Пресартан-25
Пресартан-25 (Presartan–25)
международное и химическое название: Losartan- 2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-ил фенил) бензил]имидазол-5-метанол;
основные физико-химические свойства: розовые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой (Пресартан –25);
Состав 1 таблетка Пресартана-25 содержит лосартан калия – 25 мг;
другие составляющие: крахмал, краситель Ponceau 4R, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, пленочное покрытие opadry OY-55030.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ. Код АТС С09С А01.
Действие лекарства. Антигипертензивный препарат, является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина ІІ, является высокую селективность и аффинитет к рецепторам типа артериального давления1, характеризируется продолжительным действием (24 час), которое обусловлено образованиям его активного метаболита.
Фармакокинетика. После внутреннего приема лосартан быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 33 %. Метаболизируется "при первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который имеет более выраженное фармакологическую активность, чем лосартан и ряд неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови лосартана и активного метаболита достигается через 1 час. и 3-4 час.
Период полувыведения лосартана и активного метаболита составляет почти 1,5-2,5 час и 3-9 час. Лосартан и его активный метаболит не удаляются при гемодиализе. Приблизительно 98 % лосартана и активного метаболита связывается с белками крови. Лосартан выводится с мочой и калом (с жёлчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Почти 35 % выводится с мочой и почти 60 % - с калом.
Показания для использования. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Препарат назначают внутрь, независимо от приема еды, 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала лечения. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1 или 2 приема). Пациентам, которые получают диуретики, начальную дозу нужно снизить до 25 мг в сутки. Больным с нарушением функции печени нужно назначать более низкие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (у т.ч.тем, которые находятся на диализе) нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы.
Начальная доза при сердечной недостаточности 12,5 мг 1 раз в сутки. Дозу увеличивают в половину каждые семь дней (то есть 12,5 мг в сутки- 25 мг в сутки- 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг в сутки.
Побочное действие. Возможны – головокружение, мигрень, головная боль, нарушение сна, ортостатическая гипотензия, гиперкалиемия, ангионевротический отек (включая отек лица, губ, языка и глотки), крапивница, зуд, диарея, нарушение функции почек, миалгии, инфекции верхних дыхательных путей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, беременность, период лактации, детский возраст.
Передозировка. Наиболее распространенные проявления передозировки: артериальная гипотензия и тахикардия. Через парасимпатическую (вагусную) стимуляцию может развиться брадикардия. При возникновении симптоматической гипотензии необходимо проводить поддерживающую терапию. Лосартан и его активный метаболит не выводится из организма при гемодиализе.
Особенности использования. У пациентов с дегидратацией (например, которые принимают диуретики в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая гипотензия. Необходимо провести коррекцию такого состояния или начать лечение с низкой дозы.
У больных с циррозом печени, выраженными нарушениями функций печени концентрация лосартана в плазме крови значительно растет, вследствие чего при заболеваниях печени препарат нужно принимать в меньших дозах.
В период лечения нужно регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Препараты, которые действуют на систему ренин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и сывороточнаго креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии одной почки. Во время приема Пресартана может увеличиться уровень аланитрансферазы. Во время лечения Пресартаном нужно отказаться от вождения автомобильным транспортом, если препарат производит побочные явления со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие лекарственными средствами. При одновременном применении лосартана с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
