонистическое действие). Симпатомиметики (изадрин, салбутамол) также имеют антагонистическое действие относительно атенолола.

Производные ксантина (кофеин, кофеин-бензоат натрия) повышают артериальное давление, поэтому не следует назначать одновременно с атенололом. Эстрогены (эстрон, эстрадиол) при одновременном применении с атенололом усиливают гипотензивное действие.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.