Лосар
ЛОСАР (LOSAR)
Видео: Далай-лама. Новогоднее послание. Лосар – 2016
Общая характеристика:
международное и химическое название: Losartan- 2-бутил-4-хлор-1-[[2’- (1Н-тетразол-5-ил) [1.1’-бифенил]-4 - ил] метил]-1Н-имидазол-5-метанола монокалиевая соль.
Основные физико-химические характеристики: таблетки которые содержат 25 мг лосартана калия:
белые, обоевыпуклые, круглой формы, покрытые оболочкой, с насечкой на одном боку и с насечкой на другой стороне;
таблетки, которые содержат 50 мг лосартана калия:
светло-розовые, обоевыпуклые, овальной формы, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне.
состав:
1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг лосартана калия.
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал, очищенный тальк, магния стеарат, смесь для покрытия таблеток ТС-2070 (при содержимом калия лосартана 25 мг) или ТС-2023 (при содержимом калия лосартана 50 мг).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой
Фармакотерапевтическая группа. Средство, которое действует на ренин-ангиотензивную систему. Антагонист ангиотензин ІІ рецепторов (Типа артериального давления1). Код АТС С09СА01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика
Лосартан и его активный метаболит блокируют вазоконстрикторное и альдостерон-секреторную деятельность ангиотензина ІІ, селективно блокируя связывание ангиотензина ІІ с артериального давления1 рецепторами, которые находятся в разных тканях (например: гладких мышцах сосудов, надпочечной железы, почках и сердце). Исследования іn vitro показали, что лосартан является реверсивным, конкурирующим ингибитором артериального давления1 рецепторов. Активный метаболит имеет значительно большую активность, чем лосартан и действует как реверсивный, неконкурирующий ингибитор артериального давления1 рецепторов.
Фармакокинетика
После перорального приема лосартан легко абсорбируется и большей частью испытывает метаболизма первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лосартана составляет приблизительно 33%. Приблизительно 14% перорально введенной дозы лосартана превращается на активной метаболит. Средние пиковые концентрации лосартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1годину и 3-4 часа, соответственно. В то же время, при приблизительно ровных концентрациях лосартана и его активного компонента в плазме крови фармакологическая активность метаболита в 4 раза выше, чем активность лосартана. Пища задерживает адсорбцию лосартана и снижает его пиковую концентрацию и, таким образом, негативно действует на фармакологическую активность лосартана и его метаболиты (снижение фармакологической активности произойдет приблизительно на 10%). Как лосартан, так и его активный метаболит в большей частью (на 99%) связываются с протеинами плазмы, в основном с альбумином.
При пероральном применении, около 4% дозы лосартана удаляется с мочой в неизменном состоянии и 6% удаляется с мочой в виде активного метаболита. Лосартан и его метаболиты также удаляются с жёлчью.
На пациентах возрастом до 18 лет фармакокинетика лосартана не изучалась. Фармакокинетику лосартана было исследовано на людях пожилого возраста, как женской, так и мужского пола. Концентрации лосартана и его активного метаболита в плазме приблизительно одинаковые, как для больных на гипертонию людей пожилого возраста, так и для более молодых пациентов. Концентрация лосартана в плазме в 2 раза более у больных на гипертонию женской пола, чем у больных мужского пола, однако концентрация активного метаболита является одинаковой, как для мужчин так и для женщин. Подбор и коррекция дозы ненужны.
Показания для использования.
ЛОСАР используют для лечения артериальной гипертензии. Его возможно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Способ использования и дозы.
Обычно стартовая доза препарата составляет 50 мг лосартана калия один раз в сутки, или 25 мг для пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом (для пациентов, которые применяют диуретики) и пациентов с признаками нарушение функции печени. ЛОСАР может применяться один раз или дважды в сутки с общей суточной дозой, которая изменяется до 100 мг. Нет необходимости в корректировке дозы пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью, включая больных, которые находятся на диализе.
Побочное действие.
Ангиоэдемычни явления (которые включают отек лица, губ, гортани и/или язычка) редко наблюдаются у пациентов, которые применяют ЛОСАР. С негативных явлений, которые связывают с применением лосартана калия, чаще встречается головная боль (4, 2%), астения, утомления (2%), головокружение, которое наблюдалось чаще при использовании лосартана калия, чем при использовании плацебо (2, 4 vs 1, 3%). Клинически важные смены стандартных лабораторных параметров редко ассоциировались с терапией лосартаном калия. Все эти сведения получены с зветов про клинические исследования.
Видео: Losar 2008 with H.H. 17Karmapa. Kalimpong . Лосар 2008
Противопоказания.
1) ЛОСАР противопоказаний больным, с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарату.
2) Беременность
При использовании в период другого и третьего триместра беременности, лекарства, которые действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать поражения и даже смерть плода. Если беременность установлен, прием ЛОСАРа имеет быть приостановлен как можно быстрее. 3) Лактация
Неизвестно, или выводится лосартан с женским молоком, но значительный уровень лосартана и его активного метаболита были выявлены в молоке крыс. С причины потенциально негативного влияния на новорожденного, должно быть принятое решение про приостановку кормление новорожденного или приостановка применение препарата, в зависимости от необходимости его для матери.
4) Детский возраст
Безопасность и эффективность для пациентов педиатрического возраста не выявлены.
Передозировка.
При передозировке возникают гипотензия и тахикардия- брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначить поддерживающее лечение.
Не лосартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.
Особенности использования.
ЛОСАР может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами. ЛОСАР можно применять независимо от приема еды.
У пациентов со сниженным внутри сосудистым объемом (что развивается, например, после лечения высокими дозами диуретиков), могут встречаться симптоматическая гипотензия после начала использования ЛОСАРа. За таких условий доза ЛОСАРа должна быть откорректирована, или должна применяться низкая стартовая доза.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечения лосартаном калия сопровождается олигурией и/или прогрессивной азотемией, редко - острой почечной недостаточностью и/или смертю. У пациентов с двусторонним сужением почечных артерий или с стенозом артерии одной почки наблюдалось повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки в период перорального приема таблеток лосартана калия. У некоторых пациентов определены выше эффекты носили обратимый характер после приостановки терапии.
Видео: Senter Sorig-2
Дозы ЛОСАРа должны быть снижены для пациентов с нарушениями функции печени. Во время лечения лосартаном калия больных с повышенной чувствительностью спостереглися смены функции почек, как результат торможение ренин-ангиотензин-алидестероновой системы. У некоторых пациентов смены функции почек были оборотными после приостановки терапии.
Не было определено большого разницы в безопасности и эффективности препарата при применении его пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами, но необходимо учитывать более высокую чувствительность отдельных пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. ЛОСАР не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику единичной дозы варфарина, а также введенного орально или внутривенно дигоксина. Совместное использование лосартана калия и циметидина приводить к повышению на 18% AUC лосартана калия, но не влияет на фармакокинетику его активного метаболита. Не выявлено фармакокинетический взаимодействий между лосартаном калия и гидрохлоротиазидом.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25°С), в сухом месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года.
